TGF-β / Smad Signaling
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
対象は TGF-β / Smad Signaling
製品は TGF-β / Smad Signaling
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC44729
Prostratin
HIV再活性化剤
- GC37014 Protein Kinase C 19-31 プロテインキナーゼC(PKC)のペプチド阻害剤であるプロテインキナーゼC 19-31は、PKCaの偽基質調節ドメイン(残基19-31)に由来し、25位のセリンが野生型アラニンに置き換わっています。プロテインキナーゼC活性をテストするためのプロテインキナーゼC基質ペプチド。
- GC37015 Protein Kinase C 19-36 プロテイン キナーゼ C 19-36 は、プロテイン キナーゼ C (PKC) の偽基質ペプチド阻害剤であり、IC50 は 0.18 μM です。
- GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 プロテインキナーゼ阻害剤 H-7 は、プロテインキナーゼ C (PKC) および環状ヌクレオチド依存性プロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、PKC の Ki は 6 μM です。
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GC11803
Pseudo RACK1
プロテインキナーゼCの活性化剤
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GC69776
PT-262
PT-262は、有効なROCK阻害剤であり、IC50値は約5μMです。PT-262はミトコンドリア膜電位の喪失を誘導し、caspase-3の活性化と細胞凋亡を増加させます。PT-262はp53非依存経路によってERKおよびCDC2のリン酸化を抑制します。PT-262は細胞骨格機能と細胞移動を阻止します。PT-262には抗がん活性があります。
- GC14583 R 59-022 R59-022(DKGI-I)は、ジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤(IC50=2.8μM)である。
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GC69792
R 59-022 hydrochloride
R 59-022(DKGI-I)塩酸塩は、DGK阻害剤(IC50:2.8μM)です。R 59-022塩酸塩は、OAGのリン酸化をOAPAに抑制します。R 59-022塩酸塩は、5-HT受容体拮抗剤であり、プロテインキナーゼC(PKC)を活性化することができます。 R 59-022は血小板中の凝固因子誘導性グリセリン二酸エステル生成を増強し、好中球中のリン脂質産生を抑制します。
- GC32840 R-268712 R-268712 は、経口で活性な選択的 ALK-5 阻害剤であり、IC50 は 2.5 nM です。
- GC18246 R-59-949 R-59-949 は、IC50 が 300 nM の汎ジアシルグリセロールキナーゼ (DGK) 阻害剤です。 R-59-949 は、タイプ I DGK α および γ の活性を強く阻害し、タイプ II DGK θ およびκ の活性を中程度に減衰させます。 R-59-949 は、内因性リガンド ジアシル グリセロールのレベルを高めることにより、プロテイン キナーゼ C (PKC) を活性化します。
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GC11140
Radotinib(IY-5511)
Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤
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GC16793
RepSox
ALK5の選択的阻害剤
- GC33310 Rho-Kinase-IN-1 Rho-Kinase-IN-1 は、US20090325960A1、化合物 1.008 から抽出された Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤 (ROCK1 および ROCK2 の Ki 値はそれぞれ 30.5 および 3.9 nM) です。
- GC66050 Rho-Kinase-IN-2 Rho-キナーゼ-IN-2 (化合物 23) は、経口活性、選択的、中枢神経系 (CNS) 浸透性 Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤 (ROCK2 IC50 = 3 nM) です。 Rho-Kinase-IN-2 は Huntington's の研究に使用できます。
- GC37534 Ripasudil free base リパスジル遊離塩基 (K-115 遊離塩基) は ROCK の特異的阻害剤であり、ROCK2 および ROCK1 の IC50 はそれぞれ 19 および 51 nM です。
- GC17322 Ro 31-8220 Ro 31-8220 は強力な PKC 阻害剤であり、PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε、およびラット脳 PKC に対する IC50 は、それぞれ 5、24、14、27、24、および 23 nM です。
