Ubiquitination/ Proteasome

Le PHA-665752 est un inhibiteur sélectif, compétitif pour l'ATP et À site actif de l'activité catalytique de la c-Met kinase (Ki = 4 nM; IC50 = 9 nM). PHA-665752 présente une sélectivité > 50 fois pour c-Met par rapport À un panel de diverses tyrosine et sérine-thréonine kinases. Le PHA-665752 induit l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire, et présente une activité antitumorale cytoréductrice.

Le chlorhydrate d'amsacrine (chlorhydrate de m-AMSA; chlorhydrate d'anisidide d'acridinyle) est un inhibiteur de la topoisomérase II et agit comme un agent antinéoplasique qui peut s'intercaler dans l'ADN des cellules tumorales.

p97 ATPase inhibitor

AZD5363 est un inhibiteur sélectif des protéines kinases AKT1, AKT2 et AKT3, avec des valeurs de IC₅₀ respectives de 3, 7 et 7nM. Ce composé cible la voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR et a montré une activité antirumorale ainsi que des applications thérapeutiques potentielles dans divers cancers.

Imatinib Mesylate (STI571) est un inhibiteur multi-cibles oralement biodisponible, dont les valeurs de IC 50 pour Bcr-Abl, c-Kit et PDGFR sont respectivement de 0.6μM, 0.1μM et 0.1μM.

Le méloxicam (Mobic) est un agent anti-inflammatoire non stéroÏdien qui inhibe l'activité de la COX, avec des CI50 de 0,49 μ ;M et 36,6 μM pour la COX-2 et la COX-1, respectivement.

Le cabazitaxel est un dérivé semi-synthétique du taxoÏde naturel 10-désacétylbaccatine III avec une activité antinéoplasique potentielle.

Pexmetinib (ARRY-614) est un puissant double inhibiteur de Tie-2 et p38 MAPK, avec des CI50 de 1 nM, 35 nM et 26 nM pour Tie-2, p38α ; et p38β, respectivement, et peuvent être utilisés dans la recherche de la leucémie myéloÏde aiguë.

SZL P1-41 est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase - associée en phase S 2 (Skp2).

A multi-kinase inhibitor

Sevelamer HCl est un médicament liant les phosphates utilisé pour traiter l'hyperphosphatémie chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique; est constitué de polyallylamine réticulée avec de l'épichlorhydrine.

La mévastatine (Compactin) est un premier inhibiteur de l'HMG-CoA réductase qui appartient À la classe des statines.

Forskolin est un activateur puissant de l'adénylate cyclase avec une valeur d'IC 50 de 41nM et une valeur d'EC 50 de 0.5μM pour l'adénylate cyclase de type I.

Pepstatin A est un inhibiteur active par voie orale des aspartylprotéases, ce qui est produit par les actinomycètes.

Le chlorhydrate de thioridazine, un antagoniste actif par voie orale des protéines de la famille des récepteurs de la dopamine D2, présente de puissantes activités antipsychotiques et anti-anxiété.

La nortriptyline (chlorhydrate) (chlorhydrate de desméthylamitriptyline), le principal métabolite actif de l'amitriptyline, est un antidépresseur tricyclique utilisé pour soulager les symptômes de la dépression.

PAC-1 est une petite molécule active par voie orale qui active la procaspase-3 qui déclenche l'apoptose des cellules cancéreuses (EC 50 de 2.08μM).

Le salicylate de sodium (sel de sodium de l'acide salicylique) inhibe l'activité de la cyclo-oxygénase-2 (COX-2) indépendamment de l'activation du facteur de transcription (NF-κB).

L'isoniazide (INH) est un promédicament et doit être activé par une enzyme catalase-peroxydase bactérienne KatG.

Le GDC-0349 est un inhibiteur puissant et sélectif de mTOR compétitif avec l'ATP avec un Ki de 3,8 nM. Le GDC-0349 inhibe les complexes mTORC1 et mTORC2.

SR9009 est un agoniste synthétique de REV-ERB qui est utilisé dans le traitement de maladies métaboliques comme l'obésité, les troubles bipolaires,l'anxiété et les troubles dépressifs.

P005091 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéase spécifique à l'ubiquitine (USP7) avec une valeur EC50 de 4.2 μM.

A re-activator of the apoptotic function of mutant p53 proteins

La pitavastatine calcique (hémicalcium NK-104) est un puissant inhibiteur de l'hydroxyméthylglutaryl-CoA (HMG-CoA) réductase.