PI3K/Akt/mTOR Signaling

MK-2206 dihydrochloride est un inhibiteur allostérique d'Akt active par voie orale qui est utilisé dans le traitement des tumeurs solides.

AKT Kinase Inhibitor est un inhibiteur puissant de la kinase Akt avec l'activité antitumorale.

PI-103 Hydrochloride est un inhibiteur polyvalent perméable à la cellule puissant qui agit principalement sur les voies de signalisation PI3K et mTOR.

AZD8055 est un nouvel inhibiteur compétitif de l'ATP de la mTOR avec une valeur IC 50 de 0.8 nmol/L et un K i de 1.3 nmol/L.

L'afuresertib (GSK2110183) est un inhibiteur pan-Akt kinase sélectif, compétitif pour l'ATP et puissant, biodisponible par voie orale, avec un Kis de 0,08/2/2,6 nM pour Akt1/Akt2/Akt3, respectivement.

An mTOR inhibitor

L'ampkinone est un activateur indirect de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK).

WZ4003 est le premier inhibiteur de kinase NUAK puissant et hautement spécifique avec une IC50 de 20 nM/100 nM pour NUAK1 (ARK5)/NUAK2, sans inhibition significative sur les 139 autres kinases.

A JAK3 inhibitor

LJI308 est un puissant inhibiteur de la kinase S6 pan-ribosomique (RSK), avec des CI50 de 6 nM, 4 nM et 13 nM pour RSK1, RSK2 et RSK3, respectivement. LJI308 inhibe la phosphorylation de RSK (T359/S363) et YB-1 (S102) après irradiation, traitement avec EGF et dans les cellules exprimant une mutation KRAS.

IM-12 est un inhibiteur de GSK-3β, avec une IC50 de 53 nM, et améliore également la signalisation Wnt.

CC-115 est un inhibiteur puissant et double de l'ADN-PK et de la mTOR kinase avec des IC50 de 13 nM et 21 nM, respectivement. CC-115 bloque À la fois la signalisation mTORC1 et mTORC2.

CHIR-99021 (CT99021) est un inhibiteur hautement sélectif de GSK-3, dont les valeurs d'IC50 sont respectivement 10nM pour GSK-3α et 6,7nM pour GSK-3β.

AZD6482 (KIN-193) est un inhibiteur de p110β puissant et sélectif avec une IC50 de 0,69 nM.

PIK-75 est un ADN-PK réversible et un inhibiteur sélectif de p110α, qui inhibe l'ADN-PK, p110α et p110γ ; avec des IC50 de 2, 5,8 et 76 nM, respectivement. PIK-75 inhibe p110α ; > 200 fois plus puissant que p110β ; (CI50 = 1,3 μM). PIK-75 induit l'apoptose.

Le 4,5,6,7-tétrabromobenzimidazole est un inhibiteur sélectif et compétitif de la CK2 (caséine kinase 2) pour l'ATP.

A potent and selective inhibitor of GSK3

PIK-90 est un inhibiteur de DNA-PK et PI3K, qui inhibe p110α, p110γ et DNA-PK avec des IC50 de 11, 18 et 13 nM, respectivement.

PT 1 est un activateur AMPKα1 qui active directement les formes tronquées inactives des monomères AMPKα1.

(+) - L'usniacine est isolée À partir de lichens isolés, se lie À la poche de liaison À l'ATP de mTOR et inhibe l'activité de mTORC1/2. (+) - L'usniacine inhibe la phosphorylation des effecteurs en aval de mTOR : Akt (Ser473), 4EBP1, S6K, induit l'autophay, avec une activité anticancéreuse. (+) - L'usniacine possède une activité antimicrobienne contre un certain nombre de bactéries gram-positives planctoniques, notamment Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis et Enterococcus faecium.

Le GNE-317 est un inhibiteur de PI3K/mTOR, capable de traverser la barrière hémato-encéphalique (BHE).

Le chlorhydrate de metformine (1,1-diméthylbiguanide hydrochloride) inhibe la chaîne respiratoire mitochondriale dans le foie, ce qui conduit à l'activation de l'AMPK et améliore la sensibilité à l'insuline pour la recherche sur le diabète de type 2.

GSK-3 inhibitor

SU6656 est une peptite molécule de type indolinone qui inhibe sélectivement Src, Yes et Fyn, avec des valeurs d' IC 50 respectives de 0.28μM, 0.02μM et 0.17μM.