TGF-β / Smad Signaling
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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Research Areas
Products Related to TGF-β / Smad Signaling(358)
- GC62868BIO-013077-01CAS: 746667-48-1Purity: >98.00%
BIO-013077-01 est un inhibiteur du pyrazole TGF-β.
- GC63177RuboxistaurinCAS: 169939-94-0Purity: >99.50%
Ruboxistaurin est un inhibiteur oral de la protéine kinase C (PKC). Ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.36μM, 0.0047μM, et 0.0059μM pour PKCα, βI, et βII.
- GC63439SangivamycinCAS: 18417-89-5Purity: >97.00%
La sangivamycine (NSC 65346), un analogue nucléosidique, est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) avec un Ki de 10 μM. La sangivamycine a une puissante activité antiproliférative contre une variété de cancers humains.
- GC63778Myelin Basic Protein TFAPurity: >95.00%
Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA, un peptide synthétique comprenant les résidus 4-14 de la protéine basique de la myéline, est un substrat PKC très sélectif (Km = 7 μM).
- GC64263Kobophenol ACAS: 124027-58-3Purity: >99.50%
Le Kobophénol A, un stilbène oligomère, bloque l'interaction entre le récepteur ACE2 et S1-RBD avec une IC50 de 1,81 μM et inhibe l'infection virale SARS-CoV-2 dans les cellules avec une CE50 de 71,6 μM.
- GC64462Asciminib hydrochlorideCAS: 2119669-71-3Purity: >98.00%
Le chlorhydrate d'asciminib (ABL001) est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de BCR-ABL1, qui inhibe les cellules Ba/F3 cultivées avec une IC50 de 0,25 nM.
- GC64815Aurothiomalate sodiumCAS: 12244-57-4Purity: >98.00%
L'aurothiomalate de sodium est un inhibiteur de signalisation PKCΙ oncogène puissant et sélectif.
- GC65126PKC-iota inhibitor 1CAS: 2328094-11-5Purity: >98.00%
L'inhibiteur de PKC-iota 1 (composé 19) est un inhibiteur de la protéine kinase C-iota (PKC-Ι ℩) avec une valeur IC50 de 0,34 μM.
- GC65329EW-7195CAS: 1352609-28-9Purity: >99.00%
EW-7195 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ALK5 (TGFβR1) avec une IC50 de 4,83 nM. EW-7195 a une sélectivité > 300 fois pour ALK5 sur p38α. EW-7195 inhibe efficacement la signalisation Smad induite par le TGF-β1, la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) et les métastases pulmonaires de la tumeur mammaire.
- GC65539FresolimumabCAS: 948564-73-6Purity: >95.00%
Fresolimumab est un anticorps monoclonal humanisé de haute - affinité qui se lie et inhibe toutes les isoformes du facteur protéique de croissance transformée β (TGFβ). Les valeurs de K d de Fresolimumab pour TGFβ1, TGFβ2, et TGFβ3 sont respectivement 1.7±0.6nM, 3.0±1.2nM, et 2.0±1.2nM.
- GC65592SNIPER(ABL)-020Purity: >99.00%
SNIPER(ABL)-020, conjuguant le Dasatinib (inhibiteur de l'ABL) À la Bestatine (ligand IAP) avec un linker, induit la réduction de la protéine BCR-ABL.
- GC66006Protein kinase inhibitor H-7CAS: 84477-87-2Purity: >99.00%
L'inhibiteur de protéine kinase H-7 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) et de la protéine kinase dépendante des nucléotides cycliques, avec un Ki de 6 μM pour la PKC.
- GC66050Rho-Kinase-IN-2CAS: 2573071-18-6Purity: >98%
La Rho-Kinase-IN-2 (Composé 23) est un inhibiteur de la Rho Kinase (ROCK) actif par voie orale, sélectif et pénétrant dans le système nerveux central (ROCK2 IC50 = 3 nM). Rho-Kinase-IN-2 peut être utilisé dans la recherche de Huntington'
- GC66338ROCK1-IN-1CAS: 692869-38-8Purity: >99.50%
ROCK1-IN-1 est un inhibiteur de ROCK1 avec une valeur Ki de 540 nM. ROCK1-IN-1 peut être utilisé pour la recherche sur l'hypertension, le glaucome et la dysfonction érectile.
- GC68333Disitertide diammoniumPurity: >98.00%
Disitertide diammonium est un inhibiteur spécifique du récepteur type I du facteur de croissance transformant β1 (TGF-β1).
