PI3K/Akt/mTOR Signaling

Akt inhibitor IV is an inhibitor of Akt activation that inhibits Akt-mediated nuclear export of Forkhead box class O transcription factor 1a (FOXO1a; IC50 = 625 nM) and reduces phosphorylation of Akt at Ser473 and Thr308 in a dose-dependent manner.

Amarogentin est un glycoside sécoirdoïde, produit naturel extrait des racines des plantes du genre Swertia et Gentiana. Amarogentin possède une gamme d'activités biologiques, notamment des effets immunodulateurs, antidiabétiques et antitumoraux.

AR420626 est un agoniste oral actif et sélectif du récepteur 3 des acides gras libres (FFAR3) avec une valeur d' EC 50 de 2.2μM.

Phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) catalyzes the phosphorylation of PI at the three position to produce the second messengers PtdIns-(3,4)-P2 and PtdIns-(3,4,5)-P3.

La brassinine est le métabolisme d'une phytoalexine de l'espèce Brassica.

La buformine (chlorhydrate) (chlorhydrate de 1-butylbiguanide), un puissant activateur de l'AMPK, agit comme un agent antidiabétique biguanide actif par voie orale. La buformine (chlorhydrate) diminue la gluconéogenèse hépatique et diminue la production de glucose sanguin in vivo. La buformine (chlorhydrate) a également des activités anticancéreuses et est appliquée dans l'étude du cancer (comme le cancer du col de l'utérus et le cancer du sein, et al).

CAY10404 est un inhibiteur puissant et sélectif de la cyclooxygénase-2 (COX-2) avec une IC50 de 1 nM et un indice de sélectivité (SI; COX-1 IC50/COX-2 IC50) >500000.

An inhibitor of mTOR

An inhibitor of mTOR

Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis.

Inositol-1,3,4,5,6-pentaphosphate (Ins(1,3,4,5,6)P5) is one of the many inositol phosphate isomers that act as small, soluble second messengers in the transmission of cellular signals.

The phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/Akt signal transduction pathway plays critical roles in cell growth and proliferation making it an attractive target for anticancer agents.

eCF309 est un inhibiteur de mTOR puissant et hautement sélectif avec des activités hors cible remarquablement faibles (IC50 = 10-15 nM, À la fois in vitro et dans les cellules).

L'inhibiteur de GSK3 XIII est un inhibiteur de GSK-3 puissant et compétitif pour l'ATP avec un Ki de 24 nM.

NVP-BEZ235 is a potent dual inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and mTOR that is well tolerated, displays disease stasis when administered orally, and enhances the efficacy of other anticancer agents when used in in vivo combination studies.

PDMP is a ceramide analog first prepared in a search for inhibitors of glucosylceramide synthase.

Phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) catalyzes the phosphorylation of the 3' hydroxyl position of PIs to produce the second messengers PtdIns-(3,4)-P2 and PtdIns-(3,4,5)-P3.

A PI3K p110α inhibitor

PKI-179 (chlorhydrate) est un inhibiteur double PI3K/mTOR puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM et 0,42 nM pour PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K -δ et mTOR, respectivement. PKI-179 (chlorhydrate) présente également une activité sur E545K et H1047R, avec des IC50 de 14 nM et 11 nM, respectivement. PKI-179 (chlorhydrate) présente une activité anti-tumorale in vivo.

A PI3K inhibitor

A PI3K inhibitor

Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) and mammalian target of rapamycin (mTOR) act synergistically in promoting cancer.

An allosteric inhibitor of Akt1/2

For screening of a variety of kinase inhibitors