PI3K/Akt/mTOR Signaling

La glaucocalyxine A, un diterpène ent-kauranoÏde de Rabdosia japonica var., Induit l'apoptose dans l'ostéosarcome en inhibant la translocation nucléaire de Five-zinc finger Glis 1 (GLI1) via la régulation de la voie de signalisation PI3K/Akt. La glaucocalyxine A a un effet antitumoral.

L'acide rotundique, un triterpénoÏde obtenu À partir d'I.

L'urolithine B est l'un des métabolites microbiens intestinaux des ellagitanins et a des effets anti-inflammatoires et antioxydants.

L'acide érucique, un acide gras monoinsaturé (MUFA), est isolé de la graine de Raphanus sativus L.

GNF4877 est un puissant inhibiteur de DYRK1A et de GSK3β avec des IC50 de 6nM et 16nM, respectivement, ce qui entraÎne le blocage de l'exportation nucléaire du facteur nucléaire des lymphocytes T activés (NFATc) et une augmentation de la prolifération des cellules β (EC50 de 0,66μM pour la souris β (cellules R7T1)).

Le cinnamate de méthyle (3-phénylpropénoate de méthyle), un composant actif de Zanthoxylum armatum, est un composé aromatique naturel largement utilisé.

Le BIP-135 est un inhibiteur puissant et sélectif de GSK-3 compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 16 nM et 21 nM pour GSK-3α et GSK-3β, respectivement.

9-ING-41 est un inhibiteur sélectif et puissant de GSK-3β avec une valeur d' IC 50 de 0.71μM.

Le PI-273 est un premier inhibiteur réversible et spécifique de la phosphatidylinositol 4-kinase (PI4KIIα) avec une IC50 de 0,47 μM. Le PI-273 peut inhiber la prolifération des cellules cancéreuses du sein, bloquer le cycle cellulaire et induire l'apoptose cellulaire.

BRD0705 est un puissant inhibiteur de GSK3α paralogue sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 66 nM et un Kd de 4,8 μM. BRD0705 affiche une sélectivité accrue pour GSK3α (8 fois) par rapport À GSK3β (IC50 de 515 nM). BRD0705 peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA).

L'hématéine est un produit d'oxydation de l'hématoxyline qui agit comme un colorant. L'hématéine est un inhibiteur allostérique de la caséine kinase II avec une IC50 de 0,74 μM. L'hématéine inhibe la phosphorylation d'Akt/PKB Ser129, la voie Wnt/TCF et augmente l'apoptose dans les cellules cancéreuses du poumon.

Rheb inhibitor NR1 est une petite molécule qui inhibe la protéine monomérique Rheb, sa valeur d'IC50 est 2.1μM.

EB-3D est un inhibiteur puissant et sélectif de la choline kinase α (ChoKα), avec une IC50 de 1 μM pour ChoKα1. EB-3D exerce des effets sur l'expression de ChoKα, l'activation de l'AMPK, l'apoptose, le stress du réticulum endoplasmique et le métabolisme des lipides. EB-3D présente une puissante activité antiproliférative dans un panel de lignées cellulaires de leucémie T. Activité anticancéreuse.

M2698 (MSC2363318A) est un double inhibiteur sélectif de p70S6K et Akt actif par voie orale, compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 1 nM pour p70S6K, Akt1 et Akt3. Le M2698 peut traverser la barrière hémato-encéphalique et a une activité anticancéreuse.

DNA-PK inhibitor IV is an inhibitor of DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) with an IC50 value of 400 nM for the DNA-PK-dependent phosphorylation of a p53 peptide substrate.

CAY10706 is a ligustrazine-curcumin hybrid that promotes intracellular reactive oxygen species accumulation preferentially in lung cancer cells.

La 2,3-diméthoxy-5-méthyl-p-benzoquinone (CoQ0) est un puissant composé d'ubiquinone actif oral qui peut être dérivé d'Antrodia cinnamomea.

Le viridiol, un métabolite fongique de Trichodernza viride, présente une activité antifongique.

Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3 ; ZP10) est un puissant inhibiteur de la protéase du virus Zika (ZIKV) avec une valeur IC50 de 2,3μM.

17β-hydroxy Wortmannin is an analog of wortmannin.

La 1-désoxynojirimycine (chlorhydrate) (chlorhydrate de Duvoglustat) est un inhibiteur de l'α-glucosidase puissant et actif par voie orale.

1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol is a metabolite of a phosphotidylinositol ether lipid analog (PIA).

PtdIns-(3,4,5)-P3 (PIP3) serves as an anchor for the binding of signal transduction proteins bearing pleckstrin homology (PH) domains such as phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) or PTEN.

L'afuresertib (chlorhydrate) (GSK 2110183 chlorhydrate) est un inhibiteur de pan-Akt kinase sélectif, compétitif pour l'ATP et puissant, biodisponible par voie orale, avec un Kis de 0,08/2/2,6 nM pour Akt1/Akt2/Akt3 respectivement.