PI3K/Akt/mTOR Signaling

L'antagoniste TMBIM6-1, un antagoniste potentiel de TMBIM6, empêche la liaison de TMBIM6 À mTORC2, diminue l'activité de mTORC2 et régule également le Ca2 + qui fuit TMBIM6.

Le xanthoangelol, extrait d'Angelica keiskei, supprime les réponses inflammatoires induites par l'obésité.

Le chlorhydrate de galegine, un dérivé de la guanidine, contribue À la perte de poids chez la souris.

hSMG-1 inhibitor 11j, un dérivé de la pyrimidine, est un inhibiteur puissant et sélectif de hSMG-1, sa valeur d'IC50 est 0,11nM.

Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide (Kaempferol-3-glucuronide), un métabolite conjugué du kaempférol, a un effet anti-inflammatoire.

MMV390048 est un représentant d'une nouvelle classe chimique d'inhibiteur de Plasmodium PI4K (Kdapp=0,3 μM).

L'inhibiteur de (E)-Akt-IV ((E)-AKTIV) est un inhibiteur de PI3K-Akt, avec un puissant cytotoxique.

BC1618, un composé inhibiteur de Fbxo48 actif par voie orale, stimule la signalisation dépendante d'Ampk (en empêchant pAmpkα activé de la dégradation médiée par Fbxo48).

Le PKI-179 est un inhibiteur double PI3K/mTOR puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM et 0,42 nM pour PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ et mTOR, respectivement. PKI-179 présente également une activité sur E545K et H1047R, avec des IC50 de 14 nM et 11 nM, respectivement. PKI-179 présente une activité anti-tumorale in vivo.

NVS-PI3-4 est un inhibiteur spécifique de PI3Kγ.

BAY1082439 est un inhibiteur sélectif de PI3Kα/β/δ biodisponible par voie orale. BAY1082439 inhibe également les formes mutées de PIK3CA. BAY1082439 est très efficace pour inhiber la croissance du cancer de la prostate Pten-null.

AKT-IN-6 est un puissant inhibiteur de petites molécules pan‑AKT (Akt1/2/3), présentant une IC 50 in vitro inférieure à 500nM pour les trois isoformes d'AKT.

Le TD52, un dérivé de l'erlotinib, est un puissant inhibiteur cancéreux actif par voie orale de la protéine phosphatase 2A (CIP2A). TD52 médie l'effet apoptotique dans les cellules du cancer du sein triple négatif (TNBC) via la régulation de la voie de signalisation CIP2A/PP2A/p-Akt. TD52 a indirectement réduit CIP2A en perturbant la liaison d'Elk1 au promoteur CIP2A. TD52 a moins d'inhibition de p-EGFR et a une puissante activité anticancéreuse.

AZ2 est un inhibiteur hautement sélectif de PI3Kγ (la valeur de pIC50 pour PI3Kγ est de 9,3).

GSK-3β ; l'inhibiteur 3 est un inhibiteur puissant, sélectif, irréversible et covalent de la glycogène synthase kinase 3β ; (GSK-3β), avec une CI50 de 6,6 μM. GSK-3β ; l'inhibiteur 3 peut être utilisé pour la recherche de la leucémie aiguë promyélocytaire.

L'inhibiteur de mTOR-8 est un inhibiteur de mTOR et un inducteur d'autophagie. L'inhibiteur de mTOR-8 inhibe l'activité de mTOR via FKBP12 et induit l'autophagie des cellules cancéreuses pulmonaires humaines A549.

PIK-108 est un inhibiteur allostérique sélectif p110β/p110δ non compétitif pour l'ATP.

TASP0415914 est un inhibiteur de PI3Kγ puissant et actif par voie orale avec une IC50 de 29 nM.

iMDK quarterhydrate est un puissant inhibiteur de PI3K et inhibe le facteur de croissance MDK (également connu sous le nom de midkine ou MK). iMDK quarterhydrate supprime le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) en coopération avec un inhibiteur de MEK sans nuire aux cellules normales et aux souris.

GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1, un dérivé d'imidazole, est un inhibiteur de cdk5, cdk2 et GSK-3 extrait du brevet WO2002010141A1, exemple 9a.

(S)-PI3Kα-IN-4 est un puissant inhibiteur de PI3Kα, avec une IC50 de 2,3 nM. (S)-PI3Kα ; -IN-4 présente une sélectivité de 38,3, 4,25 et 4,93 fois pour PI3Kα ; sur PI3Kβ, PI3Kδ, et PI3Kγ, respectivement. (S)-PI3Kα-IN-4 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

SRX3207 est un double inhibiteur Syk/PI3K actif par voie orale et premier de sa catégorie, avec des valeurs IC50 de 10,7 nM et 861 nM pour Syk et PI3Kα, respectivement. SRX3207 soulage l'immunosuppression tumorale.

Idelalisib D5 est un Idelalisib marqué au deutérium. L'idélalisib est un inhibiteur de p110δ hautement sélectif et biodisponible par voie orale.

Le zandelisib (ME-401) est un inhibiteur de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) extrait du brevet WO2019183226 A1, exemple composé 1. Le zandelisib inhibe sélectivement p110δ avec une IC50 de 3,5 nM. Zandelisib fonctionne comme un antinéoplasique.