MAPK Signaling

EHop-016 est un inhibiteur potent de Rac GTPase Rac1, sa valeur d'IC50 est 1,1μM.

NSC 23766 trihydrochloride est un inhibiteur sélectif de GTPase Rac1 qui supprime l'activation de Rac1 en bloquant spécifiquement les facteurs d'échange de nucléotides de guanine Trio et Tiam1, sa valeur d'IC50 est approximativement 50μM pour Rac1.

PD318088 est un puissant inhibiteur de MEK1/2 compétitif allostérique et non ATP, un analogue de PD184352. PD318088 se lie simultanément À l'ATP dans une région du site actif MEK1 adjacente au site de liaison À l'ATP. PD318088 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

JNK/c-Jun interaction inhibitor

L'AMPc-Rp, sel de triéthylammonium, un analogue de l'AMPc, est une activation puissante et compétitive induite par l'AMPc des PKA I et II dépendantes de l'AMPc (Kis de 12,5 μ ; M et 4,5 μ ; M, respectivement).

L'inhibiteur de B-Raf 1 est un puissant inhibiteur de la Raf kinase avec Kis de 1 nM, 1 nM et 0,3 nM pour B-RafWT, B-RafV600E et C-Raf, respectivement.

GW5074 est un inhibiteur puissant et sélectif de c-Raf avec IC50 de 9 nM, et n'a aucun effet sur les activités de JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 ou c -FMS.

Le SB590885 est un puissant inhibiteur de B-Raf avec un Ki de 0,16 nM et a une sélectivité 11 fois plus élevée pour B-Raf que c-Raf, sans inhibition des autres kinases humaines.

L'AMPc-Sp, sel de triéthylammonium, un analogue de l'AMPc, est une activation puissante et compétitive induite par l'AMPc des PKA I et II dépendantes de l'AMPc (Kis de 12,5 μ ; M et 4,5 μ ; M, respectivement).

PD98059 est un inhibiteur puissant et sélectif de la MEK dont la CI50 est de 2 μM.

Dibutyryl-cAMP, sodium salt, est également connu sous le nom de Bucladesine, est un analogue de nucléotide cycline cellule-perméable qui imitate l'action de cAMP endogène et agit en tant qu'un inhibiteur de phosphodiestérase.

MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) est un inhibiteur oral et sélectif de MEK1/2. MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) inhibe MEK avec une IC50 de 12 nM.

VX-745 (VX-745) est un puissant pénétrant de la barrière hémato-encéphalique, inhibiteur hautement sélectif de p38α ; inhibiteur avec une IC50 pour p38α ; de 10 nM et pour p38β ; de 220nM.

Le furosémide est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du cotransporteur Na+/K+/2Cl-(NKCC), NKCC1 et NKCC2.

Le ZM336372 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase c-Raf. La valeur IC50 est de 0,07 μM dans le test standard, qui contient 0,1 mM d'ATP.

Le BI-D1870 est un inhibiteur compétitif pour l'ATP, perméable aux cellules et pénétrant dans le cerveau des isoformes RSK, avec des IC50 de 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM pour RSK1/RSK2/RSK3/RSK4, respectivement.

AZD8330 (ARRY-424704) est un puissant inhibiteur MEK1/MEK2 non compétitif, avec une IC50 de 7 nM.

Le dichlorhydrate de l'inhibiteur B-B-Raf 1 est un puissant inhibiteur de la kinase Raf avec Kis de 1 nM, 1 nM et 0,3 nM pour B-RafWT, B-RafV600E et C-Raf, respectivement.

AZ 628 est un inhibiteur de kinase pan-Raf avec des IC50 de 105, 34 et 29 nM pour B-Raf, B-RafV600E et c-Raf-1, respectivement.

Dabrafenib (GSK2118436) (GSK2118436A) est un inhibiteur compétitif de l'ATP de Raf avec des IC50 de 5 nM et 0,6 nM pour C-Raf et B-RafV600E, respectivement.

SL-327 est un inhibiteur sélectif de MEK1 et MEK2, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.18μM et 0.22μM.

Le bumétanide (Ro 10-6338; PF 1593), un diurétique de l'anse très puissant, est un bloqueur du cotransporteur Na+-K+-Cl+ (NKCC).

Le peptide inhibiteur de la kinase dépendante du cGMP est un inhibiteur compétitif de l'ATP de la protéine kinase dépendante du cGMP (PKG), avec un Ki de 86 μM.

Le PF-04880594 est un inhibiteur puissant et sélectif de la RAF. PF-04880594 inhibe À la fois les BRAF et CRAF de type sauvage et mutant. PF-04880594 montre une activité antitumorale.