Src

Capsiate, en tant qu'analogue de capsaÏcine extrait d'un cultivar non piquant de poivron rouge CH-19, est un agoniste actif par voie orale du TRPV1 .

L'acide caféique-pYEEIE, un inhibiteur non phosphopeptidique, présente une puissante affinité de liaison pour le domaine GST-Lck-SH2 .

GSK 143 est un inhibiteur de la tyrosine kinase (SYK) de la rate actif par voie orale et hautement sélectif avec un pIC50 de 7,5.

Le chlorhydrate de Squarunkin A est un inhibiteur puissant et sélectif de l'interaction UNC119-cargo (IC50 de 10 nM pour inhiber l'interaction du peptide N-terminal Src myristoylé UNC119A). Le chlorhydrate de Squarunkin A interfère avec l'activation de la kinase Src dans les cellules.

DGY-06-116 est un inhibiteur covalent et sélectif irréversible de Src avec un IC50 de 3nM. DGY-06-116 inhibe FGFR1 avec une IC50 de 8340 nM.

SM1-71 (composé 5) est un puissant inhibiteur de TAK1, avec un Ki de 160 nM, il peut également inhiber de manière covalente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 et RSK2. SM1-71 peut inhiber la prolifération de plusieurs lignées cellulaires cancéreuses.

EPQpYEEIPIYL, un phosphopeptide, est un ligand du domaine d'homologie Src 2 (SH2). EPQpYEEIPIYL active les membres de la famille Src (par exemple Lck, Hck, Fyn) en se liant aux domaines SH2.

iHCK-37 (ASN05260065) est un inhibiteur de Hck puissant et spécifique avec une valeur Ki de 0,22 μM.

L'acide caféique-pYEEIE TFA, un inhibiteur non phosphopeptidique, présente une puissante affinité de liaison pour le domaine GST-Lck-SH2 .

CSF1R-IN-2 (composé 5) est un inhibiteur actif par voie orale de SRC, MET et c-FMS, avec des valeurs IC50 de 0,12 nM, 0,14 nM et 0,76 nM pour SRC, MET et c-FMS respectivement.

YH-306 est un agent antitumoral. YH-306 supprime la croissance tumorale colorectale et les métastases via la voie FAK. YH-306 inhibe de manière significative la migration et l'invasion des cellules cancéreuses colorectales. YH-306 supprime puissamment la prolifération non inhibée et induit l'apoptose cellulaire. YH-306 supprime l'activation de FAK, c-Src, paxilline et PI3K, Rac1 et l'expression de MMP2 et MMP9. YH-306 inhibe également la polymérisation de l'actine médiée par le complexe de protéine liée À l'actine (Arp2/3).

Le VIH-IN-6 est un inhibiteur de la réplication virale du VIH-Ⅰ en ciblant les kinases de la famille Src (SFK) qui interagissent avec la protéine Nef du virus, comme Hck.

Bosutinib (hydrate) is an oral Src/Abl tyrosine kinase inhibitor with IC50 values of 1.2 nM and 1 nM, respectively.

LCB 03-0110, un dérivé de thiénopyridine, est un puissant récepteur de domaine de pan-discoïdine/inhibiteur de la tyrosine kinase de la famille c-Src.

JNJ-49095397(rv568) est un inhibiteur inhalé de kinase à spectre étroit (nski) ciblant les isoformes alpha et gamma de la p38 MAPK.

Fenlean est un dérivé naturel d'amide écailleux, un inhibiteur de la tyrosine kinase SRC.

GW297361 est un inhibiteur de l’oxindole CDK qui déclenche une réponse pho85 sélective dans les cellules.

BT424 est un inhibiteur spécifique de HCK.

KX2-361 (KX-02) est un inhibiteur de polymérisation Src-kinase et tubuline.

PD173952 est un inhibiteur de tyrosine kinases avec des ci50 de 0,3, 1,7 et 6,6 nM contre Lyn, Abl et Csk, respectivement.

HPK1-IN-2 dihydrochloride est un puissant inhibiteur de la Kinase - 1 (hpk1) progéniteur hématopoïétique actif par voie orale (IC50 < 0,05 μ) avec une activité antitumorale.

PRT062607 acetate est un inhibiteur de Syk disponible par voie orale (IC50: 1 nM) qui inhibe l’inflammation et l’apoptose d’induction.

KIN-8194 est un inhibiteur double actif oral de HCK et de BTK, avec des valeurs de ci50 de 0,915 et < 0,495 nM, respectivement.

DAS-5-oCRBN est un dégradeur PROTAC sélectif et puissant de la kinase c-Src.