TGF-β / Smad Signaling
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
対象は TGF-β / Smad Signaling
製品は TGF-β / Smad Signaling
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
-
GC10716
Netarsudil (AR-13324)
ROCK阻害剤
-
GC13514
NG25
MAP4K2とTAK1の阻害剤
-
GC25669
Nilotinib hydrochloride
AMN-107 HCl
ニロチニブ塩酸塩(AMN-107)は、抗腫瘍活性を持つ口内投与可能なBcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤であるニロチニブの塩酸塩形です。
-
GC14075
Nocodazole
NSC 238159, Oncodazole, R 17934
チュブリン産生阻害剤、抗腫瘍剤
-
GC60274
O-Desmethyl Midostaurin
CGP62221; O-Desmethyl PKC412
O-デスメチル ミドスタウリン (CGP62221; O-デスメチル PKC412) は、シトクロム P450 肝酵素代謝によるミドスタウリンの活性代謝物です。 O-デスメチル ミドスタウリンは、生体内でのミドスタウリン代謝の指標として使用できます。ミドスタウリンは、IC50 が 22~500 nM のマルチターゲット プロテイン キナーゼ阻害剤です。 -
GC36807
ON 146040
ON 146040 は、強力な PI3Kα および PI3Kδ (IC50 ≈14 および 20 nM、それぞれ) 阻害剤です。 ON 146040 は Abl1 も阻害します (IC50 < 150 nM)。
-
GN10378
Oxymatrine
Matrine 1oxide
-
GC36833
p32 Inhibitor M36
M36
p32 阻害剤 M36 (M36) は、p32 ミトコンドリアタンパク質阻害剤であり、p32 に直接結合し、p32 と LyP-1 の結合を阻害します。 -
GC12637
PD 180970
PD 180970 は、p210Bcr-Abl の自己リン酸化を阻害するための 5 nM の IC50 を持つ、非常に強力で ATP 競合性の p210Bcr-Abl キナーゼ阻害剤です。
-
GC72924
PD173952
PD173952は、それぞれリン(lyn)、abl (abl)、csk (csk)に対するic50の0.3、1.7、6.6 nmのチロシンキナーゼ阻害剤である。
-
GC13592
PD173955
PD173955 は src ファミリー選択的チロシンキナーゼ阻害剤であり、Src、Yes、および Abl キナーゼの IC50 は約 22 nM です。 FGFRα に対する効力が低く、InsR および PKC に対する活性はありません。
-
GC33901
Pentanoic acid
-
GC61585
Pep2m, myristoylated TFA
Myr-Pep2m TFA
Pep2m、ミリストイル化 TFA (Myr-Pep2m TFA) は、細胞透過性ペプチドです。 -
GC14767
PF-00562271
PF-562271;PF00562271;PF62271
PF-562271 (VS-6062) ベシル酸塩は、FAK および Pyk2 キナーゼの強力な ATP 競合的可逆的阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.5 nM および 13 nM です。 -
GC14407
PF-431396
PF-431396 は、経口で活性なデュアル フォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) およびプロリンリッチ チロシン キナーゼ 2 (PYK2) 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 2 nM および 11 nM です。
-
GC15380
PF-562271
PF562271;PF 562271
PF-562271 (VS-6062) は、それぞれ 1.5 nM および 13 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合性および可逆的な FAK および Pyk2 キナーゼ阻害剤です。 -
GC10810
PF-562271 HCl
PF562271 HCl;PF 562271 HCl
PF-562271 (VS-6062) 塩酸塩は、強力な ATP 競合性で可逆的な FAK および Pyk2 キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.5 nM および 13 nM です。 -
GC17352
Phorbol 12,13-dibutyrate
PDBu
ホルボール 12,13-ジブチレート (ホルボール ジブチレート) は、PKC 活性化因子であり、強力な皮膚腫瘍プロモーターです。 -
GC73968
Pim-1 kinase inhibitor 8
Pim-1 kinase inhibitor 8 (compound 12)はpim-1キナーゼの強力な阻害剤であり、ic50は14.3 nmである。
-
GC12790
Pirfenidone
AMR 69
