Amarogentin |
Catalog No.GC42776
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Amarogentin est un glycoside sécoirdoïde, produit naturel extrait des racines des plantes du genre Swertia et Gentiana. Amarogentin possède une gamme d'activités biologiques, notamment des effets immunodulateurs, antidiabétiques et antitumoraux.
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Cas No.: 21018-84-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Amarogentin est un glycoside sécoirdoïde, produit naturel extrait des racines des plantes du genre Swertia et Gentiana. Amarogentin possède une gamme d'activités biologiques, notamment des effets immunodulateurs, antidiabétiques et antitumoraux[1-2]. Amarogentin a démontré une valeur potentielle dans des domaines de recherche tels que le cancer gastrique, le cancer colorectal, le diabète et la neuro-protection[3-4].
Le pré-traitement in vitro avec Amarogentin (1-10µM) aux cellules PC-12 pendant 24 heures, suivi d'une culture dans des conditions de stress oxydatif induit par le peroxyde d'hydrogène (0,9mM), a significativement inhibe l'augmentation du niveau d'espèces réactives de l'oxygène (ERO) et de malondialdéhyde (MDA) causée par le stress oxydatif. Amarogentin a augmenté la régulation de l'expression génique de SOD2, CAT, GPx, Nrf2, et Bcl-x1, tout en augmentant l'activité enzymatique de SOD2, exerçant ainsi un effet neuro-protecteur[5]. Les cellules HepG2 et Huh7 traitées par une ablation par radiofréquence incomplète (IRFA) ont été incubées avec Amarogentin (120μg/ml) pendant 24 heures. Amarogentin a considérablement réduit la proportion de cellules positives pour CD133 et la sécrétion du facteur de croissance endothélial vasculaire A (VEGFA), et a inhibé la voie de signalisation VEGFA/Dll4/Notch1 par un mécanisme dépendant de p53, supprimant ainsi l'angiogenèse[6].
In vivo, l'administration orale de Amarogentin (50 ou 100mg/kg/jour) à des rats ostéoporotiques déficients en oestrogène induits par ovariectomie pendant 5 semaines consécutives a significativement augmenté la densité minérale osseuse corporelle totale et de la colonne lombaire, amélioré le niveau des marqueurs sériques de formation osseuse (ostéocalcine, télopeptide C-terminal du collagène de type I, propeptide N-terminal du collagène de type I et phosphatases alcalines spécifiques de l'os). Amarogentin a réduit l'expression des cytokines pro-inflammatoires (IL-1β, IL-17, et TNF-α) et augmenté la différenciation des ostéoblastes en modulant la voie de signalisation Nrf2/MAPK/ERK[7]. L'administration intraveineuse de Amarogentin (0.5mg/kg/jour pendant 1 semaine consécutive) à des rats diabétiques de type 1 induits par la streptozotocine a abaissé considérablement la glycémie à jeun, augmenté l'expression du transporteur de glucose 4 (GLUT4) dans le muscle squelettique et inhibé l'activité de la phosphoénolpyruvate carboxykinase (PEPCK) hépatique[8].
References:
[1] Singh S, Varshney M, Sharma H. Amarogentin, Natural Bitter Terpenoids: Research Update with Pharmacological Potential, Patent and Toxicity Aspects. Curr Top Med Chem. 2025 Aug 21.
[2] Patel K, Kumar V, Verma A, et al. Amarogentin as Topical Anticancer and Anti-Infective Potential: Scope of Lipid Based Vesicular in its Effective Delivery. Recent Pat Antiinfect Drug Discov. 2019;14(1):7-15.
[3] Wölfle U, Haarhaus B, Schempp CM. Amarogentin Displays Immunomodulatory Effects in Human Mast Cells and Keratinocytes. Mediators Inflamm. 2015;2015:630128.
[4] Sur S, Pal D, Banerjee K, et al. Amarogentin regulates self renewal pathways to restrict liver carcinogenesis in experimental mouse model. Mol Carcinog. 2016 Jul;55(7):1138-49.
