PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(129)
- AMPK(75)
- CK2(11)
- DNA-PK(25)
- GSK-3(76)
- MELK(7)
- mTOR(118)
- PI3K(227)
- PI4K(15)
- PDK-1(18)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(12)
Products for PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC17984 FPA 124 Le FPA 124, un complexe de cuivre perméable aux cellules, est un inhibiteur sélectif d'Akt avec une IC50 de 0,1 μM. FPA 124 interagit à la fois avec l'homologie de la pleckstrine (PH) et les domaines kinases d'Akt. Le FPA 124 induit l'apoptose.
- GC38551 FPA-124
- GC17457 FRATide GSK-3 inhibitor
- GC33355 FT-1518 Le FT-1518 est un inhibiteur mTORC1 et mTORC2 biodisponible sélectif, puissant et oral de nouvelle génération, et présente une activité antitumorale.
- GC61855 Galegine hydrochloride Le chlorhydrate de galegine, un dérivé de la guanidine, contribue À la perte de poids chez la souris.
- GC17967 GDC-0032 GDC-0032 (GDC-0032) est un puissant inhibiteur de PI3K qui cible les mutations de PIK3CA, avec un Kis de 0,12 nM, 0,29 nM, 0,97 nM et 9,1 nM pour PI3Kδ, PI3Kα, PI3Kγ et PI3Kβ, respectivement.
- GC11214 GDC-0068 (RG7440)
- GC32710 GDC-0077 (RG6114) GDC-0077 (RG6114) est un PI3Kα puissant, disponible par voie orale et sélectif ; inhibiteur (IC50 = 0,038 nM). GDC-0077 (RG6114) exerce son activité en se liant au site de liaison ATP de PI3K, inhibant ainsi la phosphorylation de PIP2 en PIP3. GDC-0077 (RG6114) est plus sélectif pour le mutant que pour le PI3Kα de type sauvage.
- GC10228 GDC-0084 PI3K and mTOR inhibitor, brain-permeable
- GC19161 GDC-0326 GDC-0326 est un inhibiteur de PI3Kα puissant et sélectif avec un Ki de 0,2 nM.
- GC12021 GDC-0349 Le GDC-0349 est un inhibiteur puissant et sélectif de mTOR compétitif avec l'ATP avec un Ki de 3,8 nM. Le GDC-0349 inhibe les complexes mTORC1 et mTORC2.
- GC16154 GDC-0941 dimethanesulfonate A pan inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC11177 GDC-0980 (RG7422) GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980 ; GNE 390 ; RG 7422) est un inhibiteur sélectif, puissant et biodisponible de la kinase PI3 de classe I et de la kinase mTOR (TORC1/2) avec des IC50 de 5 nM/27 nM/7 nM/ 14 nM pour PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ, et avec aKiof 17 nM pour mTOR.
- GC10900 GDC-mTOR inhibitor
- GC64778 Gilmelisib Le gilmélisib est un antinéoplasique. Gilmelisib est un inhibiteur de PI3K (IC50 <1 nM pour PI3K p110α) extrait de WO2017101847 A1, composé 1.
- GN10473 Ginkgolide C
- GN10584 Ginsenoside Rk1
- GC38606 Glaucocalyxin A La glaucocalyxine A, un diterpène ent-kauranoÏde de Rabdosia japonica var., Induit l'apoptose dans l'ostéosarcome en inhibant la translocation nucléaire de Five-zinc finger Glis 1 (GLI1) via la régulation de la voie de signalisation PI3K/Akt. La glaucocalyxine A a un effet antitumoral.
- GC17338 GNE-317 Le GNE-317 est un inhibiteur de PI3K/mTOR, capable de traverser la barrière hémato-encéphalique (BHE).
- GC10340 GNE-477 Le GNE-477 est un inhibiteur double PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM) puissant et efficace.
- GC68429 GNE-490
- GC15423 GNE-493 Le GNE-493 est un inhibiteur double pan-PI3-kinase/mTOR puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM et 32 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ et mTOR.
- GC38787 GNF4877 GNF4877 est un puissant inhibiteur de DYRK1A et de GSK3β avec des IC50 de 6nM et 16nM, respectivement, ce qui entraÎne le blocage de l'exportation nucléaire du facteur nucléaire des lymphocytes T activés (NFATc) et une augmentation de la prolifération des cellules β (EC50 de 0,66μM pour la souris β (cellules R7T1)).
