PI3K/Akt/mTOR Signaling

KU-0063794 est un inhibiteur mTOR puissant et spécifique, inhibant À la fois les complexes mTORC1 et mTORC2 avec des IC50 de 10 nM.

PI-3065 est un puissant inhibiteur de PI3K p110δ, avec des valeurs IC50 et Ki de 5 nM et 1,5 nM, et présente une activité moins puissante contre p110α, p110β, p110γ avec des IC50 de 910, 600, > 10 000 nM.

Triciribine est un analogue de l'adénosine qui cible la protéine kinase B(Akt) avec une valeur IC 50 de 130nM et possède une activité antitumorale.

Le GNE-493 est un inhibiteur double pan-PI3-kinase/mTOR puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM et 32 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ et mTOR.

A selective inhibitor of GSK3β

Deguelin est l'un des quatre rotenoïdes majeurs d'origine naturelle isolés à partir d'extraits de racines et est le plus reconnu comme un inhibiteur de NADH : ubiquinone oxydoréductase (complexe I), entraînant des altérations significatives de la fonction mitochondriale.

IC-87114 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kδ avec IC50 de 0,5 μM.

KP372-1, un inhibiteur d'Akt, bloque la signalisation par la voie PI3K et inhibe la prolifération cellulaire tout en induisant l'apoptose des cellules cancéreuses.

inhibitor of PI3Kδ

BX517 (inhibiteur de PDK12) est un inhibiteur puissant et sélectif de PDK1 avec une IC50 de 6 nM.

Le trichlorhydrate de laduviglusib (CHIR-99021) est un puissant et sélectif GSK-3α/β inhibiteur avec des CI50 de 10 nM et 6,7 nM. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 montre une sélectivité > 500 fois pour GSK-3 par rapport À CDC2, ERK2 et d'autres protéines kinases. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 est également un puissant activateur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 améliore l'auto-renouvellement des cellules souches embryonnaires de souris et humaines. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 induit l'autophagie.

PF-05212384 (PKI-587) est un puissant inhibiteur double de PI3K/mTOR, exerçant des effets inhibiteurs contre PI3Kα (IC₅₀=0.4nM), PI3Kβ (IC₅₀=6nM), PI3Kγ (IC₅₀=8nM), PI3Kδ (IC₅₀=6nM), et mTOR (IC₅₀=1.4nM).

La quercétine dihydratée, un flavonoÏde naturel, est un stimulateur de SIRT1 recombinant et un inhibiteur de PI3K avec des IC50 de 2,4 μM, 3,0 μM et 5,4 μM pour PI3K γ, PI3K δ et PI3K β, respectivement .

GSK2292767 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kδ, avec un pIC50 de 10,1.

Perifosine est un inhibiteur de Akt.

OXA-01 est un puissant inhibiteur de mTORC1 et mTORC2, avec des valeurs IC50 de 29 nM et 7 nM, respectivement.

L'alsterpaullone (9-Nitropaullone) est un puissant inhibiteur de CDK, avec des IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM et 40 nM pour CDK1/cycline B, CDK2/cycline A, CDK2/cycline E et CDK5/p35, respectivement. L'alsterpaullone entre également en compétition avec l'ATP pour la liaison À GSK-3alpha/GSK-3beta avec des IC50 de 4 nM. L'alsterpaullone a une activité antitumorale et possède un potentiel pour l'étude des troubles neurodégénératifs et prolifératifs. Alsterpaullone induit l'apoptose dans la lignée cellulaire de la leucémie.

PP242 (PP 242) est un inhibiteur sélectif et compétitif de mTOR avec une IC50 de 8 nM. PP242 inhibe À la fois mTORC1 et mTORC2 avec des IC50 de 30 nM et 58 nM, respectivement.

Le TGX-221 est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable À la membrane cellulaire de la sous-unité catalytique PI3K p110β, utilisé pour le traitement du cancer.

LJH685 est un puissant inhibiteur RSK compétitif et sélectif pour l'ATP, inhibe les activités biochimiques RSK1, 2 et 3 avec des IC50 de 6, 5, 4 nM, respectivement.

A pan inhibitor of class I PI3K isoforms

740 Y-P est un activateur puissant et perméable aux cellules de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K).

GSK-3β inhibitor