ピルフェニドン (AMR69) は、線維細胞における CCL2 および CCL12 の産生を弱める抗線維化剤です。 -
GC40197
Pirfenidone-d5
ピルフェニドン d5 (AMR69 d5) は、ピルフェニドンとラベル付けされた重水素です。
-
GC15471
PKC β pseudosubstrate
選択的細胞浸透性ペプチドタンパク質キナーゼC阻害剤
-
GC10404
PKC ζ pseudosubstrate
PKC &ゼータ;偽基質は、PKC の選択的な細胞透過性阻害剤です。
-
GC11671
PKC fragment (530-558)
プロテインキナーゼCの強力な活性化剤
-
GC61995
PKCβ inhibitor 1
Protein Kinase Cβ Inhibitor
PKCβインヒビター 1 は、強力な ATP 競合的で選択的な PKCβ です。ヒト PKCβ1 および PKCβ2 に対してそれぞれ 21 および 5 nM の IC50 を持つ阻害剤。 PKCβインヒビター 1 は、他の PKC アイソザイム (PKCα、PKCγ、および PKCε) と比較して、PKCβ2 に有利な 60 倍以上の選択性を示します。 -
GC44655
PKCε Inhibitor Peptide
Protein Kinase Cɛ Inhibitor Peptide,ɛV1-2
PKCε Inhibitor Peptide(別名εV1-2)は、プロテインキナーゼCε(PKCε)由来のペプチドであり、選択的なPKCε阻害剤として作用し、PKCεのトランスロケーションを阻害する。 -
GC74417
PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor,myristoylated TFA
PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor,myristoylated TFA合成ペプチド可能なを確認して勉強し機構の動作PKC:θ。
-
GC31711
PKC-IN-1
PKC-IN-1 は、従来の PKC 酵素の強力な ATP 競合性および可逆的阻害剤であり、Kis はヒト PKCβ および PKCα に対して 5.3 および 10.4 nM であり、IC50 はヒト PKCβ および PKCα に対して 2.3、8.1、7.6、25.6、57.5、314、808 nM です。それぞれPKCα、PKCβI、PKCβII、PKCθ、PKCγ、PKCミューおよびPKCε。
-
GC65126
PKC-iota inhibitor 1
PKC-iota 阻害剤 1 (化合物 19) は、0.34 μM の IC50 値を持つプロテインキナーゼ C-iota (PKC-Ι℩) 阻害剤です。
-
GC30200
PKC-theta inhibitor
PKC-θ阻害剤は、12nMのIC50を持つ選択的PKC-θ阻害剤です。
-
GC70591
PKC-theta inhibitor 1
PKC-theta inhibitor 1はPKCθ阻害剤であり、Ki値は6 nMであり、体内でIL-2の発生を抑制し、IC 50は0.19μMである。
-
GC67686
PKCiota-IN-2 formic
-
GC14396
Ponatinib (AP24534)
AP 24534
ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。 -
GC45828
Ponatinib-d8
ポナチニブ D8 (AP24534 D8) は、ポナチニブと標識された重水素です。ポナチニブ (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
-
GC68339
Ponsegromab
PF 06946860
-
GC12779
PPY A
PPY A は、それぞれ 9 および 20 nM の IC50 を持つ強力な T315I 突然変異体および野生型 Abl キナーゼ阻害剤です。 PPY A は、野生型 Abl および Abl T315I 変異体で形質転換された Ba/F3 細胞を、それぞれ 390 および 180 nM の IC50 で阻害します。 PPY A は、慢性骨髄性白血病 (CML) の研究に使用できます。
-
GC36974
Procyanidin A1
プロシアニジン A1 (Proanthocyanidin A1) はプロシアニジン二量体であり、RBL-213 細胞のプロテインキナーゼ C 活性化または内部貯蔵からの Ca2+ 流入の下流の脱顆粒を阻害します。
-
GC44729
Prostratin
13-O-Acetylphorbol
HIV再活性化剤
-
GC73444
PROTAC BCR-ABL Degrader-1
PROTAC BCR-ABL Degrader-1(化合物PROTAC 1)は、2−オキセタニレン継手を有するPROTACである。
-
GC37014
Protein Kinase C 19-31
PKC (19-31)
プロテインキナーゼC(PKC)のペプチド阻害剤であるプロテインキナーゼC 19-31は、PKCaの偽基質調節ドメイン(残基19-31)に由来し、25位のセリンが野生型アラニンに置き換わっています。プロテインキナーゼC活性をテストするためのプロテインキナーゼC基質ペプチド。 -
GC37015
Protein Kinase C 19-36
プロテイン キナーゼ C 19-36 は、プロテイン キナーゼ C (PKC) の偽基質ペプチド阻害剤であり、IC50 は 0.18 μM です。
