PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(129)
- AMPK(75)
- CK2(11)
- DNA-PK(25)
- GSK-3(76)
- MELK(7)
- mTOR(118)
- PI3K(227)
- PI4K(15)
- PDK-1(18)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(12)
Products for PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC62630 TAS-117 hydrochloride Le chlorhydrate de TAS-117 est un inhibiteur d'Akt allostérique puissant, sélectif et actif par voie orale (avec des CI50 de 4,8, 1,6 et 44 nM pour Akt1, 2 et 3, respectivement). Le chlorhydrate de TAS-117 déclenche des activités anti-myélome et augmente le stress fatal du réticulum endoplasmique (RE) induit par l'inhibition du protéasome. Le chlorhydrate de TAS-117 induit l'apoptose et l'autophagie.
- GC62342 TASP0415914 TASP0415914 est un inhibiteur de PI3Kγ puissant et actif par voie orale avec une IC50 de 29 nM.
- GC12181 TBB An inhibitor of CK2
- GC14181 TBCA Le TBCA est un inhibiteur hautement sélectif de la CK2 (caséine kinase II) avec une IC50 de 110 nM et un Ki de 77 nM. TBCA montre une sélectivité pour CK2 par rapport À CK1, DYRK1A et un panel de 27 autres kinases.
- GC50332 TC KHNS 11 Potent and selective PI 3-kinase δ inhibitor; orally bioavailable
- GC13576 TC-G 24 Le TC-G 24 (composé 24) est un puissant inhibiteur sélectif de la glycogène synthase kinase-3β (GSK-3β) avec une CI50 de 17,1 nM.
- GC10440 TCS 183 competitive inhibitor of GSK-3β (Ser9) phosphorylation
- GC11515 TCS 184 TCS 184 est un fragment polypeptidique.
- GC11627 TCS 2002 TCS 2002 (composé 9b) est un GSK-3β hautement sélectif, biodisponible par voie orale et puissant ; inhibiteur avec l'IC50 de 35 nM.
- GC16584 TCS 21311 A JAK3 inhibitor
- GC62191 TD52 Le TD52, un dérivé de l'erlotinib, est un puissant inhibiteur cancéreux actif par voie orale de la protéine phosphatase 2A (CIP2A). TD52 médie l'effet apoptotique dans les cellules du cancer du sein triple négatif (TNBC) via la régulation de la voie de signalisation CIP2A/PP2A/p-Akt. TD52 a indirectement réduit CIP2A en perturbant la liaison d'Elk1 au promoteur CIP2A. TD52 a moins d'inhibition de p-EGFR et a une puissante activité anticancéreuse.
- GC64936 TD52 dihydrochloride Le dichlorhydrate de TD52, un dérivé de l'erlotinib, est un puissant inhibiteur cancéreux actif par voie orale de la protéine phosphatase 2A (CIP2A). Le dichlorhydrate de TD52 médie l'effet apoptotique dans les cellules du cancer du sein triple négatif (TNBC) via la régulation de la voie de signalisation CIP2A/PP2A/p-Akt. Le dichlorhydrate de TD52 a indirectement réduit CIP2A en perturbant la liaison d'Elk1 au promoteur CIP2A. Le dichlorhydrate de TD52 a moins d'inhibition du p-EGFR et a une puissante activité anticancéreuse.
- GC14840 TDZD-8 TDZD-8 est un inhibiteur de GSK-3β, avec une IC50 de 2 μM ; TDZD-8 montre des activités moins puissantes contre Cdk-1/cyclineB, CK-II, PKA et PKC, avec toutes les IC50 > 100 μM.
- GC12573 Temsirolimus Le temsirolimus est un inhibiteur de mTOR avec une IC50 de 1,76 μM. Le temsirolimus active l'autophagie et prévient la détérioration de la fonction cardiaque chez le modèle animal.
- GC32828 Tenalisib (RP6530) Tenalisib (RP6530) (RP6530) est un PI3Kδ nouveau, puissant et sélectif ; et PI3Kγ ; inhibiteur avec des valeurs IC50 de 25 et 33 nM, respectivement.
- GC15151 TG100-115 TG100-115 est un inhibiteur sélectif de PI3Kγ/PI3Kδ avec des IC50 de 83 et 235 nM, respectivement.