- GC36178 Gomisin J La gomisine J est un lignane de petit poids moléculaire trouvé dans Schisandra chinensis et il a été démontré qu'il a une activité vasodilatatrice .
- GC36186 GS-9901 Le GS-9901 est un inhibiteur de PI3Kδ hautement sélectif et actif par voie orale, avec une IC50 de 1 nM.
- GC36190 GSK-3 inhibitor 1 L'inhibiteur de GSK-3 1 est un inhibiteur de GSK-3.
- GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) est un inhibiteur puissant, sélectif, réversible et compétitif pour l'ATP de GSK-3α/β et complexe CDK1-cyclineB avec des CI50 de 5 nM/320 nM/80 nM pour (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5, respectivement.
- GC36193 GSK-3β inhibitor 1 GSK-3β ; l'inhibiteur 1 (composé 3a) est un inhibiteur de la glycogène synthase kinase 3β (GSK-3β) et présente une efficacité antidiabétique élevée, avec une IC50 de 4,9 nM.
- GC66032 GSK-3β inhibitor 11 GSK-3β ; l'inhibiteur 11 (composé 21) est une glycogène synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibiteur (IC50=10,02 μM). GSK-3β ; l'inhibiteur 11 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies neurodégénératives.
- GC62338 GSK-3β inhibitor 3 GSK-3β ; l'inhibiteur 3 est un inhibiteur puissant, sélectif, irréversible et covalent de la glycogène synthase kinase 3β ; (GSK-3β), avec une CI50 de 6,6 μM. GSK-3β ; l'inhibiteur 3 peut être utilisé pour la recherche de la leucémie aiguë promyélocytaire.
- GC62423 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1, un dérivé d'imidazole, est un inhibiteur de cdk5, cdk2 et GSK-3 extrait du brevet WO2002010141A1, exemple 9a.
- GC16187 GSK-3β Inhibitor II GSK-3β inhibitor
- GC65309 GSK-F1 GSK-F1 (composé F1) est un inhibiteur de PI4KA actif par voie orale avec des valeurs de pIC50 de 8,0, 5,9, 5,8, 5,9, 5,9 et 6,4 contre PI4KA, PI4KB, PI3KA, PI3KB, PI3KG et PI3KD, respectivement.
- GC11018 GSK1059615 GSK1059615 est un double inhibiteur de PI3Kα/β/δ/γ (réversible) et de mTOR avec une IC50 de 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM et 12 nM, respectivement.
- GC33135 GSK2110183 GSK2110183 est l'analogue structurel de GSK2110183.
- GC33010 GSK2110183 hydrochloride Le chlorhydrate de GSK2110183 est l'analogue structurel de GSK2110183.
- GC15072 GSK2126458 GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 , respectivement. GSK2126458 a une activité anticancéreuse.
- GC12305 GSK2141795 GSK2141795 (GSK2141795) est un inhibiteur pan-Akt puissant et sélectif avec des valeurs IC50 de 180/328/38 nM pour Akt1/Akt2/Akt3, respectivement.
- GC15595 GSK2269557 inhibitor of PI3Kδ
- GC15679 GSK2292767 GSK2292767 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kδ, avec un pIC50 de 10,1.
- GC12275 GSK2334470 GSK2334470 est un inhibiteur hautement spécifique et puissant de PDK1 avec une IC50 de 10 nM.
- GC64612 GSK251 GSK251 est un inhibiteur très puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale de PI3Kδ avec un nouveau mode de liaison.
- GC17109 GSK2636771 GSK2636771 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de PI3Kβ avec un Ki de 0,89 nM et une IC50 de 5,2 nM, montrant une sélectivité de 900 fois sur p110α et p110γ, et une sélectivité de 10 fois sur les isoformes de p110δ.
- GC43790 GSK3 Inhibitor XIII L'inhibiteur de GSK3 XIII est un inhibiteur de GSK-3 puissant et compétitif pour l'ATP avec un Ki de 24 nM.
- GC66035 GSK3-IN-1 GSK3-IN-1 (composé 11) est un inhibiteur de GSK-3 avec une valeur IC50 de 12 μM. GSK3-IN-1 peut être utilisé dans la recherche sur le diabète.
