PI3K/Akt/mTOR Signaling

A66 est inhibiteur de p110α très spécifique et sélectif, ce que la valeur d'IC 50 est 32nM.

Le chlorhydrate de doxorubicine (hydroxydaunorubicine), un antibiotique anthracycline cytotoxique, est un agent chimiothérapeutique anti-cancer.

Guggulsterone est un stérol végétal extrait de la résine de la plante Commiphora wightii. Guggulsterone peut inhiber la croissance d'une grande variété de cellules tumorales et induire l'apoptose en réduisant la régulation des produits des gènes anti-apoptotiques (IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP, et survivine), en modulant les protéines du cycle cellulaire (comme Cyclin D1 et c-Myc), en activant les caspases, en inhibant Akt et en activant JNK.

Le cromolyn sodique (disodium cromoglycate; FPL-670) est un médicament antiallergique.

A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor

A cell-permeable inhibitor of CK2

Le sel de sodium du CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 .

Le FPA 124, un complexe de cuivre perméable aux cellules, est un inhibiteur sélectif d'Akt avec une IC50 de 0,1 μM. FPA 124 interagit à la fois avec l'homologie de la pleckstrine (PH) et les domaines kinases d'Akt. Le FPA 124 induit l'apoptose.

Nordihydroguaiaretic acid est un inhibiteur puissant de la 5-lipoxygénase (5-LOX), sa valeur d'IC50 est 8μM.

YLF-466D est un activateur AMPK nouvellement développé, qui inhibe l'agrégation plaquettaire.

Yoda1 est un agoniste pour Piezo1 humain et murin.

Akt1, 2, and 3 are serine/threonine protein kinases in the phosphatidylinositol 3 (PI3)-kinase signalling pathway that play a critical role in the regulation of cell proliferation and survival.

API-1, un puissant inhibiteur Akt/PKB, se lie au domaine PH et inhibe la translocation membranaire Akt. API-1 réduit efficacement les niveaux de phosphorylation d'Akt avec une IC50 d'environ 0,8 μM. L'API-1 est sélectif pour la PKB et n'inhibe pas l'activation de la PKC et de la PKA. L'API-1 induit également l'apoptose en synergisant avec le ligand induisant l'apoptose lié au TNF (TRAIL).

SAR260301 est un inhibiteur de PI3Kβ disponible par voie orale et sélectif avec une IC50 de 23 nM.

D-α-Hydroxyglutaric Acid est un antagoniste compétitif faible de α‑cétoglutarate (α‑KG) (K i = 10.87mM).

GSK3β inhibitor XI is a potent inhibitor of glycogen synthase kinase 3β (GSK3β; Ki = 25 nM).

D-Cyclins regulate the cell cycle by acting in a complex with cyclin dependent kinases (CDKs) to promote phosphorylation of the retinoblastoma protein and initiate cellular progression from the G1 to the S phase.

CAY10626 est un PI3Kα/mTOR double inhibiteur de kinase. CAY10626 a des IC50 de 0,9, 0,6 nM pour PI3Kα ; et mTOR, respectivement. CAY10626 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

ARQ-092 (ARQ-092) est un inhibiteur d'Akt puissant, actif par voie orale, sélectif et allostérique avec des IC50 de 2,7 nM, 14 nM et 8,1 nM pour Akt1, Akt2, Akt3, respectivement.

CNX-1351 est un inhibiteur de PI3Kα covalent ciblé puissant et sélectif sur les isoformes avec une IC50 de 6,8 nM.

CZ415 est un inhibiteur de mTOR puissant et hautement sélectif avec un pIC50 de 8,07. CZ415 inhibe le complexe protéique mTORC1 et mTORC2.

L'ETP-46321 est un inhibiteur de PI3Kα et PI3Kδ puissant et biodisponible par voie orale avec des Kiapps de 2,3 et 14,2 nM, respectivement.

GDC-0326 est un inhibiteur de PI3Kα puissant et sélectif avec un Ki de 0,2 nM.