- GC68339PonsegromabCAS: 2368950-15-4Purity: >99.50%
Ponsegromab (PF 06946860) is a potent and selective humanized anti- GDF15 antibody inhibitor with anti-cachexia activity.
- GC68679Aprinocarsen sodiumCAS: 331257-53-5Purity: >98%
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium est un inhibiteur spécifique d'oligonucléotides antisens de la protéine kinase C-alpha (PKC-alpha). Aprinocarsen sodium est un oligonucléotide de 20-mer qui peut réguler la différenciation et la prolifération cellulaire. Il peut inhiber la croissance des lignées cellulaires tumorales humaines chez les souris nues. Aprinocarsen sodium a une valeur en tant que composé chimiothérapeutique pour le cancer chez l'homme.
- GC68833CarotuximabCAS: 1268714-50-6Purity: >95.00%
Carotuximab (TRC105) is a monoclonal IgG1 antibody that can block endoglin (CD105) and its downstream Smad signaling pathway. Carotuximab has immunomodulatory and anti-tumor effects.
- GC69052ElezanumabCAS: 1791416-49-3Purity: >98%
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) est un anticorps monoclonal humain qui cible sélectivement la molécule de guidage de répulsion A (RGMa). Elezanumab inhibe efficacement la signalisation BMP médiée par RGMa via la voie SMAD1/5/8, avec une IC50 d'environ 97 pM. Elezanumab favorise la régénération et la protection neuronale dans les modèles de lésions nerveuses et de démyélinisation, se lie à l'extrémité N terminale de RGMa, bloque la signalisation BMP et ne présente pas de réactivité croisée avec RGMc. Elezanumab possède une activité neuroprotectrice et régénératrice sans effet sur le métabolisme du fer.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC62612 | CC-90005 | 1799574-70-1 | >98% | |
CC-90005 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la protéine kinase C-θ (PKC-θ), avec une IC50 de 8 nM. | ||||
| GC62868 | BIO-013077-01 | 746667-48-1 | >98.00% | |
BIO-013077-01 est un inhibiteur du pyrazole TGF-β. | ||||
| GC63177 | Ruboxistaurin | 169939-94-0 | >99.50% | |
Ruboxistaurin est un inhibiteur oral de la protéine kinase C (PKC). Ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.36μM, 0.0047μM, et 0.0059μM pour PKCα, βI, et βII. | ||||
| GC63439 | Sangivamycin | 18417-89-5 | >97.00% | |
La sangivamycine (NSC 65346), un analogue nucléosidique, est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) avec un Ki de 10 μM. La sangivamycine a une puissante activité antiproliférative contre une variété de cancers humains. | ||||
| GC63778 | Myelin Basic Protein TFA | - | >95.00% | |
Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA, un peptide synthétique comprenant les résidus 4-14 de la protéine basique de la myéline, est un substrat PKC très sélectif (Km = 7 μM). | ||||
| GC64263 | Kobophenol A | 124027-58-3 | >99.50% | |
Le Kobophénol A, un stilbène oligomère, bloque l'interaction entre le récepteur ACE2 et S1-RBD avec une IC50 de 1,81 μM et inhibe l'infection virale SARS-CoV-2 dans les cellules avec une CE50 de 71,6 μM. | ||||
| GC64326 | Hydrochlorothiazid-d2 | 1219798-89-6 | >98.50% | |
| GC64462 | Asciminib hydrochloride | 2119669-71-3 | >98.00% | |
Le chlorhydrate d'asciminib (ABL001) est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de BCR-ABL1, qui inhibe les cellules Ba/F3 cultivées avec une IC50 de 0,25 nM. | ||||
| GC64815 | Aurothiomalate sodium | 12244-57-4 | >98.00% | |
L'aurothiomalate de sodium est un inhibiteur de signalisation PKCΙ oncogène puissant et sélectif. | ||||
| GC65126 | PKC-iota inhibitor 1 | 2328094-11-5 | >98.00% | |
L'inhibiteur de PKC-iota 1 (composé 19) est un inhibiteur de la protéine kinase C-iota (PKC-Ι ℩) avec une valeur IC50 de 0,34 μM. | ||||
| GC65294 | ALK2-IN-2 | 2254409-25-9 | >99.00% | |
ALK2-IN-2 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase 2 de type récepteur d'activine (ALK2) avec une IC50 de 9 nM et une sélectivité de plus de 700 fois contre ALK3. | ||||