[5] Disasa D, Cheng L, Manzoor M, et al. Amarogentin from Gentiana rigescens Franch Exhibits Antiaging and Neuroprotective Effects through Antioxidative Stress. Oxid Med Cell Longev. 2020 Aug 1;2020:3184019.
[6] Zhang Y, Zhang Y, Wang J, et al. Amarogentin Inhibits Liver Cancer Cell Angiogenesis after Insufficient Radiofrequency Ablation via Affecting Stemness and the p53-Dependent VEGFA/Dll4/Notch1 Pathway. Biomed Res Int. 2020 Oct 20;2020:5391058.
[7] Li S, Li X, He F, et al. Amarogentin promotes osteoblast differentiation in oestrogen-deficiency-induced osteoporosis rats by modulating the Nrf-2/MAPK/ERK signalling pathway. Arch Med Sci. 2019 Nov 11;19(2):452-457.
[8] Niu HS, Chao PC, Ku PM, et al. Amarogentin ameliorates diabetic disorders in animal models. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2016 Nov;389(11):1215-1223.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules PC12 (lignée cellulaire de phénochromocytome de rat) |
Méthode de préparation | Les cellules PC12 ont été maintenues dans un milieu de Dulbecco modifié de Eagle (DMEM) supplémenté avec 7,5% de sérum foetal bovin (SFB) et 10% de sérum chevalin à 37°C, 5% CO₂. Les cellules PC12 ont été pré-traitées avec Amarogentin (1, 3, et 10μM) pendant 24 heures, suivies d'une induction de stress oxydatif avec 0.9mM de H₂O₂ pendant 1 heure. |
Conditions de réaction | 1–10μM; prétraitement pendant 24 heures |
Domaines d'application | Dans les cellules PC12, Amarogentin (3μM) a réduit respectivement le niveau d'espèces réactives de l'oxygène (ERO) et de malondialdéhyde (MDA) induits par H₂O₂, tout en augmentant l'activité de SOD2 et l'expression génique de SOD2, CAT, GPx, Nrf2 et Bcl-x1. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats féminins Sprague-Dawley atteints d'ostéoporose induite par ovariectomie bilatérale (OVX) |
Méthode de préparation | L'ostéoporose a été induite par ovariectomie bilatérale. Les rats ont reçu par voie orale Amarogentin (50 ou 100mg/kg) quotidiennement pendant 5 semaines. La densité minérale osseuse (DMO) et les marqueurs biochimiques sériques ont été mesurés après le traitement. |
Forme de dosage | 50 ou 100mg/kg; p.o.; une fois par jour pendant 5 semaines |
Domaines d'application | Amarogentin (100mg/kg) a significativement augmenté la densité minérale osseuse dans l'ensemble du corps, la colonne lombaire et le fémur des rats ovariectomisés (OVX) par rapport aux témoins OVX non-traités. Amarogentin a atténué les taux sériques des marqueurs de résorption osseuse (CTX) et amélioré ceux des marqueurs de formation osseuse (ostéocalcine, PINP et BSAP). Amarogentin a réduit les cytokines pro-inflammatoires (IL-1β, IL-17, et TNF-α) dans le sérum et modulé l'expression des protéines Akt, Nrf-2, ERK et NF-κB p65 dans le tissu osseux. |
References: | |
| Cas No. | 21018-84-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1OCC[C@]2([H])C1=CO[C@@H](O[C@]3([H])O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3OC(C4=C(C5=CC=CC(O)=C5)C=C(O)C=C4O)=O)[C@@H]2C=C | ||
| Formula | C29H30O13 | M.Wt | 586.5 |
| Solubility | DMSO: 100 mg/ml,PBS (pH 7.2): 0.1 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.705 mL | 8.5251 mL | 17.0503 mL |
| 5 mM | 341 μL | 1.705 mL | 3.4101 mL |
| 10 mM | 170.5 μL | 852.5 μL | 1.705 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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