- GC16231 TG100713 TG100713 est un inhibiteur de PI3K, avec des IC50 de 24, 50, 165 et 215 nM pour les isoformes PI3Kδ, γ, α et β respectivement.
- GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate Le 3,3'-digallate de théaflavine (TF-3) est un puissant inhibiteur de la protéase du virus Zika (ZIKV) avec une IC50 de 2,3 μM.
-
GC14465
Tideglusib
Inhibiteur de GSK-3β non compétitif vis-à-vis de l'ATP
- GC61336 TMBIM6 antagonist-1 L'antagoniste TMBIM6-1, un antagoniste potentiel de TMBIM6, empêche la liaison de TMBIM6 À mTORC2, diminue l'activité de mTORC2 et régule également le Ca2 + qui fuit TMBIM6.
- GC10131 Torin 1 Torin 1 est un puissant inhibiteur de mTOR avec une IC50 de 3 nM. Torin 1 inhibe les deux complexes mTORC1/2 avec des valeurs IC50 entre 2 et 10 nM. Torin 1 est un inducteur efficace de l'autophagie.
- GC13858 Torin 2 Torin 2 est un inhibiteur de mTOR avec EC50 de 0,25 nM pour inhiber l'activité mTOR cellulaire et présente une sélectivité de 800 fois par rapport À PI3K (EC50: 200 nM). Torin 2 inhibe également l'ADN-PK avec une CI50 de 0,5 nM dans le test acellulaire. Torin 2 peut supprimer À la fois mTORC1 et mTORC2.
- GC15392 Triciribine La triciribine est un inhibiteur de la synthèse de l'ADN, inhibe également l'Akt et le VIH-1/2 avec une IC50 de 130 nM et de 0,02-0,46 μM, respectivement.
- GC10649 TTP 22 A CK2 inhibitor
- GC17868 TWS119 TWS119 est un inhibiteur spécifique de GSK-3β, avec une IC50 de 30 nM, et active la voie wnt/β-caténine.
- GC18164 UCB9608 UCB9608 est un inhibiteur de PI4KIIIβ puissant, sélectif et actif par voie orale, avec une IC50 de 11 nM, sélectif sur les kinases lipidiques PI3KC2 α, β et γ.
- GC10857 UCN-01 inhibitor of Akt, protein kinase C, PDK1 and cyclin-dependent kinases
- GC65454 UCT943 UCT943 est un inhibiteur de Plasmodium falciparum PI4K de nouvelle génération.
- GC19355 Umbralisib L'umbralisib (TGR-1202) est un inhibiteur double de la PI3Kδ et de la caséine kinase-1-ε (CK1ε) actif par voie orale, puissant et sélectif, avec une EC50 de 22,2 nM et 6,0 μM, respectivement. L'umbralisib présente des effets immunomodulateurs uniques sur les lymphocytes T de la leucémie lymphoÏde chronique (LLC). Umbralisib peut être utilisé pour la recherche sur les hémopathies malignes.
- GC37854 Umbralisib hydrochloride Le chlorhydrate d'umbralisib (TGR-1202) est un inhibiteur double de la PI3Kδ et de la caséine kinase-1-ε (CK1ε) actif par voie orale, puissant et sélectif, avec une EC50 de 22,2 nM et 6,0 μM, respectivement. Le chlorhydrate d'umbralisib présente des effets immunomodulateurs uniques sur les lymphocytes T de la leucémie lymphoÏde chronique (LLC). Le chlorhydrate d'umbralisib peut être utilisé pour la recherche sur les hémopathies malignes.
- GC37855 Umbralisib R-enantiomer L'énantiomère R de l'umbralisib (énantiomère R du TGR-1202) est un inhibiteur de PI3Kδ, qui est l'énantiomère le moins actif du TGR-1202.
- GC37859 Uprosertib hydrochloride Le chlorhydrate d'uprosertib (chlorhydrate de GSK2141795) est un inhibiteur pan-Akt puissant et sélectif avec des valeurs IC50 de 180/328/38 nM pour Akt1/Akt2/Akt3, respectivement.
- GC38679 Urolithin B L'urolithine B est l'un des métabolites microbiens intestinaux des ellagitanins et a des effets anti-inflammatoires et antioxydants.