- GC18810 GSK3β Inhibitor XI GSK3β inhibitor XI is a potent inhibitor of glycogen synthase kinase 3β (GSK3β; Ki = 25 nM).
- GC11724 GSK621 GSK621 est un activateur spécifique de l'AMPK, avec des valeurs IC50 de 13-30 μM pour les cellules AML. GSK621 induit l'autophagie et l'apoptose. GSK621 induit la phosphorylation de eiF2α, une caractéristique de l'activation de l'UPR.
- GC13696 GSK690693 GSK690693 est un inhibiteur pan-Akt compétitif pour l'ATP avec des IC50 de 2 nM, 13 nM, 9 nM pour Akt1, Akt2 et Akt3, respectivement. GSK690693 est également un inhibiteur de l'AMPK, affecte l'activité de la kinase activatrice de l'autophagie 1 (ULK1) de type Unc-51 et inhibe de manière robuste l'activation de l'IRF3 dépendant de STING.
- GC17658 Guggulsterone La guggulstérone est un stérol végétal dérivé de la résine de gomme de l'arbre Commiphora wightii. La guggulstérone inhibe la croissance d'une grande variété de cellules tumorales et induit l'apoptose par la régulation À la baisse des produits géniques anti-apoptotiques (IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP et survivine), la modulation des protéines du cycle cellulaire (cycline D1 et c-Myc), activation des caspases et JNK, inhibition d'Akt. La guggulstérone, un antagoniste du récepteur farnésoÏde X (FXR), diminue l'activation du FXR induite par le CDCA avec des CI50 de 17 et 15 μM pour la Z- et la E-guggulstérone, respectivement.
- GA10282 H-Leu-OH
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 est un double inhibiteur cible des histones désacétylases (HDAC) et de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR) pour le traitement des hémopathies malignes, avec des IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM et > 500 nM pour HDAC1, HDAC6, mTOR et PI3Kα, respectivement. L'inhibiteur HDACs/mTOR 1 stimule l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 et induit l'apoptose des cellules tumorales avec une faible toxicité in vivo.
- GC38088 Hederacolchiside A1
- GC39266 Hematein L'hématéine est un produit d'oxydation de l'hématoxyline qui agit comme un colorant. L'hématéine est un inhibiteur allostérique de la caséine kinase II avec une IC50 de 0,74 μM. L'hématéine inhibe la phosphorylation d'Akt/PKB Ser129, la voie Wnt/TCF et augmente l'apoptose dans les cellules cancéreuses du poumon.
- GC38168 Heterophyllin B L'hétérophylline B est un peptide cyclique actif isolé de Pseudostellaria heterophylla. L'hétérophylline B fournit une nouvelle stratégie pour le traitement du cancer de l'œsophage.
- GC64035 Hirsutenone L'hirsuténone est un diarylheptanoÏde botanique actif présent dans les espèces d'Alnus et présente de nombreuses activités biologiques, notamment des effets anti-inflammatoires, anti-tumoraux et anti-dermatites atopiques.
- GN10664 Honokiol
- GC16713 HS-173 HS-173 est un nouvel inhibiteur de PI3K, utilisé pour le traitement du cancer.
- GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e L'inhibiteur de hSMG-1 11e est un inhibiteur puissant et sélectif de la hSMG-1 kinase avec une IC50 de 900 fois la sélectivité par rapport À mTOR (IC50 de 45 nM), PI3Kα/γ (IC50 de 61 nM et 92 nM) et CDK1/CDK2 (IC50 de 32 μM et 7,1 μM).
- GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j L'inhibiteur de hSMG-1 11j, un dérivé de la pyrimidine, est un inhibiteur puissant et sélectif de hSMG-1, avec une IC50 de 0,11 nM. L'inhibiteur de hSMG-1 11j présente une sélectivité > 455 fois pour hSMG-1 sur mTOR (IC50 = 50 nM), PI3Kα/γ (IC50 = 92/60 nM) et CDK1/CDK2 (IC50 = 32/7,1 μM). L'inhibiteur de hSMG-1 11j peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC13185 HTH-01-015 HTH-01-015 est un inhibiteur sélectif de NUAK1/ARK5 (IC50 = 100 nM). HTH-01-015 inhibe NUAK1 avec une puissance > 100 fois plus élevée que NUAK2 (IC50 > 10 μM).