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GC17014
Ro 31-8220 Mesylate
Pan-PKC阻害剤
- GC10029 Ro 31-8220 methanesulfonate Ro 31-8220 methanesulfonate is a potent PKC inhibitor, with IC50s of 5, 24, 14, 27, 24 and 23 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCεそれぞれ、ラット脳PKC。
- GC13677 Ro 32-0432 hydrochloride Ro 32-0432 塩酸塩は、強力で選択的な ATP 競合型の経口活性 PKC 阻害剤です。
- GC37551 ROCK inhibitor-2 ROCK 阻害剤-2 は、選択的なデュアル ROCK1 および ROCK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 17 nM および 2 nM です 。
- GC31952 ROCK-IN-1 ROCK-IN-1 は ROCK の強力な阻害剤であり、ROCK2 の IC50 は 1.2 nM です。
- GC66338 ROCK1-IN-1 ROCK1-IN-1 は、Ki 値が 540 nM の ROCK1 阻害剤です。 ROCK1-IN-1 は、高血圧、緑内障、勃起不全の研究に使用できます。
- GC31883 ROCK2-IN-2 ROCK2-IN-2 は、特許 US20180093978A1 から抽出された選択的 ROCK2 阻害剤である化合物 A-30 であり、IC50 は <1 μM です。
- GC10820 Rottlerin マロタス フィリピネンシスから精製された天然物であるロットレリンは、PKCδの IC50 値が 3 ~ 6 μM、PKCα、β、γ が 30 ~ 42 μM、PKCε、η、ζ が 80 ~ 100 μM の特異的な PKC 阻害剤です。
- GC63177 Ruboxistaurin ルボキシスタウリン (LY333531) は、経口で活性な選択的 PKC β 阻害剤です (Ki=2 nM)。
- GC16405 Safingol サフィンゴールは、リゾスフィンゴ脂質 PKC (プロテインキナーゼ C ) 阻害剤です。
- GC63439 Sangivamycin ヌクレオシド類似体であるサンギバマイシン (NSC 65346) は、10 μM の Ki を持つプロテインキナーゼ C (PKC) の強力な阻害剤です。サンギバマイシンは、さまざまなヒトの癌に対して強力な抗増殖活性を持っています。
- GC13759 SAR407899 SAR407899 は、ROCK-2 の IC50 が 135 nM、ヒトおよびラット ROCK-2 の Kis がそれぞれ 36 nM および 41 nM である、選択的で強力な ATP 競合 ROCK 阻害剤です。
- GC16289 SAR407899 hydrochloride SAR407899 塩酸塩は、ROCK-2 の IC50 が 135 nM、ヒトおよびラット ROCK-2 の Kis がそれぞれ 36 nM および 41 nM である、選択的で強力な ATP 競合 ROCK 阻害剤です。
- GC15197 Saracatinib (AZD0530) サラカチニブ (AZD0530) (AZD0530) は、c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr、および Blk に対する IC50 が 2.7 ~ 11 nM の強力な Src ファミリー阻害剤です。サラカチニブ (AZD0530) は、他のチロシンキナーゼよりも高い選択性を示します。
- GC11022 SB 218078 SB 218078 は、15 nM の IC50 で cdc25C の Chk1 リン酸化を阻害する、強力で選択的な ATP 競合性および細胞透過性チェックポイント キナーゼ 1 (Chk1) 阻害剤です。 SB 218078 は、Cdc2 (250 nM の IC50) および PKC (1000 nM の IC50) をあまり強力に阻害しません。 SB 218078 は、DNA 損傷と細胞周期停止によってアポトーシスを引き起こします。
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GC11545
SB 431542
SB-431542, a small molecule inhibitor
- GC15170 SB 772077B dihydrochloride SB 772077B 二塩酸塩は、ROCK1 および ROCK2 に対してそれぞれ 5.6 nM および 6 nM の IC50 を持つアミノフラザンベースの Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤です。
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GC10421
SB-505124 hydrochloride
ALK4、ALK5、およびALK7受容体の阻害剤
- GC13769 SB505124 SB505124 は、TGF-β 受容体 I 型受容体(ALK4、ALK5、ALK7)の選択的阻害剤であり、ALK4、ALK5 の IC50 はそれぞれ 129 nM および 47 nM ですが、ALK1、2、3、または 6 は阻害しません。
- GC14349 SB525334 SB525334 は、14.3 nM の IC50 を持つ強力で選択的なトランスフォーミング増殖因子 β1 受容体 (ALK5) 阻害剤です。