| GC65329 | EW-7195 | 1352609-28-9 | >99.00% | |
EW-7195 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ALK5 (TGFβR1) avec une IC50 de 4,83 nM. EW-7195 a une sélectivité > 300 fois pour ALK5 sur p38α. EW-7195 inhibe efficacement la signalisation Smad induite par le TGF-β1, la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) et les métastases pulmonaires de la tumeur mammaire. | ||||
| GC65539 | Fresolimumab | 948564-73-6 | >95.00% | |
Fresolimumab est un anticorps monoclonal humanisé de haute - affinité qui se lie et inhibe toutes les isoformes du facteur protéique de croissance transformée β (TGFβ). Les valeurs de K d de Fresolimumab pour TGFβ1, TGFβ2, et TGFβ3 sont respectivement 1.7±0.6nM, 3.0±1.2nM, et 2.0±1.2nM. | ||||
| GC65585 | Mongersen | 1443994-46-4 | >95.00% | |
Mongersen (GED-0301) est un oligonucléotide antisens SMAD7 spécifique et actif par voie orale. | ||||
| GC65592 | SNIPER(ABL)-020 | - | >99.00% | |
SNIPER(ABL)-020, conjuguant le Dasatinib (inhibiteur de l'ABL) À la Bestatine (ligand IAP) avec un linker, induit la réduction de la protéine BCR-ABL. | ||||
| GC66006 | Protein kinase inhibitor H-7 | 84477-87-2 | >99.00% | |
L'inhibiteur de protéine kinase H-7 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) et de la protéine kinase dépendante des nucléotides cycliques, avec un Ki de 6 μM pour la PKC. | ||||
| GC66050 | Rho-Kinase-IN-2 | 2573071-18-6 | >98% | |
La Rho-Kinase-IN-2 (Composé 23) est un inhibiteur de la Rho Kinase (ROCK) actif par voie orale, sélectif et pénétrant dans le système nerveux central (ROCK2 IC50 = 3 nM). Rho-Kinase-IN-2 peut être utilisé dans la recherche de Huntington' | ||||
| GC66338 | ROCK1-IN-1 | 692869-38-8 | >99.50% | |
ROCK1-IN-1 est un inhibiteur de ROCK1 avec une valeur Ki de 540 nM. ROCK1-IN-1 peut être utilisé pour la recherche sur l'hypertension, le glaucome et la dysfonction érectile. | ||||
| GC67686 | PKCiota-IN-2 formic | - | >99.00% | |
| GC68333 | Disitertide diammonium | - | >98.00% | |
Disitertide diammonium est un inhibiteur spécifique du récepteur type I du facteur de croissance transformant β1 (TGF-β1). | ||||
| GC68339 | Ponsegromab | 2368950-15-4 | >99.50% | |
Ponsegromab (PF 06946860) is a potent and selective humanized anti- GDF15 antibody inhibitor with anti-cachexia activity. | ||||
| GC68679 | Aprinocarsen sodium | 331257-53-5 | >98% | |
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium est un inhibiteur spécifique d'oligonucléotides antisens de la protéine kinase C-alpha (PKC-alpha). Aprinocarsen sodium est un oligonucléotide de 20-mer qui peut réguler la différenciation et la prolifération cellulaire. Il peut inhiber la croissance des lignées cellulaires tumorales humaines chez les souris nues. Aprinocarsen sodium a une valeur en tant que composé chimiothérapeutique pour le cancer chez l'homme. | ||||
| GC68833 | Carotuximab | 1268714-50-6 | >95.00% | |
Carotuximab (TRC105) is a monoclonal IgG1 antibody that can block endoglin (CD105) and its downstream Smad signaling pathway. Carotuximab has immunomodulatory and anti-tumor effects. | ||||
| GC69052 | Elezanumab | 1791416-49-3 | >98% | |
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) est un anticorps monoclonal humain qui cible sélectivement la molécule de guidage de répulsion A (RGMa). Elezanumab inhibe efficacement la signalisation BMP médiée par RGMa via la voie SMAD1/5/8, avec une IC50 d'environ 97 pM. Elezanumab favorise la régénération et la protection neuronale dans les modèles de lésions nerveuses et de démyélinisation, se lie à l'extrémité N terminale de RGMa, bloque la signalisation BMP et ne présente pas de réactivité croisée avec RGMc. Elezanumab possède une activité neuroprotectrice et régénératrice sans effet sur le métabolisme du fer. | ||||