-
GC66006
Protein kinase inhibitor H-7
プロテインキナーゼ阻害剤 H-7 は、プロテインキナーゼ C (PKC) および環状ヌクレオチド依存性プロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、PKC の Ki は 6 μM です。
-
GC73424
PRT062607 acetate
P505-15 acetate; PRT-2607 acetate; BIIB-057 acetate
PRT062607 acetateは経口で入手可能なsyk阻害剤(ic50: 1 nm)で、炎症とアポトーシスの誘導を阻害する。 -
GC72880
PS432
PS432はPKC阻害剤であり、IC 50はそれぞれ16.9μM(PKCλ)と18.5μM(PKCλ)である。
-
GC11803
Pseudo RACK1
プロテインキナーゼCの活性化剤
-
GC69776
PT-262
PT-262は、有効なROCK阻害剤であり、IC50値は約5μMです。PT-262はミトコンドリア膜電位の喪失を誘導し、caspase-3の活性化と細胞凋亡を増加させます。PT-262はp53非依存経路によってERKおよびCDC2のリン酸化を抑制します。PT-262は細胞骨格機能と細胞移動を阻止します。PT-262には抗がん活性があります。
-
GC74116
Pyk2-IN-2
Pyk2-IN-2(複合13j)はPyk2の阻害物質のIC50 FAKキナーゼは0.608μMである。
-
GC14583
R 59-022
Diacylglycerol Kinase Inhibitor I
R59-022(DKGI-I)は、ジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤(IC50=2.8μM)である。 -
GC69792
R 59-022 hydrochloride
DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride
R 59-022(DKGI-I)塩酸塩は、DGK阻害剤(IC50:2.8μM)です。R 59-022塩酸塩は、OAGのリン酸化をOAPAに抑制します。R 59-022塩酸塩は、5-HT受容体拮抗剤であり、プロテインキナーゼC(PKC)を活性化することができます。 R 59-022は血小板中の凝固因子誘導性グリセリン二酸エステル生成を増強し、好中球中のリン脂質産生を抑制します。
-
GC32840
R-268712
R-268712 は、経口で活性な選択的 ALK-5 阻害剤であり、IC50 は 2.5 nM です。
-
GC18246
R-59-949
Diacylglycerol Kinase Inhibitor II, DKGI-II
R-59-949 は、IC50 が 300 nM の汎ジアシルグリセロールキナーゼ (DGK) 阻害剤です。 R-59-949 は、タイプ I DGK α および γ の活性を強く阻害し、タイプ II DGK θ およびκ の活性を中程度に減衰させます。 R-59-949 は、内因性リガンド ジアシル グリセロールのレベルを高めることにより、プロテイン キナーゼ C (PKC) を活性化します。 -
GC11140
Radotinib(IY-5511)
IY-5511
Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤
-
GC16793
RepSox
E 616452, RepSox, SJN 2511
ALK5の選択的阻害剤
-
GC33310
Rho-Kinase-IN-1
Rho-Kinase-IN-1 は、US20090325960A1、化合物 1.008 から抽出された Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤 (ROCK1 および ROCK2 の Ki 値はそれぞれ 30.5 および 3.9 nM) です。
-
GC66050
Rho-Kinase-IN-2
Rho-キナーゼ-IN-2 (化合物 23) は、経口活性、選択的、中枢神経系 (CNS) 浸透性 Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤 (ROCK2 IC50 = 3 nM) です。 Rho-Kinase-IN-2 は Huntington's の研究に使用できます。
-
GC70451
Rho-Kinase-IN-3
Rho-Kinase-IN-3(化合物12)は、8 nMのIC 50値を有する強力で選択的なRhoキナーゼ(ROCK 1)阻害剤である。
-
GC72976
Rhodblock 6
Rhodblock 6はRhoキナーゼ(ROCK)阻害剤であり、リン酸MRLC(ミオシン調節軽鎖)の定位を抑制する。
-
GC37534
Ripasudil free base
K-115 (free base)
リパスジル遊離塩基 (K-115 遊離塩基) は ROCK の特異的阻害剤であり、ROCK2 および ROCK1 の IC50 はそれぞれ 19 および 51 nM です。 -
GC73201
Risvodetinib
IkT-148009
Risvodetinib(IkT-148009)は経口、選択性及び脳透過性タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤であり、c-Abl 1、c-Abl 2/Argに対して標的治療効果を示し、IC 50値は33 nM、14 nMである。 -
