TGF-β / Smad Signaling

CGP 53353 (DAPH-7) は、PKCβII および PKCβI の IC50 がそれぞれ 0.41 mM および 3.8 mM の強力な PKC 阻害剤です。

ROCK阻害剤

Rottlerinは、 Mallotus Philippinensis から浄化された天然な産物であり、特異的なPKC阻害剤であり、PKCδに対するIC 50 値は3-6μMで、PKCα、β、γに対しては30-42μMで、PKCε、η、ζに対しては80-100μMである。

オルベレンマチニブ (GZD824) ジメシラートは、経口で有効な汎 Bcr-Abl 阻害剤です。 GZD824 は、広範囲の Bcr-Abl 変異体を強力に阻害します。 ＧＺＤ８２４は、天然のＢｃｒ－ＡｂｌおよびＢｃｒ－ＡｂｌＴ３１５Ｉを、それぞれ０．３４ｎＭおよび０．６８ｎＭのＩＣ５０で強力に阻害する。 GZD824 には抗腫瘍活性があります。

WP1130 (WP1130) は細胞透過性 deubiquitinase (DUB) 阻害剤で、USP9x、USP5、USP14、および UCH37 の DUB 活性を直接阻害します。 WP1130 は、抗アポトーシスタンパク質 Bcr-Abl および JAK2 を下方制御することが示されています。

SB 218078 は、15 nM の IC50 で cdc25C の Chk1 リン酸化を阻害する、強力で選択的な ATP 競合性および細胞透過性チェックポイント キナーゼ 1 (Chk1) 阻害剤です。 SB 218078 は、Cdc2 (250 nM の IC50) および PKC (1000 nM の IC50) をあまり強力に阻害しません。 SB 218078 は、DNA 損傷と細胞周期停止によってアポトーシスを引き起こします。

ALK5阻害剤

Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤

カルホスチン C は、プロテインキナーゼ C の強力かつ特異的な阻害剤です。

タンパク質キナーゼ阻害剤

LY364947はTGFβR-Iの有力なATP競合的な阻害剤であり、IC 50 は59nMである。

C-1 は強力なプロテインキナーゼ阻害剤であり、cGMP 依存性プロテインキナーゼ (PKG)、cAMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) の IC50 は 4 μM、8 μM、12 μM および 240 μM です。 、プロテインキナーゼC（PKC）およびMLC-キナーゼ、それぞれ。 C-1 は ROCK 阻害剤としても使用されます。

プロテインキナーゼCの強力な活性化剤

プロテインキナーゼCの活性化剤

リノール酸誘導体である FR 236924 (FR236924) は、PKCε を選択的かつ直接的に活性化します。

ITD 1は選択性のTGFβ受容体阻害剤である(IC 50 = 460nM)。

ビスインドリルマレイミド II は、すべての PKC サブタイプの一般的な阻害剤です 。

LX7101 HCL は、LIMK1、LIMK2、および ROCK2 に対してそれぞれ 24、1.6、および 10 nM の IC50 値を持つ、LIMK および ROCK2 の強力な阻害剤です。また、1 nM 未満の IC50 で PKA を阻害します。

Dorsomorphin (Compound C) 2HClはAMPKとBMP経路の強力で、細胞透過性を持つ二重阻害剤である（AMPKに対するK i 値は109nM）。

1,2-ジステアロイル-sn-グリセロール (DSG; 1,2-ジオクタデカノイル-sn-グリセロール) は、1,2-ジアシル-sn-グリセロール (DAG) の分子種を分離および同定するための内部標準として機能します。 .

大環状ラクトンであるブリオスタチン 3 は、Ki が 2.75 nM のプロテインキナーゼ C アクチベーターです。ブリオスタチン 3 は、細胞増殖の 12-O-テトラデカノイルホルボール-13-アセテート (TPA) 阻害をブロックできますが、TPA で強化された細胞基質接着はブロックしませんでした。

K-115 塩酸塩二水和物 (K-115) は ROCK の特異的阻害剤であり、ROCK2 と ROCK1 の IC50 はそれぞれ 19 nM と 51 nM です。

タンパク質キナーゼC（PKC）活性化剤

Chelerythrine Chlorideは、タンパク質キナーゼC（PKC）の有力で細胞透過性阻害剤であり、IC 50 値は660nMである。