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GC13320
SC-10
プロテインキナーゼC活性化剤
- GC18055 SC-9 SC-9 は Ca2+ 存在下で PKC 活性化因子です。
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GC13904
SD-208
TGF-βRIの強力で選択的な阻害剤
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GC17191
SIS3 HCl
SIS3HClは、Smad3の選択的かつ強力な阻害剤であり、Smad3のリン酸化に対するIC50は3μMです。
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GC69903
SJ000063181
SJ000063181は、有効なBMP信号活性化剤であり、EC50≦1μMです。SJ000063181はゼブラフィッシュ胚に浸透するため、BMPシグナルを探索するための化学プローブとして使用できます。
- GC32788 SJ000291942 SJ000291942 は、正規の骨形成タンパク質 (BMP) シグナル伝達経路の活性化因子です。 BMP は、分泌シグナル伝達分子のトランスフォーミング増殖因子ベータ (TGFβ) ファミリーのメンバーです。
- GC19447 SM 16 SM 16 は、Kis がそれぞれ 10 および 1.5 nM の ALK5/ALK4 キナーゼ阻害剤です。
- GC44903 SMAD3 Inhibitor, SIS3 SMAD3 阻害剤、SIS3 は Smad3 リン酸化の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020 は、ダサチニブ (ABL 阻害剤) をベスタチン (IAP リガンド) にリンカーで結合させ、BCR-ABL タンパク質の減少を誘導します。
- GC15520 Sotrastaurin (AEB071) ソトラスタウリン (AEB071) (AEB071) は、PKCθ, PKCβ 87,8C778; PKC&788; PKCβ PKC&7988; PKCβ PKC&788; PKCβ 87,8C778; ;、PKCδおよび PKCε、それぞれ。
- GC10722 SR-3677 SR-3677 は、強力で選択的な ROCK-II 阻害剤であり、IC50 は約 3 nM です。
- GC19338 SRI-011381 hydrochloride SRI-011381 塩酸塩は、経口で活性な TGF-β シグナル伝達アゴニストであり、神経保護効果を示します 。
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GC15299
Staurosporine(CGP 41251)
プロテインキナーゼCの強力な阻害剤
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GC69981
SY-LB-35
SY-LB-35は、骨形成タンパク質(BMP)受容体刺激剤として効果的です。SY-LB-35はC2C12を筋細胞に誘導し、細胞数と活力を著しく増加させ、細胞周期をS期およびG2/M期に変換します。SY-LB-35は典型的なSmadおよび非典型のPI3K/Akt、ERK、p38およびJNK細胞内シグナル伝達経路を刺激します。
- GC16821 TAE226(NVP-TAE226) TAE226(NVP-TAE226) (TAE226) は、それぞれ 5.5 nM および 140 nM の IC50 を持つ、強力で ATP 競合性の二重 FAK および IGF-1R 阻害剤です。
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GC17901
Tamoxifen
タモキシフェン(TAM)は、乳房細胞におけるエストロゲンの影響を抑制しながら、異なる組織に存在する細胞でエストロゲン活性を刺激する可能性がある選択的エストロゲン受容体調節剤(SERM)として機能します。
- GC10682 TAS 301 TAS 301 は、平滑筋細胞の移動と増殖の阻害剤であり、PDGF によって誘導される PKC 活性化を阻害します。
- GC11181 Thiazovivin チアゾビビンは強力な ROCK 阻害剤であり、ヒト胚性幹細胞を保護することができます。チアゾビビンは、iPSC 生成の効率を向上させます。
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GC26000
TP0427736 HCl
TP0427736は、ALK5キナーゼ活性のIC50が2.72 nMであり、この効果はALK3に対する抑制効果(ALK3のIC50 = 836 nM)よりも300倍高いです。また、TGF-β1によって誘導されたA549細胞中のSmad2/3リン酸化を8.68 nMのIC50値で阻害します。
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GC70050
Trabedersen
Trabedersen(AP 12009)は、TGF-β2(TGF-beta / Smad)を特異的に抑制するアンチセンスオリゴヌクレオチドです。Trabedersenは、悪性脳腫瘍や皮膚、膵臓、結腸などのTGF-β2過剰発現の実質的な腫瘤の研究に使用されます。
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GC40928
Trimethylamine N-oxide
トリメチルアミンN-オキシド(TMAO)は、肝臓のフラビン含有単一酸素化酵素3によるTMAの酸化生成物です。