GC17322
Ro 31-8220
Bisindolylmaleimide IX
Ro 31-8220 は強力な PKC 阻害剤であり、PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε、およびラット脳 PKC に対する IC50 は、それぞれ 5、24、14、27、24、および 23 nM です。 -
GC17014
Ro 31-8220 Mesylate
Pan-PKC阻害剤
-
GC10029
Ro 31-8220 methanesulfonate
BIM IX, Ro 318220
Ro 31-8220 methanesulfonate is a potent PKC inhibitor, with IC50s of 5, 24, 14, 27, 24 and 23 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCεそれぞれ、ラット脳PKC。 -
GC13677
Ro 32-0432 hydrochloride
Ro 32-0432 塩酸塩は、強力で選択的な ATP 競合型の経口活性 PKC 阻害剤です。
-
GC37551
ROCK inhibitor-2
ROCK 阻害剤-2 は、選択的なデュアル ROCK1 および ROCK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 17 nM および 2 nM です 。
-
GC31952
ROCK-IN-1
ROCK-IN-1 は ROCK の強力な阻害剤であり、ROCK2 の IC50 は 1.2 nM です。
-
GC66338
ROCK1-IN-1
ROCK1-IN-1 は、Ki 値が 540 nM の ROCK1 阻害剤です。 ROCK1-IN-1 は、高血圧、緑内障、勃起不全の研究に使用できます。
-
GC31883
ROCK2-IN-2
ROCK2-IN-2 は、特許 US20180093978A1 から抽出された選択的 ROCK2 阻害剤である化合物 A-30 であり、IC50 は <1 μM です。
-
GC71389
ROCK2-IN-6 hydrochloride
ROCK2-IN-6 hydrochloride(Comp A)は、ROCK媒介疾患、自己免疫疾患、炎症研究に使用できる選択的ROCK 2阻害剤である。
-
GC10820
Rottlerin
Mallotoxin, NSC 94525, NSC 56346
マロタス フィリピネンシスから精製された天然物であるロットレリンは、PKCδの IC50 値が 3 ~ 6 μM、PKCα、β、γ が 30 ~ 42 μM、PKCε、η、ζ が 80 ~ 100 μM の特異的な PKC 阻害剤です。 -
GC63177
Ruboxistaurin
LY333531
ルボキシスタウリン (LY333531) は、経口で活性な選択的 PKC β 阻害剤です (Ki=2 nM)。 -
GC16405
Safingol
L-threo-Dihydrosphingosine,L-threo-Sphinganine
サフィンゴールは、リゾスフィンゴ脂質 PKC (プロテインキナーゼ C ) 阻害剤です。 -
GC72185
SAMβA TFA
SAMβA TFAは細胞透過性ペプチドtat47-57と共役する。
-
GC63439
Sangivamycin
ヌクレオシド類似体であるサンギバマイシン (NSC 65346) は、10 μM の Ki を持つプロテインキナーゼ C (PKC) の強力な阻害剤です。サンギバマイシンは、さまざまなヒトの癌に対して強力な抗増殖活性を持っています。
-
GC13759
SAR407899
SAR407899 は、ROCK-2 の IC50 が 135 nM、ヒトおよびラット ROCK-2 の Kis がそれぞれ 36 nM および 41 nM である、選択的で強力な ATP 競合 ROCK 阻害剤です。
-
GC16289
SAR407899 hydrochloride
SAR407899 塩酸塩は、ROCK-2 の IC50 が 135 nM、ヒトおよびラット ROCK-2 の Kis がそれぞれ 36 nM および 41 nM である、選択的で強力な ATP 競合 ROCK 阻害剤です。
-
GC15197
Saracatinib (AZD0530)
AZD 0530
サラカチニブ (AZD0530) (AZD0530) は、c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr、および Blk に対する IC50 が 2.7 ~ 11 nM の強力な Src ファミリー阻害剤です。サラカチニブ (AZD0530) は、他のチロシンキナーゼよりも高い選択性を示します。 -
GC11022
SB 218078
SB 218078 は、15 nM の IC50 で cdc25C の Chk1 リン酸化を阻害する、強力で選択的な ATP 競合性および細胞透過性チェックポイント キナーゼ 1 (Chk1) 阻害剤です。 SB 218078 は、Cdc2 (250 nM の IC50) および PKC (1000 nM の IC50) をあまり強力に阻害しません。 SB 218078 は、DNA 損傷と細胞周期停止によってアポトーシスを引き起こします。
-
GC11545
SB 431542