- GC64231 Vevorisertib trihydrochloride Le trichlorhydrate de vévorisertib (ARQ 751) est un inhibiteur sélectif, allostérique, mutant pan-AKT et AKT1-E17K. Le trichlorhydrate de vévorisertib inhibe puissamment la phosphorylation de l'AKT. Le trichlorhydrate de vévorisertib a des valeurs de Kd de 1,2 nM et 8,6 nM pour AKT1 et AKT1-E17K, respectivement. Le trichlorhydrate de vévorisertib a des valeurs IC50 de 0,55, 0,81 et 1,3 nM pour AKT1, AKT2 et AKT3, respectivement. Le trichlorhydrate de vévorisertib peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC41527 Viridiol Le viridiol, un métabolite fongique de Trichodernza viride, présente une activité antifongique.
- GC37922 Voxtalisib Le voxtalisib (XL765) est un puissant inhibiteur de PI3K, qui a une activité similaire vis-À-vis de la PI3K de classe I (IC50 = 39, 113, 9 et 43nM pour p110α, p110β, p110γ et p110δ, respectivement), inhibe également l'ADN-PK (IC50 = 150nM) et mTOR (IC50=157nM). Le voxtalisib (XL765) inhibe mTORC1 et mTORC2 avec des IC50 de 160 et 910 nM, respectivement.
- GC37923 VP3.15 VP3.15 est un puissant inhibiteur de la double phosphodiestérase (PDE)7-glycogène synthase kinase (GSK)3, biodisponible par voie orale et pénétrant dans le SNC, avec des IC50 de 1,59 μM et 0,88 μM pour PDE7 et GSK-3, respectivement.
- GC37924 VP3.15 dihydrobromide Le dihydrobromure VP3.15 est un puissant inhibiteur de la double phosphodiestérase (PDE)7-glycogène synthase kinase (GSK)3, biodisponible par voie orale et pénétrant dans le SNC, avec des CI50 de 1,59 μM et 0,88 μM pour PDE7 et GSK-3, respectivement.
- GC26044 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) is a potent and selective inhibitor of VPS34 with an IC50 of 15 nM.
- GC32932 Vps34-IN-2 Vps34-IN-2 est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de Vps34 avec des IC50 de 2 et 82 nM sur le test enzymatique Vps34 et le test cellulaire GFP-FYVE, respectivement. Vps34-IN-2 montre une activité antivirale contre le SARS-CoV-2 (IC50 de 3,1 μM), HCoV-229E (IC50 de 0,7 μM) et HCoV-OC43.
- GC10436 VPS34-IN1 VPS34-IN1 est un inhibiteur de Vps34 extrait du brevet WO2012085815A1, exemple composé 16a, avec une IC50 de 4 nM. VPS34-IN1 module l'autophagie.
- GC17771 VS-5584 (SB2343) A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor
- GC48256 VS-5584 analog L'analogue du VS-5584 est un analogue diméthylique du VS-5584 qui est un double inhibiteur puissant et sélectif de mTOR/PI3K avec une structure pyrido [2,3-d] pyrimidine.
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GC70138
Vulolisib
Vulolisib est un inhibiteur efficace et actif par voie orale de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), avec des IC50 respectifs de 0,2 nM, 168 nM, 90 nM et 49 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ et PI3Kδ. Il a une activité anti-proliférative sur les cellules cancéreuses ainsi qu'une activité anti-tumorale.
- GC33325 VX-984 (M9831) VX-984 (M9831) (M9831) est un inhibiteur de l'ADN-PK actif par voie orale, puissant, sélectif et pénétré dans la BBB. Le VX-984 (M9831) inhibe efficacement le NHEJ (jointure d'extrémité non homologue) et augmente les DSB (cassures double brin de l'ADN). Le VX-984 (M9831) peut être utilisé pour la recherche sur les glioblastomes (GBM) et le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC).
- GC26049 WAY-119064 WAY-119064 is a potent glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 value of 80.5 nM.
- GC10583 WAY-600 WAY-600 est un inhibiteur mTOR puissant, compétitif pour l'ATP et sélectif avec une IC50 de 9 nM pour l'enzyme mTOR recombinante.
- GC12338 Wortmannin Le wortmannin est un inhibiteur direct très puissant de la spécificité de la PI3-kinase, initialement dérivé des champignons.
- GC45160 Wortmannin-Rapamycin Conjugate Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) and mammalian target of rapamycin (mTOR) act synergistically in promoting cancer.
