Ubiquitination/ Proteasome

Thioguanine est un agent anti-leucémique et immunosuppresseur, avec des valeurs d' IC 50 de 40μM pour USP2 recombinante et de 25μM pour PLpro coronavirale , respectivement.

LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ , PI3Kγ, DNA-PK et mTOR, respectivement. LY3023414 inhibe puissamment mTORC1/2 À de faibles concentrations nanomolaires.

Le sel de sodium de l'adapalène (CD271), un rétinoÏde synthétique de troisième génération, est largement utilisé pour la recherche sur l'acné.

Ponatinib (AP24534) est un inhibiteur multi-cible de la tyrosine kinase qui inhibe l'activité de Abl (IC₅₀=0.37nM), de PDGFRα (IC₅₀=1.1nM), de VEGFR2 (IC₅₀=1.5nM), de FGFR1 (IC₅₀=2.2nM) et de Src (IC₅₀=5.4nM).

KJ Pyr 9 est un inhibiteur de MYC avec un Kd de 6,5 nM en test in vitro.

CFTRinh-172 a été identifié comme un bloqueur potentiel et sélectif du canal chlorure du régulateur de la conductance transmembranaire de la mucoviscidose (CFTR) Cl - . CFTRinh-172 inhibe la courant Cl - dans CFTR de type sauvage, G551D et G1349D, sa valeur de Ki est 0.5μM.

Gemcitabine HCl est un dérivé de la désoxycytidine synthétisé chimiquement et un inhibiteur de la synthèse de DNA qui peut inhiber l'activitGemcitabine HClé de Paraoxonase 1 (PON1) in vitro, sa valeur d'IC50 est 26.610mM. D'ailleur, Gemcitabine HCl peut également être utilisé pour traiter les cancers tels que le cancer du sein, le cancer de la vessie et le cancer du pancréas.

Entrectinib est un inhibiteur actif par voir orale, pénétrant la barrière hémato-encéphalique (BHE) et active centralement des récepteurs TrkA/B/C, ROS1 et ALK, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 1, 3, 5, 12 et 7nM.

Verteporfin est un fort inhibiteur de l'expression de PD-1 qui est utilisé pour le traitement dans la dégénérescence maculaire âge-relactive, des taches de vin et du cancer.

CX 546 est un activateur puissant du récepteur de l'acide 3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazolepropionique (AMPA), sa valeur d'EC50 est 93,2μM.

L'azithromycine est un antibiotique macrolide utile pour le traitement d'un certain nombre d'infections bactériennes.

A multi-kinase inhibitor

Le Pravastatin sodium est un inhibiteur eter compétitif réversible de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) réductase, avec une IC 50 de 5.6μM. Il est couramment utilisé dans la recherche sur l’hypercholestérolémie et diverses maladies cardiovasculaires.

Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) est un phytoalexine.

La kétansérine est un antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT2.

Tigecycline est un antibiotique de troisième génération dérivé de la tétracycline.

HDAC inhibitor,novel and potent

Hemin chloride, un substrat de l'hème oxygénase (HO)-1, induit l'expression de HO-1 dans diverses cellules pour exercer des rôles antioxydants et anti-inflammatoires.

A multi-kinase inhibitor

SKF 96365 hydrochloride est un inhibiteur actif par voie orale TRP-canal/entrée de Ca²⁺ dépendante des stocks (SOCE) qui bloque les canaux TRPC, les canaux Ca²⁺ dépendants du potentiel et plusieurs canaux K⁺, et supprime la signalisation Ca²⁺ médiée par STIM1.

SBE 13 HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de Plk1, avec une IC50 de 200 pM ; Le SBE 13 HCl inhibe mal Plk2 (IC50>66μM) ou Plk3 (IC50=875nM).

Reversine est un inhibiteur de petite molécule non-spécifique, actif par voie orale, de la kinase Aurora A, de la kinase Aurora B et de la kinase MPS1 (Monopolar Spindle 1). Reversine est communément utilisé dans la recherche de la différenciation cellulaire et de divers cancers.

PIK-III est un inhibiteur puissant et sélectif de VPS34 avec une IC50 de 18 nM.

Zoledronic Acid est un bisphosphonaté azoté de troisième génération, inhibiteur de la résorption osseuse.