TGF-β / Smad Signaling

Stamulumab (Myo - 029) est un anticorps igg1λ humain Recombinant qui se lie à la somatostatine et neutralise son activité en l'empêchant de se lier au récepteur endogène de haute affinité actriib.

Dalutrafusp alfa (AGEN-1423; GS-1423) est un anticorps bifonctionnel spécifique contre CD73 et TGF-β, qui est impliqué dans la voie immunosuppressive.

Itacnosertib (hydrocholide) est un inhibiteur de JAK2, ACVR1 ALK2 et ALK5.

PS432 est un inhibiteur de la PKC avec une IC50 de 16,9 μm (pkcι) et 18,5 μm (pkcι), respectivement.

BUR1 est un régulateur BMP (EC50: 98 nM) et active la signalisation BMPRII.

PD173952 est un inhibiteur de tyrosine kinases avec des ci50 de 0,3, 1,7 et 6,6 nM contre Lyn, Abl et Csk, respectivement.

DJ4 est un inhibiteur compétitif de l'ATP pour rock1 / 2 (IC50: 5 et 50 nm) et mrckα / β (IC50: 10 et 100 nm).

Rhodblock 6 est un inhibiteur de la Rho kinase (Rock) qui inhibe la localisation de la mrlc (chaîne légère régulatrice de la myosine) du phosphate.

3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles est un inhibiteur de la protéine morphogénétique osseuse 2 (BMP2) avec une IC50 de 2,2 µm.

Trabedersen sodium est un oligonucléotide antisens qui inhibe spécifiquement TGF - β2 (TGF - β / Smad).

Mongersen sodium est un oligonucléotide antisens SMAD7 actif oralement et spécifique.

CDK8-IN-12 est un inhibiteur de CDK8 puissant actif par voie orale avec un Ki de 14 nM.

Risvodetinib (ikt - 148009) est un inhibiteur oral, sélectif et perméable au cerveau de la protéine tyrosine kinase qui a montré une efficacité ciblée contre C - abl1, C - abl2 / ARG avec des valeurs IC50 de 33 nm, 14 nm.

THK01 est un puissant inhibiteur de rock2 avec des IC50 de 5,7 et 923 nm pour rock2 et rock1, respectivement.

MY-673 est un inhibiteur du site de liaison de la colchicine (CBSI) qui inhibe la polymérisation de la Tubuline.

THRX-144644 est un inhibiteur de l’alk5 à restriction pulmonaire avec une ci50 de 0,14 nM.

ALK5-IN-34 est un inhibiteur oral sélectif de la kinase active de type récepteur d'activine (ALK).

SIAIS100 TFA est un puissant dégradateur BCR-ABL PROTAC avec une valeur DC50 de 2,7 nM.

PRT062607 acetate est un inhibiteur de Syk disponible par voie orale (IC50: 1 nM) qui inhibe l’inflammation et l’apoptose d’induction.

PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (composé PROTAC 1) est un PROTAC avec un linker 2-oxoetl.

BMPR2-IN-1 TFA (composé 8A) est un inhibiteur du bmpr2 avec une IC50 de 506 nm et une KD de 83,5 nm.

BCR-ABL-IN-8 (composé 26f) est un inhibiteur de BCR-ABL contenant le groupe triméthoxy.

DT-6 est un inhibiteur efficace de TGF-β1.

AKE-72 (composé 5) est un inhibiteur puissant de Pan-BCR-ABL.