Ubiquitination/ Proteasome

Amiodarone HCl, un agent antiarythmique de classe III À base de benzofurane, inhibe les queues WT outwardIhERG avec une IC50 de ~ 45 nM.

Le CD 437 est un agoniste sélectif du récepteur de l'acide rétinoïque γ (RARγ).

SAR405 est un inhibiteur de Vps34 (IC50=1,2 nM), SAR405 inhibe l'autophagie causée par l'inhibition de mTOR.

Irinotecan est un inhibiteur de la topoisomérase principalement utilisé pour le traitement du cancer colorectal. Irinotecan se lie au complexe topoisomérase I-DNA, empêche la reconnexion des brins de DNA et entraîne les cassures double-brin de DNA et la mort cellulaire.

BIRB 796 (Doramapimod) (BIRB 796) est un inhibiteur de p38 MAPK hautement actif par voie orale, qui a une IC50 pour p38α = 38 nM, pour p38β = 65 nM, pour p38γ = 200 nM, et pour p3887; 520 nM.

Enzastaurin (LY317615) est un inhibiteur ATP-compétitif et sélectif de PKCβ, sa valeur d'IC50 est 6nM.

VX-680 (MK-0457,Tozasertib) est un inhibiteur puissant de la kinase Aurora, ses valeurs de Ki sont respectivement 0.6, 18, et 4.6nM pour Aurora A/B/C, exhibant une activité anticancéreuse.

L'acétazolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique (CA) IX avec une IC50 de 30 nM pour hCA IX.

An antagonist of pro-survival Bcl-2 proteins

Bardoxolone methyl est un activateur efficace de la réponse antioxydante et anti-inflammatoire médiée par le facteur nucléaire érythroïde 2 apparenté 2 (Nrf2), et il est également un inhibiteur de voie NF-κB.

Diazoxide (Sch-6783) est un activateur des canaux potassiques sensibles À l'ATP, a le potentiel pour le traitement de l'hyperinsulinisme.

Pemetrexed (also known as pemetrexed disodium) is a novel antifolate antimetabolite targeting multiple enzymes involved in both pyrimidine and purine synthesis.

Nitazoxanide est un médicament thiazolide antiprotozoaire et antiviral, sa valeur d'IC50 est 2,4μM contre la prolifération des trophozoïtes de Giardia lamblia. Nitazoxanide est communément utilisé dans l'étude des maladies infectieuses et peut avoir des applications potentielles dans le traitement de maladies telles que la gastroentérite virale et les infections parasitaires.

Entinostat (MS-275,SNDX-275) est un inhibiteur puissant des histone déacétylases (HDAC) qui s'administre par voie orale. Sa valeur d'IC50 est 0,368μM pour HDAC1, est 0.501μM pour HDAC3, mais son effet inhibiteur sur HDAC8 reste relativement faible.

Lovastatine est un inhibiteur de la réductase de coenzyme A 3-hydroxy-3-méthylglutaryl (HMG-CoA) qui affecte la voie de mévalonate [1] , ce qui possède une valeur d’ IC 50 de 77nM.

Le TA 02, un analogue du SB 203580, est un inhibiteur de p38 MAPK avec une IC50 de 20 nM.

Mifepristone (RU486) est un antagoniste efficace par voie orale du récepteur de la progestérone (PR) et du récepteur des glucocorticoïdes (GR) qui est utilisé en tant que médicament abortif, sa valeur d'IC50 est respectivement 0.2nM et 2.6nM.

MDL 28170, un inhibiteur peptidique aldéhyde de la calpaïne perméable à la cellule et réversible (K i = 0.01μM; K i pour la cathepsine B = 0.025μM).

Le citrate de tamoxifène (ICI 46474) est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) actif par voie orale qui bloque l'action des œstrogènes dans les cellules mammaires et peut activer l'activité des œstrogènes dans d'autres cellules, telles que les cellules osseuses, hépatiques et utérines. Le citrate de tamoxifène est un puissant Hsp90 activateur et améliore l'activité ATPase du chaperon moléculaire Hsp90. Le citrate de tamoxifène inhibe également l'EBOV infectieux ZaÏre et Marburg (MARV) avec une IC50 de 0,1 μM et 1,8 μM, respectivement. Le citrate de tamoxifène active l'autophagie et induit l'apoptose.

L'acétate de mégestrol est un agent progestatif synthétique et oralement actif.

Brivanib (BMS-540215) est un inhibiteur compétitif d'ATP actif par voie orale qui cible VEGFR-2, sa valeur d'IC50 est 25nM et sa valeur de Ki est 26nM.

Serotonin reuptake inhibitor,selective

17-AAG (KOS953) est un inhibiteur puissant de Hsp90 (IC 50 =5nM).