- GC15540 IC-87114 IC-87114 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kδ avec IC50 de 0,5 μM.
- GC62465 Idelalisib D5 Idelalisib D5 est un Idelalisib marqué au deutérium. L'idélalisib est un inhibiteur de p110δ hautement sélectif et biodisponible par voie orale.
- GC63017 IHMT-PI3Kδ-372 IHMT-PI3Kδ-372 est un PI3Kδ puissant et sélectif; inhibiteur avec une CI50 de 14 nM.
- GC19411 IITZ-01 IITZ-01 est un puissant inhibiteur de l'autophagie lysosomotrope avec une activité antitumorale À agent unique, avec une IC50 de 2,62 μM pour PI3Kγ.
- GC16617 IM-12 IM-12 est un inhibiteur de GSK-3β, avec une IC50 de 53 nM, et améliore également la signalisation Wnt.
- GC13503 iMDK iMDK est un puissant inhibiteur de PI3K et inhibe le facteur de croissance MDK (également connu sous le nom de midkine ou MK). iMDK supprime le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) en coopération avec un inhibiteur de MEK sans nuire aux cellules normales et aux souris.
- GC62376 iMDK quarterhydrate iMDK quarterhydrate est un puissant inhibiteur de PI3K et inhibe le facteur de croissance MDK (également connu sous le nom de midkine ou MK). iMDK quarterhydrate supprime le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) en coopération avec un inhibiteur de MEK sans nuire aux cellules normales et aux souris.
- GC10576 Imeglimin L'Imeglimine (EMD 387008) est un hypoglycémiant oral.
- GC10956 Imeglimin hydrochloride Le chlorhydrate d'Imeglimine (EMD 387008) est un hypoglycémiant oral.
- GC12975 Indirubin L'indirubine (Couroupitine B) est un alcaloÏde bis-indole et possède une activité anticancéreuse remarquable contre la leucémie myéloÏde chronique.
- GC12661 Indirubin-3'-oxime L'indirubine-3'-oxime est une puissante GSK-3β inhibiteur, et inhibe faiblement la 5-lipoxygénase, avec des IC50 de 22 nM et 7,8-10 μM, respectivement ; L'indirubine-3'-oxime présente également des activités inhibitrices contre CDK5/p25 et CDK1/cycline B, avec des IC50 de 100 et 180 nM.
- GC36312 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid L'acide indirubine-3'-monoxime-5-sulfonique est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK1, CDK5 et GSK-3β avec des IC50 de 5 nM, 7 nM et 80 nM, respectivement.
- GC36313 Indirubin-5-sulfonate L'indirubine-5-sulfonate est un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante (CDK), avec des valeurs IC50 de 55 nM, 35 nM, 150 nM, 300 nM et 65 nM pour CDK1/cycline B, CDK2/cycline A, CDK2/cycline E, CDK4/cycline D1 et CDK5/p35, respectivement. L'indirubine-5-sulfonate présente également une activité inhibitrice contre GSK-3β.
- GC10969 INK 128(MLN0128) INK 128 (MLN0128) (INK-128 ; MLN0128 ; TAK-228) est un inhibiteur de mTOR1/2 dépendant de l'ATP disponible par voie orale avec une IC50 de 1 nM pour la kinase mTOR.
- GC12416 INK1117 INK1117 (MLN1117) est un p110α sélectif ; inhibiteur avec une CI50 de 15 nM.
- GC65559 INY-03-041 INY-03-041 est un dégradeur pan-AKT puissant, hautement sélectif et basé sur PROTAC composé de l'inhibiteur d'AKT compétitif pour l'ATP GDC-0068 conjugué au lénalidomide (ligand Cereblon). INY-03-041 inhibe AKT1, AKT2 et AKT3 avec des IC50 de 2,0 nM, 6,8 nM et 3,5 nM, respectivement.
- GC32794 Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 (dihydrochloride)) Le dichlorhydrate d'ipatasertib (GDC-0068 (dichlorhydrate)) (dichlorhydrate GDC-0068) est un inhibiteur pan-Akt hautement sélectif et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 5, 18 et 8 nM pour Akt1, Akt2 et Akt3, respectivement.
- GC10749 IPI-145 (INK1197) IPI-145 (INK1197) (IPI-145) est une sélectivité p100δ ; inhibiteur avec IC50 de 2,5 nM, 27,4 nM, 85 nM et 1602 nM pour p110δ, P110γ, p110β et p110α, respectivement.
