PI3K/Akt/mTOR Signaling

Everolimus (RAD001) est un dérivé oralement actif de la rapamycine qui inhibe la kinase Ser/Thr, mTOR(mammalian target of rapamycin).

CC-223 (CC-223) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la mTOR kinase, avec une valeur IC50 pour la mTOR kinase de 16 nM. CC-223 inhibe À la fois mTORC1 et mTORC2.

GSK690693 est un inhibiteur ATP-compétitif, à faible concentration des kinases Akt, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 2, 13, et 9 nM pour Akt1, 2, et 3.

A dual PDK1 and class I PI3K inhibitor

MHY1485 est un activateur puissant de mTOR, ce qui inhibe l'autophagie et la fusion entre les autophagosomes et les lysosomes.

A chalcone and flavonoid with diverse biological activities

Torin 2 est un inhibiteur de mTOR avec EC50 de 0,25 nM pour inhiber l'activité mTOR cellulaire et présente une sélectivité de 800 fois par rapport À PI3K (EC50: 200 nM). Torin 2 inhibe également l'ADN-PK avec une CI50 de 0,5 nM dans le test acellulaire. Torin 2 peut supprimer À la fois mTORC1 et mTORC2.

AMG319 est un inhibiteur puissant et sélectif de la PI3Kδ kinase avec une IC50 de 18 nM.

PS 48 est un activateur de PDK1 (phosphoinositide-dépendant kinase-1), sa valeur d'AC50 est 8μM. PS 48 peut se lier à la proche de liaison HM/PIF du domaine catalytique de la protéine kinase PDK1, sans affecter le site de liaison de ATP.

Le RGX-202 (acide 3-guanidinopropionique) est un inhibiteur oral du transporteur SLC6A8 À petite molécule. Le RGX-202 inhibe fortement l'importation de créatine in vitro et in vivo, réduit les niveaux intracellulaires de phosphocréatine et d'ATP et induit l'apoptose tumorale. Le RGX-202 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer et la dystrophie musculaire de Duchenne.

An inhibitor of RSK2

Le TBCA est un inhibiteur hautement sélectif de la CK2 (caséine kinase II) avec une IC50 de 110 nM et un Ki de 77 nM. TBCA montre une sélectivité pour CK2 par rapport À CK1, DYRK1A et un panel de 27 autres kinases.

La kenpaullone est un puissant inhibiteur de CDK1/cycline B et GSK-3β, avec des IC50 de 0,4 μM et 23 nM, et inhibe également CDK2/cycline A, CDK2/cycline E et CDK5/p25 avec des IC50 de 0,68 μM, 7,5 μM, 0,85 μM, respectivement. La kenpaullone, une petite molécule inhibitrice de KLF4, réduit l'auto-renouvellement des cellules souches du cancer du sein et la motilité cellulaire in vitro.

Le BIO-acétoxime (BIA) est un inhibiteur puissant et sélectif de GSK-3, avec des IC50 de 10 nM pour GSK-3α/β.

Le 3F8 est un inhibiteur puissant et sélectif de la GSK-3β qui pourrait être utile comme nouveau réactif et candidat thérapeutique potentiel pour les maladies liées À la GSK3.

LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ , PI3Kγ, DNA-PK et mTOR, respectivement. LY3023414 inhibe puissamment mTORC1/2 À de faibles concentrations nanomolaires.

Tideglusib est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3) non-compétitif par rapport à ATP. Les valeurs d'IC50 pour GSK-3βWT et GSK-3βC199A sont respectivement 5nM et 60nM.

An inhibitor of class I PI3K isoforms

PIK-III est un inhibiteur puissant et sélectif de VPS34 avec une IC50 de 18 nM.

AZD2858 est un puissant inhibiteur de GSK-3 actif par voie orale, avec des IC50 de 0,9 et 5 nM pour GSK-3α et GSK-3β, respectivement, utilisé dans la recherche sur la cicatrisation des fractures.

A PI3Kγ inhibitor

Rapamycin (Sirolimus) était autrefois utilisée comme antibiotique antifongique.

TG100-115 est un inhibiteur sélectif actif par voie orale de PI3Kγ (IC 50 =83nM), de PI3Kδ (IC 50 =235nM).