SB 431542は、タイプI TGF-β受容体の阻害剤であり、TGF-1シグナル伝達の細胞内メディエーターをブロックすることによって、TGF-β1による増殖、サイトカイン、およびコラーゲンの発現を減少させる。
-
GC15170
SB 772077B dihydrochloride
SB 772077B 二塩酸塩は、ROCK1 および ROCK2 に対してそれぞれ 5.6 nM および 6 nM の IC50 を持つアミノフラザンベースの Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤です。
-
GC10421
SB-505124 hydrochloride
SB 505124 hydrochloride;SB505124 hydrochloride
ALK4、ALK5、およびALK7受容体の阻害剤
-
GC13769
SB505124
SB505124 は、TGF-β 受容体 I 型受容体(ALK4、ALK5、ALK7)の選択的阻害剤であり、ALK4、ALK5 の IC50 はそれぞれ 129 nM および 47 nM ですが、ALK1、2、3、または 6 は阻害しません。
-
GC14349
SB525334
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII
SB525334 は、14.3 nM の IC50 を持つ強力で選択的なトランスフォーミング増殖因子 β1 受容体 (ALK5) 阻害剤です。 -
GC13320
SC-10
プロテインキナーゼC活性化剤
-
GC18055
SC-9
NCM 119
SC-9 は Ca2+ 存在下で PKC 活性化因子です。 -
GC13904
SD-208
TGF-β RI Kinase Inhibitor V
TGF-βRIの強力で選択的な阻害剤
-
GC74617
SHR-1701
Retlirafusp alfa
SHR-1701(Retlirafusp alfa)は、がん研究のためのPD−L 1とTGF−βを標的とする二機能融合タンパク質である。 -
GC73377
SIAIS100 TFA
SIAIS100 TFAはdc50値2.7 nmの強力なbcr-abl protac分解剤です。
-
GC17191
SIS3 HCl
SIS3HClは、Smad3の選択的かつ強力な阻害剤であり、Smad3のリン酸化に対するIC50は3μMです。
-
GC69903
SJ000063181
SJ000063181は、有効なBMP信号活性化剤であり、EC50≦1μMです。SJ000063181はゼブラフィッシュ胚に浸透するため、BMPシグナルを探索するための化学プローブとして使用できます。
-
GC32788
SJ000291942
SJ000291942 は、正規の骨形成タンパク質 (BMP) シグナル伝達経路の活性化因子です。 BMP は、分泌シグナル伝達分子のトランスフォーミング増殖因子ベータ (TGFβ) ファミリーのメンバーです。
-
GC19447
SM 16
SM 16 は、Kis がそれぞれ 10 および 1.5 nM の ALK5/ALK4 キナーゼ阻害剤です。
-
GC44903
SMAD3 Inhibitor, SIS3
SMAD3 阻害剤、SIS3 は Smad3 リン酸化の強力かつ選択的な阻害剤です。
-
GC65592
SNIPER(ABL)-020
SNIPER(ABL)-020 は、ダサチニブ (ABL 阻害剤) をベスタチン (IAP リガンド) にリンカーで結合させ、BCR-ABL タンパク質の減少を誘導します。
-
GC15520
Sotrastaurin (AEB071)
AEB 071;AEB-071
ソトラスタウリン (AEB071) (AEB071) は、PKCθ, PKCβ 87,8C778; PKC&788; PKCβ PKC&7988; PKCβ PKC&788; PKCβ 87,8C778; ;、PKCδおよび PKCε、それぞれ。 -
GC10722
SR-3677
SR-3677 は、強力で選択的な ROCK-II 阻害剤であり、IC50 は約 3 nM です。
-
GC19338
SRI-011381 hydrochloride
SRI-011381 塩酸塩は、経口で活性な TGF-β シグナル伝達アゴニストであり、神経保護効果を示します 。
-
GC72410
Stamulumab
Stamulumab(MYO-029)は、組換えヒトIgG 1λ抗体であり、筋肉成長抑制因子と結合し、内因性高親和性受容体ActRIIBとの結合を阻止することにより活性を中和する。
-
GC15299
Staurosporine(CGP 41251)
Stsp
スタウロスポリン(Staurosporine)は低分子キナーゼ阻害剤であり、ストレプトミセス・スタウロスポレウス(Streptomyces staurosporeus)という細菌由来のアルカロイドである。 -
GC69981
SY-LB-35
SY-LB-35は、骨形成タンパク質(BMP)受容体刺激剤として効果的です。SY-LB-35はC2C12を筋細胞に誘導し、細胞数と活力を著しく増加させ、細胞周期をS期およびG2/M期に変換します。SY-LB-35は典型的なSmadおよび非典型のPI3K/Akt、ERK、p38およびJNK細胞内シグナル伝達経路を刺激します。
-
GC16821
TAE226(NVP-TAE226)
TAE 226;TAE-226
TAE226(NVP-TAE226) (TAE226) は、それぞれ 5.5 nM および 140 nM の IC50 を持つ、強力で ATP 競合性の二重 FAK および IGF-1R 阻害剤です。