Ubiquitination/ Proteasome

VX-809 (VX-809; VRT 826809) est un modulateur CFTR qui corrige le repliement et le trafic de la protéine CFTR.

Le tazarotène (AGN 190168) est un agoniste sélectif des récepteurs de l'acide rétinoÏque (RAR) pour le traitement du psoriasis en plaques et de l'acné vulgaire.

Deguelin est l'un des quatre rotenoïdes majeurs d'origine naturelle isolés à partir d'extraits de racines et est le plus reconnu comme un inhibiteur de NADH : ubiquinone oxydoréductase (complexe I), entraînant des altérations significatives de la fonction mitochondriale.

SMER 3 est un composé de petite molécule qui inhibe sélectivement la ligase E3 ubiquitine SCFMet30.

Enalaprilat Dihydrate est un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) actif qui est rapidement hydrolysé in vivo en son métabolite actif, l'énalaprilate. Enalaprilat dilate efficacement les vaisseaux sanguins, abaisse la pression artérielle et réduit la charge cardiaque en inhibant la production d'angiotensine II.

Methylprednisolone est un corticostéroïde qui interagit avec le récepteur glucocorticoïde et inhibe la sécrétion de cortisol, sa valeur d'IC50 est 1.7ng/ml.

A proteasome inhibitor with diverse biological activities

An HMG-CoA reductase inhibitor

Dasatinib (BMS-354825) est un inhibiteur de tyrosine kinase multicible hautement puissant et biodisponible par voie orale, ses valeurs d'IC50 sont 0.4nM pour BCR-ABL, 0.5nM pour SRC-kinases de la famille, 100nM pour c-KIT, et 180nM pour PDGFR-β.

A pro-apoptotic Cdk2/cyclin A inhibitor

Le tolvaptan est un antagoniste sélectif, compétitif et actif par voie orale du récepteur 2 de la vasopressine (V2R) avec une IC50 de 1,28 μM pour l'inhibition de l'agrégation plaquettaire induite par l'arginine vasopressine (AVP).

Le diénogest (STS-557) est un agoniste des récepteurs de la progestérone actif et sélectif par voie orale qui réduit efficacement l'expression génique de la COX-2, de la mPGES-1 et de l'aromatase.

PHA-848125 (PHA-848125) est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP et double de CDK et de la kinase du récepteur de la tropomyosine (TRK), avec des IC50 de 45, 150, 160, 363, 398 nM et 53 nM pour la cycline A/CDK2, cycline H/CDK7, cycline D1/CDK4, cycline E/CDK2, cycline B/CDK1 et TRKA, respectivement.

Ezetimibe est un inhibiteur sélectif de l'absorption du cholestéral, sa valeur d'IC50 est 50μM pour les cellules de cancer du poumon (A549), les cellules rénales embryonnaires humaines (HEK293) et de 30μM pour les cellules de mélanome (A375) pendant 48 heures.

A G9a and GLP histone methyltransferase inhibitor

Etoposide (VP-16) est un inhibiteur non-spécifique de la topoisomérase II, sa valeur d'IC50 est 59.2μM.

Agoniste des récepteurs de la mélatonine

A survivin inhibitor

Le trichlorhydrate de laduviglusib (CHIR-99021) est un puissant et sélectif GSK-3α/β inhibiteur avec des CI50 de 10 nM et 6,7 nM. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 montre une sélectivité > 500 fois pour GSK-3 par rapport À CDC2, ERK2 et d'autres protéines kinases. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 est également un puissant activateur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 améliore l'auto-renouvellement des cellules souches embryonnaires de souris et humaines. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 induit l'autophagie.

SBI-0206965 , le dérivé de pyrimidine, est un inhibiteur avec forte sélectivité de la kinase ULK1, ce que la valeur d’ IC 50 est 108nM. SBI-0206965 a été rapporté en tant qu’un inhibiteur de petite molécule de la kinase ULK2, ce qui possède une valeur d’ IC 50 de 711nM .

La méprednisone est un glucocorticoÏde et un dérivé méthylé de la prednisone.

Perifosine est un inhibiteur de Akt.

An inhibitor of the reverse Na + /Ca 2+ exchanger