IF 27
PMID: 39838745 ↗Yoda1
Catalog No.: GC18233Purity:>98.00%
Yoda1 est un agoniste pour Piezo1 humain et murin.
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Cas No.: 448947-81-7
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Citations
13 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitIF 19
PMID: 42153663 ↗IF 13
PMID: 41346705 ↗IF 13
PMID: 41314280 ↗IF 11
PMID: 35619555 ↗Description
Yoda1 est un agoniste pour Piezo1 humain et murin. Yoda1 active les canaux Piezo1 purifiés. L'EC50 chez la souris était de 17,1 µm, et chez l'humain de 26,6 µm[1]. Yoda1 a été largement utilisé pour étudier le mécanisme de régulation de Piezo1 et divers processus biologiques liés à PIEzO[5].
Yoda1 induit l'activation d'Akt et d'ERK1/2 dans les cellules endothéliales (CE), indépendamment de Piezo1[2]. Yoda1 a induit l'activation d'Akt et d'ERK1/2, et l'augmentation de leurs niveaux de phosphorylation respectifs a montré que la phosphorylation des deux molécules de signalisation augmentait également avec l'augmentation de la concentration de Yoda1[4]. L'activation de Piezo1 par Yoda1, un agoniste de Piezo1, a provoqué un afflux de calcium et des réponses profibrotiques dans les cellules HK2, induisant l'activation de la protéase calpaïne2 dépendante du calcium, suivie de la clivage de la protéine de complexe d'adhésion taline1 et de l'augmentation de l'intégrine β1. De plus, Yoda1 a favorisé le lien entre ECM et l'intégrine β1[7]. Yoda1 a renforcé la vibration à faible magnitude et haute fréquence sur les ostéocytes dans la régulation de la migration des cellules cancéreuses du sein MDA-MB-231[8].
L'agoniste Yoda1 a efficacement inhibé l'afflux de calcium causé par l'hypertension. Des études antithrombotiques ont prouvé que l'inhibition de Piezo1 inhibait efficacement la thrombose artérielle et réduisait la taille de l'infarctus cérébral chez les souris hypertendues[6]. Une pilule d'exercice similaire à Yoda1 a la capacité de cibler spécifiquement et d'améliorer l'activité de Piezo1 pendant l'exercice[3].
References:
[1]: Syeda R, Xu J, et,al. Chemical activation of the mechanotransduction channel Piezo1. Elife. 2015 May 22;4:e07369. doi: 10.7554/eLife.07369. PMID: 26001275; PMCID: PMC4456433.
[2]:Dela Paz NG, Frangos JA. Yoda1-induced phosphorylation of Akt and ERK1/2 does not require Piezo1 activation. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Feb 26;497(1):220-225. doi: 10.1016/j.bbrc.2018.02.058. Epub 2018 Feb 8. PMID: 29428723; PMCID: PMC5835220.
[3]:Beech DJ. Endothelial Piezo1 channels as sensors of exercise. J Physiol. 2018 Mar 15;596(6):979-984. doi: 10.1113/JP274396. Epub 2018 Jan 9. PMID: 29194632; PMCID: PMC5851887.
[4]: Kuriyama M, Hirose H, et,al. Piezo1 activation using Yoda1 inhibits macropinocytosis in A431 human epidermoid carcinoma cells. Sci Rep. 2022 Apr 15;12(1):6322. doi: 10.1038/s41598-022-10153-8. Erratum in: Sci Rep. 2022 May 12;12(1):7873. PMID: 35428847; PMCID: PMC9012786.
[5]: Douguet D, Patel A, et,al. Piezo Ion Channels in Cardiovascular Mechanobiology. Trends Pharmacol Sci. 2019 Dec;40(12):956-970. doi: 10.1016/j.tips.2019.10.002. Epub 2019 Nov 5. PMID: 31704174.
[6]: Zhao W, Wei Z, et,al.Piezo1 initiates platelet hyperreactivity and accelerates thrombosis in hypertension. J Thromb Haemost. 2021 Dec;19(12):3113-3125. doi: 10.1111/jth.15504. Epub 2021 Oct 8. PMID: 34411418.
[7]: Zhao X, Kong Y, et,al. Mechanosensitive Piezo1 channels mediate renal fibrosis. JCI Insight. 2022 Apr 8;7(7):e152330. doi: 10.1172/jci.insight.152330. PMID: 35230979; PMCID: PMC9057604.
[8]: Lin CY, Song X, et,al. Yoda1 Enhanced Low-Magnitude High-Frequency Vibration on Osteocytes in Regulation of MDA-MB-231 Breast Cancer Cell Migration. Cancers (Basel). 2022 Jul 13;14(14):3395. doi: 10.3390/cancers14143395. PMID: 35884459; PMCID: PMC9324638.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules endothéliales de l'artère coronaire humaine (HCAECs) |
Méthode de préparation | Les cellules endothéliales coronaires humaines (HCAEC) ont été traitées avec la concentration indiquée de Yoda1 pendant 5 minutes. |
Conditions de réaction | 1,5/3,0/6,0 µM pendant 5 minutes |
Domaines d'application | Le Yoda1 a induit l'activation d'Akt et d'ERK1/2, et l'augmentation de leurs niveaux de phosphorylation respectifs a montré que la phosphorylation des deux molécules de signalisation augmentait également avec l'augmentation de la concentration de Yoda1. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris C57BL/6 mâles SPF de huit semaines |
Méthode de préparation | Des souris hypertendues ont été injectées avec GSMTX-4, Yoda1 (Yod, 4 µg/kg/jour) ou LY294002 par voie intraveineuse pendant 3 jours |
Forme de dosage | 4 µg/kg/jour de Yoda1 pendant 3 jours |
Domaines d'application | L'agoniste Yoda1 a efficacement inhibé l'afflux de calcium causé par l'hypertension. Des études antithrombotiques ont prouvé que l'inhibition de Piezo1 a efficacement inhibé la thrombose artérielle et réduit la taille de l'infarctus cérébral chez les souris hypertendues. |
Références : [1] : Dela Paz NG, Frangos JA. La phosphorylation d'Akt et d'ERK1/2 induite par Yoda1 ne nécessite pas l'activation de Piezo1. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Feb 26;497(1):220-225. doi: 10.1016/j.bbrc.2018.02.058. Epub 2018 Feb 8. PMID: 29428723; PMCID: PMC5835220. [2] : Zhao W, Wei Z, et al. Piezo1 initie l'hyperréactivité des plaquettes et accélère la thrombose dans l'hypertension. J Thromb Haemost. 2021 Dec;19(12):3113-3125. doi: 10.1111/jth.15504. Epub 2021 Oct 8. PMID: 34411418. | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Données biologiques (Biological Data)
1 / 3
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
448947-81-7
Nom chimique
2-[5-[[(2,6-dichlorophenyl)methyl]thio]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-pyrazine
SMILES
ClC(C=CC=C1Cl)=C1CSC2=NN=C(C3=CN=CC=N3)S2
Formule moléculaire
C13H8Cl2N4S2
Masse moléculaire
355.3
Solubilité
DMSO：50mg/mL
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
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Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
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