TGF-β / Smad Signaling

Luspatercept (ACE-536) est une protéine de fusion recombinante modifiée qui se lie aux ligands de la super-famille du facteur de croissance transformant β. Luspatercept augmente le nombre de globules rouges et favorise la maturation des précurseurs des globules rouges. Luspatercept se lie à GDF11, inhibe la voie de signalisation Smad2/3 et peut être utilisé dans la recherche sur l'anémie.

Lyn-IN-1 (analogue de Bafetinib) est un inhibiteur doublement actif de Bcr-Abl et Lyn à haute activité.

PT-262 est un inhibiteur efficace de ROCK avec une valeur IC50 d'environ 5 μM. PT-262 induit la perte du potentiel membranaire mitochondrial et augmente l'activation de caspase-3 et l'apoptose cellulaire. PT-262 inhibe la phosphorylation d'ERK et CDC2 par une voie indépendante de p53. PT-262 bloque la fonction du cytosquelette cellulaire et la migration des cellules. PT-262 a une activité anticancéreuse.

R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride est un inhibiteur de DGK (IC50 : 2,8 µM). R 59-022 hydrochloride inhibe la phosphorylation d'OAG en OAPA. R 59-022 hydrochloride est un antagoniste des récepteurs de la sérotonine 5-HT et peut activer la protéine kinase C (PKC). R 59-022 augmente la production de diacylglycérol induite par la thrombine dans les plaquettes et inhibe la production d'acide phosphatidique dans les neutrophiles.

SJ000063181 is an effective BMP signal activator with an EC50 ≤1 µM. SJ000063181 can be used as a chemical probe to explore BMP signaling, as it can penetrate zebrafish embryos. SJ000063181 est un activateur de signal BMP efficace avec un EC50 ≤1 µM. SJ000063181 peut être utilisé comme une sonde chimique pour explorer la signalisation BMP, car il peut pénétrer les embryons de poisson-zèbre.

SY-LB-35 est un agoniste efficace du récepteur de la protéine morphogénétique osseuse (BMP). SY-LB-35 peut stimuler les cellules musculaires C2C12 pour augmenter significativement le nombre et la vitalité des cellules, faisant passer le cycle cellulaire en phase S et G2/M. SY-LB-35 stimule les voies de signalisation intracellulaires typiques Smad ainsi que non-typiques PI3K/Akt, ERK, p38 et JNK.

TGFβ1-IN-1 est un inhibiteur spécifique du facteur de croissance transformant β1 (TGF-β1) hautement efficace et actif par voie orale. Il peut bloquer significativement la voie de signalisation de TGF-β1 et inhiber la régulation positive des protéines liées à la fibrose (comme α-actine du muscle lisse et la fibronectine) médiée par celui-ci. Il est adapté à la recherche du mécanisme et le développement thérapeutique des maladies fibroprolifératives comme la fibrose hépatique.

Trabedersen (AP 12009) is a type of antisense oligodeoxynucleotide that can specifically inhibit TGF-β2 (TGF-beta/Smad). Trabedersen can be used to study malignant brain tumors and other solid tumors that overexpress TGF-β2, such as skin, pancreatic, and colon tumors.

Vamotinib (PF-114) est un inhibiteur efficace et sélectif de la tyrosine kinase avec une activité orale. Vamotinib inhibe l'auto-phosphorylation de BCR/ABL et BCR/ABL-T315I. Vamotinib induit l'apoptose cellulaire. Vamotinib présente une activité anti-proliférative et anti-tumorale. Vamotinib a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur les leucémies positives pour le chromosome Philadelphie résistantes aux médicaments (Ph+).

Z-Arg-SBzl est un substrat pour l'activation de la protéine C chez les bovins et les humains.

(S)-Ro 32-0432 est un inhibiteur PKC puissant, sélectif, atp-compétitif et oralement actif.

Rho-Kinase-IN-3 (composé 12) est un inhibiteur puissant et sélectif de la Rho kinase (rock1) avec une IC50 de 8 nm.

PKC-theta inhibitor 1 est un inhibiteur de la pkcθ avec un ki de 6 nm inhibant in vivo la production d'il - 2 avec une CI50 de 0,19 µm.

LIMK-IN-1 (composé 14) est un inhibiteur de la kinase Lim (limk) avec des CI50 de 0,5 nm pour limk1 et 0,9 nm pour limk2.

Chromenone 1 est un puissant potentialisateur de protéine osseuse morphogénétique ostéogénique (BMP).

Zelasudil est un inhibiteur de la kinase Rho - Associated (Rock).

Chroman 1 dihydrochloride est un inhibiteur de roche très puissant et sélectif.

ROCK2-IN-6 hydrochloride (Comp a) est un Inhibiteur sélectif de rock2 qui peut être utilisé dans la recherche sur les maladies à médiation Rock, les maladies auto - immunes et l'inflammation.

HG-7-86-01 (composé 26) est un inhibiteur de tyrosine kinase de type II.

Kartogenin sodium est un inducteur de la formation de tissu cartilagineux (EC50: 100 nm).

Vanicoside A est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) de Pennsylvania.

SAMβA TFA est conjugué au peptide perméable à la cellule TAT47-57.

KRFK TFA Les Peptides dérivés de TSP - 1 peuvent activer le TGF - bêta.

Vicatertide est un inhibiteur du TGF - bêta - 1.