- GC14675 WYE-125132 (WYE-132) WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) est un inhibiteur de mTOR kinase très puissant, compétitif pour l'ATP et spécifique (IC50 : 0,19± ; 0,07 nM ; > 5 000 fois sélectif par rapport aux PI3K). WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) inhibe mTORC1 et mTORC2.
- GC13321 WYE-687 WYE-687 est un inhibiteur de mTOR compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 7 nM. WYE-687 inhibe simultanément l'activation de mTORC1 et mTORC2. WYE-687 inhibe également PI3Kα et PI3Kγ avec des IC50 de 81 nM et 3,11 μM, respectivement.
- GC38473 WYE-687 dihydrochloride Le dichlorhydrate de WYE-687 est un inhibiteur de mTOR compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 7 nM. Le dichlorhydrate de WYE-687 inhibe simultanément l'activation de mTORC1 et mTORC2. WYE-687 inhibe également PI3Kα et PI3Kγ avec des IC50 de 81 nM et 3,11 μM, respectivement.
- GC16549 WZ4003 WZ4003 est le premier inhibiteur de kinase NUAK puissant et hautement spécifique avec une IC50 de 20 nM/100 nM pour NUAK1 (ARK5)/NUAK2, sans inhibition significative sur les 139 autres kinases.
- GC61382 Xanthoangelol Le xanthoangelol, extrait d'Angelica keiskei, supprime les réponses inflammatoires induites par l'obésité.
- GC12709 XL147 XL147 (analogue XL147) est un PI3Kα représentatif et sélectif ; inhibiteur extrait du brevet WO2012006552A1, composé 147 dans le tableau 1.
- GC16481 XL388 An mTOR inhibitor
- GC12336 XL765 PI3K/mTOR inhibitor
- GC64992 YH-306 YH-306 est un agent antitumoral. YH-306 supprime la croissance tumorale colorectale et les métastases via la voie FAK. YH-306 inhibe de manière significative la migration et l'invasion des cellules cancéreuses colorectales. YH-306 supprime puissamment la prolifération non inhibée et induit l'apoptose cellulaire. YH-306 supprime l'activation de FAK, c-Src, paxilline et PI3K, Rac1 et l'expression de MMP2 et MMP9. YH-306 inhibe également la polymérisation de l'actine médiée par le complexe de protéine liée À l'actine (Arp2/3).
- GC18208 YLF-466D YLF-466D est un activateur AMPK nouvellement développé, qui inhibe l'agrégation plaquettaire.
- GC10982 YM201636 YM201636 est un inhibiteur puissant et sélectif de PIKfyve avec une IC50 de 33 nM.
- GC37954 YS-49 YS-49 est un activateur PI3K/Akt (une cible en aval de RhoA), pour réduire l'activation de RhoA/PTEN dans les cellules traitées au 3-méthylcholanthrène.
- GC37955 YS-49 monohydrate YS-49 (monohydrate) est un activateur PI3K/Akt (une cible en aval de RhoA), pour réduire l'activation de RhoA/PTEN dans les cellules traitées au 3-méthylcholanthrène.
- GC19390 YU238259 Le dérivé d'indirubine E804 est un puissant inhibiteur du récepteur du facteur de croissance analogue À l'insuline 1 (IGF1R), avec une IC50 de 0,65 μM pour l'IGF1R.
- GC10195 Z-Guggulsterone La Z-guggulstérone, un constituant de la plante médicinale ayurvédique indienne Commiphora mukul, inhibe la croissance des cellules cancéreuses de la prostate humaine en provoquant l'apoptose. La Z-guggulstérone inhibe l'angiogenèse en supprimant l'axe de signalisation VEGF-VEGF-R2-Akt.
- GC62480 Zandelisib Le zandelisib (ME-401) est un inhibiteur de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) extrait du brevet WO2019183226 A1, exemple composé 1. Le zandelisib inhibe sélectivement p110δ avec une IC50 de 3,5 nM. Zandelisib fonctionne comme un antinéoplasique.
- GC37970 ZLN024 ZLN024 est un activateur allostérique AMPK.
- GC12162 ZLN024 hydrochloride Le chlorhydrate de ZLN024 est un activateur allostérique de l'AMPK.
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GC19540
α-Linolenic Acid
Un acide gras essentiel trouvé dans les légumes verts feuillus.