PI3K/Akt/mTOR Signaling

Le PF-4989216 est un inhibiteur de PI3Kα puissant et sélectif avec un Ki de 0,6 nM.

Rigosertib (ON-01910) est un inhibiteur multi-kinase et un agent anticancéreux sélectif, qui induit l'apoptose en inhibant la voie PI3 kinase/Akt, favorise la phosphorylation de l'histone H2AX et induit l'arrêt G2/M dans le cycle cellulaire. Le rigosertib est un inhibiteur sélectif et non compétitif de l'ATP de PLK1 avec une IC50 de 9 nM.

INK1117 (MLN1117) est un p110α sélectif ; inhibiteur avec une CI50 de 15 nM.

L'AS-605240 est un inhibiteur spécifique et actif par voie orale du PI3Kγ, avec une IC50 de 8 nM et un Ki de 7,8 nM.

A pan Akt inhibitor

Le CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 .

Temsirolimus (CCI-779), un ester de rapamycine, inhibe l'activité de la kinase mTOR avec une valeur d' IC 50 de 1,76 ± 0,15μM.

AZD8186 est un inhibiteur de PI3K, qui inhibe puissamment PI3Kβ (IC50 = 4 nM) et PI3Kδ (IC5050 = 12 nM) avec une sélectivité sur PI3Kα (IC50 = 35 nM) et PI3Kγ (IC50 = 675 nM).

L'indirubine-3'-oxime est une puissante GSK-3β inhibiteur, et inhibe faiblement la 5-lipoxygénase, avec des IC50 de 22 nM et 7,8-10 μM, respectivement ; L'indirubine-3'-oxime présente également des activités inhibitrices contre CDK5/p25 et CDK1/cycline B, avec des IC50 de 100 et 180 nM.

XL147 (analogue XL147) est un PI3Kα représentatif et sélectif ; inhibiteur extrait du brevet WO2012006552A1, composé 147 dans le tableau 1.

PX 866 (PX-866), un analogue amélioré de la Wortmannine, est un inhibiteur oral, irréversible et pan-isoforme de PI3K (IC50 = 0,1 nM (p110α), 1,0 nM (p120γ), 2,9 nM (p110δ)) . Activité antitumorale.

Le chlorhydrate de 10-DEBC est un inhibiteur sélectif de l'Akt, avec une IC50 de 1,28 μM.

A selective inhibitor of GSK-3

CX-4945 (Silmitasertib) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de la caséine kinase 2 (CK2), sa valeur d'IC50 est 1nM pour CK2α.

CP21R7 est un puissant inhibiteur de GSK-3β, avec une IC50 de 1,8 nM; CP21R7 montre également une activité inhibitrice contre PKCα, avec une IC50 de 1900 nM.

HTH-01-015 est un inhibiteur puissant et sélectif de NUAK1, sa valeur d'IC50 est 100nM et n'affecte pas l'activité d'un panel de 139 autres kinases (comprendre d'autres membres de la famille AMPK).

WYE-687 est un inhibiteur de mTOR compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 7 nM. WYE-687 inhibe simultanément l'activation de mTORC1 et mTORC2. WYE-687 inhibe également PI3Kα et PI3Kγ avec des IC50 de 81 nM et 3,11 μM, respectivement.

CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) is a phosphatidylinositol 3-kinase δ (PI3Kδ/p110δ) inhibitor (IC 50 =2.5nM).

L'acide flufénamique est un agent anti-inflammatoire non stéroÏdien, inhibe la cyclooxygénase (COX), active l'AMPK et module également les canaux ioniques, bloquant les canaux chlorure et les canaux Ca2+ de type L, modulant les canaux cationiques non sélectifs (NSC) , activant K+ canaux.

iMDK est un puissant inhibiteur de PI3K et inhibe le facteur de croissance MDK (également connu sous le nom de midkine ou MK). iMDK supprime le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) en coopération avec un inhibiteur de MEK sans nuire aux cellules normales et aux souris.

Le TC-G 24 (composé 24) est un puissant inhibiteur sélectif de la glycogène synthase kinase-3β (GSK-3β) avec une CI50 de 17,1 nM.

Le rigosertib sodium (ON-01910 sodium) est un inhibiteur multi-kinase et un agent anticancéreux sélectif, qui induit l'apoptose par inhibition de la voie PI3K/Akt, favorise la phosphorylation de l'histone H2AX et induit l'arrêt G2/M dans le cycle cellulaire. Le rigosertib sodique est un inhibiteur sélectif et non compétitif de l'ATP de PLK1 avec une IC50 de 9 nM.