PI3K/Akt/mTOR Signaling

A heterocyclic building block

A heterocyclic building block

A building block

L'évérolimus-d4 (RAD001-d4) est l'évérolimus marqué au deutérium. L'évérolimus (RAD001) est un dérivé de la rapamycine et un inhibiteur mTOR1 puissant, sélectif et actif par voie orale. L'évérolimus se lie au FKBP-12 pour générer un complexe immunosuppresseur. L'évérolimus inhibe la prolifération des cellules tumorales et induit l'apoptose cellulaire et l'autophagie. L'évérolimus a de puissantes activités immunosuppressives et anticancéreuses.

A neuropeptide with diverse biological activities

La rapamycine-d3 (sirolimus-d3) est la rapamycine marquée au deutérium. La rapamycine est un inhibiteur puissant et spécifique de mTOR avec une IC50 de 0,1 nM dans les cellules HEK293. La rapamycine se lie À FKBP12 et agit spécifiquement comme un inhibiteur allostérique de mTORC1. La rapamycine est un activateur de l'autophagie, un immunosuppresseur.

L'analogue du VS-5584 est un analogue diméthylique du VS-5584 qui est un double inhibiteur puissant et sélectif de mTOR/PI3K avec une structure pyrido [2,3-d] pyrimidine.

Le kaempférol 3-O-galactoside (Trifolin) est un dérivé de flavonoÏde, qui est isolé de la partie aérienne de Consolida oliveriana.

MDK34597 (composé 35) est un puissant PI3K p110α ; inhibiteur avec un pIC50 de 6,85.

CHIR98024 (composé L) est un inhibiteur de la glycogène synthase kinase 3 (GSK3) avec une CE50 de 0,2566 μM.

Prototypical PI 3-kinase inhibitor; also inhibits other kinases

L'ETP 45658 est un puissant inhibiteur de PI3K, avec des IC50 de 22,0 nM, 39,8 nM, 129,0 nM et 717,3 nM pour PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ et PI3Kγ, respectivement. L'ETP 45658 peut également inhiber l'ADN-PK (IC50 \u003d 70,6 nM) et mTOR (IC50 \u003d 152,0 nM). ETP 45658 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

PI 3-kinase δ inhibitor

Potent and selective PI 3-kinase δ inhibitor; orally bioavailable

A building block

A peptide substrate for Akt

An Akt peptide substrate

MT 63-78 est un activateur direct spécifique et puissant de l'AMPK avec une CE50 de 25 μM. MT 63-78 induit également l'arrêt de la mitose cellulaire et l'apoptose. MT 63-78 bloque la croissance du cancer de la prostate en inhibant les voies de la lipogenèse et de mTORC1. MT 63-78 a des effets antitumoraux.

La N-Feruloyloctopamine est un constituant antioxydant. La N-Feruloyloctopamine diminue de manière significative les niveaux de phosphorylation d'Akt et de p38 MAPK.

SKI V est un inhibiteur non compétitif et puissant de la sphingosine kinase non lipidique (SPHK; SK) avec une IC50 de 2 μM pour GST-hSK. SKI V inhibe puissamment PI3K avec une IC50 de 6 μM pour hPI3k. SKI V diminue la formation du second messager mitogène sphingosine-1-phosphate (S1P). SKI V induit l'apoptose et possède une activité antitumorale.

Disitertide TFA est un inhibiteur spécifique du récepteur type I du facteur de croissance transformant β1 (TGF-β1).

Marein a l'effet neuroprotecteur dÛ À une réduction des dommages À la fonction des mitochondries et À l'activation de la voie du signal AMPK.

Le chlorhydrate de metformine D6 est un chlorhydrate de metformine marqué au deutérium.

Quercetin D5 est un étalon interne deutéré pour le composé naturel quercétine. Sa structure chimique est essentiellement identique à celle de la quercétine, à l'exception de cinq atomes de deutérium (D)qui remplacent cinq atome d' hydrogène (H) dans le cylce A.