Ubiquitination/ Proteasome

A non-selective, irreversible COX inhibitor

PTC-209 est un inhibiteur de BMI-1 perméable aux cellules, sa valeur d'IC50 est 0,5μM dans les cellules HEK293T.

Kaempferide is a flavonoid found in many plants that inhibits α-glucosidase activity (IC 50 =55.35μM), with immunomodulatory, anti-inflammatory, and antioxidant properties.

Rosuvastatin Calcium est un inhibiteur compétitif de HMG-CoA réductase, sa valeur d'IC50 est 11nM.

LY2603618 (LY2603618) est un inhibiteur puissant et sélectif de Chk1 avec une IC50 de 7 nM.

Potent PDK1 inhibitor

ONX-0914 (PR-957) est un inhibiteur spéficique des sous-unités d'immunoprotéasome LMP7 (low molecular weight polypeptide 7) et LMP2 (low molecular weight polypeptide 2), avec des valeurs d'IC50 respectives de 0.34μM et 0.0057μM.

An HIV protease inhibitor

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) (VPA) est un inhibiteur actif par voie orale de l'histone déacétylase (HDAC), sa valeur d'IC 50 est 1,5mM. Ce qui inhibe HDAC1 que la valeur d' IC 50 est 400μM et induit une dégradation de HDAC2.

Le clinofibrate (S-8527) est un agent hyperlipémiant et un inhibiteur de l'HMG-CoA réductase.

Le pamapimod (R-1503, Ro4402257) (Ro4402257) est un inhibiteur de p38 MAPK puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 14 nM et 480 nM et des Kis de 1,3 nM et 120 nM pour p38α ; et p38β, respectivement.

RAF265 est un puissant inhibiteur de RAF/VEGFR2.

Isosorbide (D-Isosorbide), un agent vasodilatateur actif par voie orale qui peut être utilisé pour la recherche de l'insuffisance cardiaque et de l'angine de poitrine (douleur thoracique).

An antimalarial compound

Histone deacetylase inhibitor

CCT128930 est un inhibiteur sélectif et compétitif de l'ATP de l'AKT (IC50 = 6 nM pour AKT2). CCT128930 a une sélectivité de 28 fois sur la kinase PKA étroitement apparentée (IC50 = 168 nM) grÂce au ciblage de Met282 d'AKT (Met173 de la chimère PKA-AKT), ainsi qu'une sélectivité de 20 fois sur p70S6K (IC50 = 120 nM). Activité antitumorale.

ABT-751 (E7010)(E 7010) est un nouvel agent biodisponible de liaison À la tubuline et de sulfamide antimitotique avec une IC50 d'environ 1,5 et 3,4 μM dans les lignées cellulaires de neuroblastome et non neuroblastome, respectivement.

A PDE3A inhibitor

PP242 (PP 242) est un inhibiteur sélectif et compétitif de mTOR avec une IC50 de 8 nM. PP242 inhibe À la fois mTORC1 et mTORC2 avec des IC50 de 30 nM et 58 nM, respectivement.

Le L-779,450 est un inhibiteur puissant et sélectif de la B-Raf kinase avec un Kd de 2,4 nM.

Levosimendan (Simsndan; OR-1259) est un sensibilisateur au calcium utilisé dans la prise en charge de l'insuffisance cardiaque congestive en décompensation aiguë.

URB597 is an orally active fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor (IC 50 =0.5-5nM).

KN-92 hydrochloride est un analogue inactif de KN-93 et peut être converti en KN-93 par modification.

Emodin est une anthraquinone bioactive dotée d'effets anti-tumoraux, antibactériens et vasorelaxants.