- GC31756 IPI-3063 IPI-3063 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3K p110δ avec une IC50 de 2,5±1,2 nM.
- GC19202 IPI549 IPI549 (IPI549) est un PI3Kγ puissant et sélectif ; inhibiteur avec une CI50 de 16 nM. IPI549 montre une sélectivité > 100 fois supérieure À celle d'autres lipides et protéines kinases.
- GC13795 Isobavachalcone A chalcone and flavonoid with diverse biological activities
- GN10023 Isorhamnetin
- GC32995 JNJ-47117096 hydrochloride (MELK-T1 hydrochloride) Le chlorhydrate de JNJ-47117096 (chlorhydrate de MELK-T1) est un inhibiteur puissant et sélectif de MELK, avec une IC50 de 23 nM, inhibe également efficacement Flt3, avec une IC50 de 18 nM.
- GC34909 JR-AB2-011 JR-AB2-011 est un inhibiteur sélectif de mTORC2 avec une valeur IC50 de 0,36 μM. JR-AB2-011 inhibe l'activité mTORC2 en bloquant l'association Rictor-mTOR (Ki : 0,19 μM). JR-AB2-011 possède des propriétés anti-glioblastome multiforme (GBM).
- GC33357 K-80003 (TX-803) Le K-80003 (TX-803) est un puissant inhibiteur de l'activation de l'Akt dépendante de tRXRα et de la croissance des cellules cancéreuses.
- GC48507 Kaempferol 3-O-galactoside Le kaempférol 3-O-galactoside (Trifolin) est un dérivé de flavonoÏde, qui est isolé de la partie aérienne de Consolida oliveriana.
- GC38209 Kahweol Le Kahweol est l'un des constituants du café de Coffea Arabica aux activités anti-inflammatoires, anti-angiogéniques et anti-cancéreuses.
- GC63934 Karanjin Le karanjin est un constituant actif majeur du furanoflavonol de Fordia cauliflora. Karanjin induit la translocation de GLUT4 dans les cellules musculaires squelettiques en augmentant l'activité de l'AMPK. Karanjin peut induire la mort des cellules cancéreuses par l'arrêt du cycle cellulaire et améliorer l'apoptose.
- GC32118 KDU691 KDU691, une imidazopyrazine dotée d'une puissante activité antiparasitaire contre les schizontes au stade sanguin, les gamétocytes et les stades hépatiques, est un inhibiteur de Plasmodium PI4K.
- GC38033 KDU731 KDU731, un C oralement actif.
- GC14182 Kenpaullone La kenpaullone est un puissant inhibiteur de CDK1/cycline B et GSK-3β, avec des IC50 de 0,4 μM et 23 nM, et inhibe également CDK2/cycline A, CDK2/cycline E et CDK5/p25 avec des IC50 de 0,68 μM, 7,5 μM, 0,85 μM, respectivement. La kenpaullone, une petite molécule inhibitrice de KLF4, réduit l'auto-renouvellement des cellules souches du cancer du sein et la motilité cellulaire in vitro.
- GC15553 KP372-1 KP372-1, un inhibiteur d'Akt, bloque la signalisation par la voie PI3K et inhibe la prolifération cellulaire tout en induisant l'apoptose des cellules cancéreuses.
- GC14346 KU-0060648 KU-0060648 est un double inhibiteur de PI3K et DNA-PK avec des IC50 de 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, 0,594 nM et 8,6 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ et DNA-PK, respectivement.
- GC15167 KU-0063794 KU-0063794 est un inhibiteur mTOR puissant et spécifique, inhibant À la fois les complexes mTORC1 et mTORC2 avec des IC50 de 10 nM.
- GC68037 L-Leucine-1-13C,15N
- GC68219 L-Leucine-13C
- GC63833 L-Leucine-15N
- GC66357 L-Leucine-d2 L-Leucine-d2 est la L-Leucine marquée au deutérium. La L-Leucine est un acide aminé essentiel À chaÎne ramifiée (BCAA), qui active la voie de signalisation mTOR.
- GC64188 L-Leucine-d3 L-Leucine-d3 est la L-Leucine marquée au deutérium.
- GC10573 L803-mts Selective peptide inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3)