PI3K/Akt/mTOR Signaling

BX795 is an inhibitor of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase 1 (PDK1), with an IC 50 value of 11nM.

A potent inhibitor of Akt1 and Akt2

RapaLink-1, l'inhibiteur mTOR bivalent de troisième génération, associe la Rapamycine au MLN0128 par un lieur chimique inerte. RapaLink-1 montre une meilleure efficacité que la rapamycine ou les inhibiteurs de mTOR kinase (TORKi), bloquant puissamment les mutants d'activation dérivés du cancer de mTOR. RapaLink-1 peut traverser la barrière hémato-encéphalique. La liaison de RapaLink-1 À FKBP12 entraÎne une inhibition ciblée et durable de mTORC1. RapaLink-1 joue un rÔle antithrombotique dans le syndrome des antiphospholipides en améliorant l'autophagie. Activité anticancéreuse.

TCS 2002 (composé 9b) est un GSK-3β hautement sélectif, biodisponible par voie orale et puissant ; inhibiteur avec l'IC50 de 35 nM.

SC 79 est un activateur de la phosphorylation osmotique de l'AKT dans le cerveau et un inhibiteur de la translocation du domaine PH de l'AKT.

PIT 1 est un antagoniste sélectif de PIP3 (phosphatidylinositol 3,4,5-trisphosphate). PIT 1 inhibe la survie des cellules cancéreuses et induit l'apoptose par inhibition de la signalisation PI3K / Akt dépendante de PIP3. PIT 1 présente une activité antitumorale in vivo.

GSK621 est un activateur spécifique d'AMPK, une protéine kinase activée par AMP. GSK621 peut induire l'autophagie et l'apoptose par l'activation de la voie de signalisation de l'AMPK.

AZD5363 est un inhibiteur sélectif des protéines kinases AKT1, AKT2 et AKT3, avec des valeurs de IC₅₀ respectives de 3, 7 et 7nM. Ce composé cible la voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR et a montré une activité antirumorale ainsi que des applications thérapeutiques potentielles dans divers cancers.

NSC 210902 est un inhibiteur de CK2, avec une IC50 de 150 nM.

L'AS-041164 est un inhibiteur d'isoforme PI3Kγ puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 70 nM.

An inhibitor of class I PI3K isoforms

Le SC 66 est un inhibiteur d'Akt, réduit la viabilité cellulaire de manière dépendante de la dose et du temps, inhibe la formation de colonies et induit l'apoptose dans les cellules de carcinome hépatocellulaire (CHC).

Le GDC-0349 est un inhibiteur puissant et sélectif de mTOR compétitif avec l'ATP avec un Ki de 3,8 nM. Le GDC-0349 inhibe les complexes mTORC1 et mTORC2.

An inhibitor of cell proliferation

LY2584702 est un inhibiteur compétitif sélectif de l'ATP de p70S6K avec une IC50 de 4 nM. Dans le test enzymatique S6K1, l'IC50 de LY-2584702 est de 2 nM.

PHT-247 est un inhibiteur du domaine d'homologie de la pleckstrine (PH) d'Akt, et c'est également un inhibiteur de PDPK1 avec Kis de 2,7 μM et 5,2 μM et pour Akt et PDPK1, respectivement.

CUDC-907 est un inhibiteur double de PI3K, de HDAC, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 19, 54, et 39nM pour PI3Kα, PI3Kβ, et PI3Kδ.

Le chlorhydrate de ZLN024 est un activateur allostérique de l'AMPK.

TBB est un inhibiteur de CK2 perméable à la cellule et compétitif pour ATP, sa valeur d'IC50 est 0,15μM pour CK2 du foie de rat.

AT7867 est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP d'Akt1/Akt2/Akt3 et de p70S6K/PKA avec des IC50 de 32 nM/17 nM/47 nM et 85 nM/20 nM, respectivement.

RSVA 405 est un puissant activateur de l'AMPK, actif par voie orale, avec une CE50 de 1 μM.

PI3K/mTOR inhibitor

Wortmannin est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de PI3K, sa valeur d'IC50 est 4,2nM.

Le peptide SAMS Peptide est un substrat spécifique de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK).