PI3K/Akt/mTOR Signaling

KU-0060648 est un double inhibiteur de PI3K et DNA-PK avec des IC50 de 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, 0,594 nM et 8,6 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ et DNA-PK, respectivement.

SAR245409 (XL765) (dérivé XL-147 1) est un puissant inhibiteur de PI3K. SAR245409 (XL765) (25 μM) bloque les voies de signalisation PI3K/Akt.

GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 , respectivement. GSK2126458 a une activité anticancéreuse.

Potent PDK1 inhibitor

CCT128930 est un inhibiteur sélectif et compétitif de l'ATP de l'AKT (IC50 = 6 nM pour AKT2). CCT128930 a une sélectivité de 28 fois sur la kinase PKA étroitement apparentée (IC50 = 168 nM) grÂce au ciblage de Met282 d'AKT (Met173 de la chimère PKA-AKT), ainsi qu'une sélectivité de 20 fois sur p70S6K (IC50 = 120 nM). Activité antitumorale.

BGT226 (NVP-NVP-BGT226) est un PI3K (avec des IC50 de 4 nM, 63 nM et 38 nM pour PI3Kα, PI3Kβ et PI3Kγ) /mTOR double inhibiteur qui affiche une puissante activité inhibitrice de croissance contre le cancer de la tête et du cou humain cellules.

PF-04691502 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3K et mTOR. PF-04691502 se lie aux PI3Kα, β, δ, γ et mTOR humains avec Kis de 1,8, 2,1, 1,6, 1,9 et 16 nM, respectivement.

BYL-719 (Alpelisib) est un inhibiteur sélectif de PI3Kɑ.

HS-173 est un nouvel inhibiteur de PI3K, utilisé pour le traitement du cancer.

Le BX-912 est un inhibiteur de PDK1 direct, sélectif et compétitif pour l'ATP (IC50 = 26 nM). Le BX-912 bloque la signalisation PDK1/Akt dans les cellules tumorales et inhibe la croissance dépendante de l'ancrage d'une variété de lignées cellulaires tumorales en culture ou induit l'apoptose.

PKI-402 est un inhibiteur sélectif, réversible et compétitif de l'ATP de PI3K, y compris les mutants PI3K-α et mTOR (IC50 = 2, 3, 7,14 et 16 nM pour PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ et PI3Kγ).

Le monochlorhydrate de laduviglusib (CHIR-99021) est un puissant et sélectif GSK-3α/β inhibiteur avec des CI50 de 10 nM et 6,7 nM. CHIR-99021 (CT99021) HCl montre une sélectivité > 500 fois pour GSK-3 par rapport À CDC2, ERK2 et d'autres protéines kinases. CHIR-99021 (CT99021) HCl est également un puissant activateur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. CHIR-99021 (CT99021) HCl améliore l'auto-renouvellement des cellules souches embryonnaires de souris et humaines. CHIR-99021 (CT99021) HCl induit l'autophagie.

Dorsomorphin (Compound C) est un agent qui est utilisé en tant qu'inhibiteur AMPK cellule-perméable.

UCB9608 est un inhibiteur de PI4KIIIβ puissant, sélectif et actif par voie orale, avec une IC50 de 11 nM, sélectif sur les kinases lipidiques PI3KC2 α, β et γ.

NC03 is a PI4K2A inhibitor and reducing agent. NC03 inhibits the activity of PI4K2A, thereby reducing the production of PI4P in the cellular compartments where PI4K2A functions.

Le CGS 15943 est un antagoniste du récepteur de l'adénosine non xanthine biodisponible par voie orale.

Z-Guggulsterone est une substance active stéroïdienne végétale extraite de Commiphora mukul, capable de déclencher l'apoptose des cellules cancéreuses.

PI3K and mTOR inhibitor, brain-permeable

A 1070722 est un inhibiteur puissant et sélectif de la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3), avec un Ki de 0,6 nM pour GSK-3α et GSK-3β. Un 1070722 peut pénétrer la barrière hémato-encéphalique (BBB) et s'accumule dans les régions du cerveau, donc potentiel de radiotraceur TEP pour la quantification de GSK-3 dans le cerveau.

Le GNE-477 est un inhibiteur double PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM) puissant et efficace.

VPS34-IN1 est un inhibiteur de Vps34 extrait du brevet WO2012085815A1, exemple composé 16a, avec une IC50 de 4 nM. VPS34-IN1 module l'autophagie.

competitive inhibitor of GSK-3β (Ser9) phosphorylation

Phenformin HCl est un médicament anti-diabétique de la classe des biguanides, peut activer l'activité AMPK.