Src

Apatinib Mesylate est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et ATP-compétitif, de tyrosine kinase VEGFR-2, dont la valeur d'IC50 acellulaire est 1nM.

Ponatinib (AP24534) est un inhibiteur multi-cible de la tyrosine kinase qui inhibe l'activité de Abl (IC₅₀=0.37nM), de PDGFRα (IC₅₀=1.1nM), de VEGFR2 (IC₅₀=1.5nM), de FGFR1 (IC₅₀=2.2nM) et de Src (IC₅₀=5.4nM).

L'herbimycine A, un antibiotique de l'ansamycine, agit comme un inhibiteur des kinases de la famille Src.

Le damnacanthal est une anthraquinone isolée de la racine de Morinda citrifolia.

Dasatinib (BMS-354825) est un inhibiteur de tyrosine kinase multicible hautement puissant et biodisponible par voie orale, ses valeurs d'IC50 sont 0.4nM pour BCR-ABL, 0.5nM pour SRC-kinases de la famille, 100nM pour c-KIT, et 180nM pour PDGFR-β.

A multi-kinase inhibitor

Src I1 est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase Src À double site compétitif pour l'ATP et sélectif avec des valeurs IC50 de 44 nM pour Src et de 88 nM pour Lck.

Peptide corresponding to the pp60c-src carboxy terminal regulatory domain

Pelitinib (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec une IC50 de 38,5 nM ; inhibe également légèrement Src, MEK/ERK et ErbB2 avec des IC50 de 282, 800 et 1255 nM, respectivement.

SU6656 est une peptite molécule de type indolinone qui inhibe sélectivement Src, Yes et Fyn, avec des valeurs d' IC 50 respectives de 0.28μM, 0.02μM et 0.17μM.

KB SRC 4 est un inhibiteur de c-Src puissant et hautement sélectif, avec un Ki de 44 nM et un Kd de 86 nM, et ne montre aucune inhibition sur c-Abl jusqu'À 125 μM; KB SRC 4 a une activité antitumorale.

L'AMG-47a est un puissant inhibiteur de la protéine tyrosine kinase (Lck) spécifique des lymphocytes et actif par voie orale, avec une CI50 de 0,2 nM.

PP 1 est un inhibiteur nouveau, puissant et sélectif des tyrosine kinases de la famille Src. PP 1 inhibe la phosphorylation des protéines de Lck (IC 50 =5nM) et de Fyn (IC 50 = 6nM) afin d' inhiber les voies de transduction du récepteur des lymphocytes T.

CGP 77675 est un inhibiteur puissant de la tyrosine kinase Src qui inhibe l'autophosphorylation de Src purifiée avec une valeur d' IC 50 de 40nM.

L'UM-164 (DAS-DFGO-II) est un inhibiteur très puissant de c-Src avec un Kd de 2,7 nM. L'UM-164 inhibe également puissamment p38α et p38β.

RK-24466 (KIN 001-51) (KIN 001-51) est un inhibiteur de Lck puissant et sélectif ; inhibe les isoformes Lck (64-509) et LckCD avec des IC50 inférieures À 1 et 2 nM, respectivement.

AD80, un inhibiteur multikinase, inhibe RET, RAF, SRC et S6K, avec une activité mTOR fortement réduite.

eCF506 est un inhibiteur très puissant et biodisponible par voie orale de la tyrosine kinase non réceptrice Src avec une CI50 inférieure À 0,5 nM.

PP58 est un composé À base de pyrido[2,3-d]pyrimidine qui inhibe les activités de la famille PDGFR, FGFR et Src avec des valeurs nanomolaires d'IC50.

AZM475271 (M475271) est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Src avec une IC50 de 5 nM ; aucune activité inhibitrice sur Flt3, KDR, Tie-2.

La 7-hydroxychromone est un inhibiteur de la kinase Src avec une IC50 <300 μM.

T338C Src-IN-1 est un puissant inhibiteur de mutant-Src T338C; a pr&eacute;sent&eacute; l'inhibition la plus puissante de T338C (IC50 = 111 nM) par rapport &Agrave; WT c-Src (augmentation de 10 fois).

T338C Src-IN-2 est un puissant inhibiteur de kinase c-Src T338C mutant avec une IC50 de 317 nM; inhibe &eacute;galement T338C/V323A et T338C/V323S avec IC50 de 57 nM/19 nM.