- GC16678 UCN-02 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) は、Streptomyces N-12 株によって産生される選択的プロテイン キナーゼ C (PKC) 阻害剤で、PKC およびプロテイン キナーゼ A (PKA) の IC50 はそれぞれ 62 nM および 250 nM です。 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) は、HeLa S3 細胞の増殖に対して細胞毒性効果を示します。
- GC37880 Vactosertib Hydrochloride バクトセルチブ塩酸塩 (EW-7197 塩酸塩) は、12.9 nM の IC50 を有する強力な経口活性の ATP 競合的アクチビン受容体様キナーゼ 5 (ALK5) 阻害剤です。バクトセルチブ塩酸塩は、ナノモル濃度で ALK2 および ALK4 も阻害します (IC50 は 17.3 nM)。バクトセルチブ塩酸塩は強力な抗転移活性と抗がん効果を有します。
- GC16934 Valrubicin バルルビシンは化学療法剤であり、TPA および PDBu による PKC 活性化をそれぞれ 0.85 および 1.25 μM の IC50 で阻害し、抗腫瘍および抗炎症活性を有します。
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GC70110
Vamotinib
Vamotinib(PF-114)は、口服可能な選択的で有効なチロシンキナーゼ阻害剤です。 VamotinibはBCR / ABLおよびBCR / ABL-T315Iの自己リン酸化を抑制します。 Vamotinibは細胞凋亡を誘導します。 Vamotinibには増殖抑制および抗腫瘍活性があります。 Vamotinibには耐性フィラデルフィア染色体陽性(Ph +)白血病の治療に潜在的な可能性があります。
- GC13232 Verbascoside Verbascoside は Acanthus mollis から分離され、PKC の ATP 競合阻害剤として作用し、IC50 は 25 μM で、抗腫瘍、抗炎症、および抗神経障害性疼痛活性があります。
- GC31912 VTX-27 VTX-27 は選択的プロテインキナーゼ C θ (PKC θ) 阻害剤であり、Kis は PKC θ および PKC δ に対して 0.08 nM および 16 nM です。
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GC26055
WAY-301398
WAY-301398(6-メトキシナフタレン)は、プロテインキナーゼC(PKC)に結合することができます。
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GC26065
WAY-354831
WAY-354831は抗菌活性を示します。
- GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) は細胞透過性 deubiquitinase (DUB) 阻害剤で、USP9x、USP5、USP14、および UCH37 の DUB 活性を直接阻害します。 WP1130 は、抗アポトーシスタンパク質 Bcr-Abl および JAK2 を下方制御することが示されています。
- GC62146 XST-14 XST-14 は、IC50 が 26.6 nM の、強力で競合的かつ選択性の高い ULK1 阻害剤です。 XST-14 は、ULK1 下流基質のリン酸化を減少させることにより、オートファジー阻害を誘導します。 XST-14 は、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。
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GC15712
Y-27632
ROCK阻害剤、強力かつ選択的
- GC37947 Y-33075 Y-33075 は Y-27632 由来の選択的 ROCK 阻害剤であり、Y-27632 よりも強力で、IC50 は 3.6 nM です。
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GC13423
Y-39983 dihydrochloride
ROCKファミリー阻害剤
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GC70166
Z-Arg-SBzl
Z-Arg-SBzlは、牛と人の活性化プロテインCの基質です。
- GC33120 ZINC00881524 ZINC00881524 は ROCK 阻害剤です。
- GC13273 ZIP ZIP は PKMζ の選択的ペプチド阻害剤です。
- GC13461 ZIP (SCRAMBLED) ZIP (SCRAMBLED) は、ゼータ阻害ペプチド (ZIP) のスクランブル コントロール ペプチドです。
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GC16510
ZIP, Biotinylated
バイオチン基が共有結合されたZIP
- GC14701 Zoledronic Acid ゾレドロン酸 (Zoledronate) は、強力な抗再吸収活性を持つ第 3 世代のビスフォスフォネート (BP) です。
- GC17727 [Ala107]-MBP (104-118) [Ala107]-MBP (104-118) はプロテインキナーゼ C (PKC) の非競合的ペプチド阻害剤であり、IC50 は 46-145 μM の範囲です。
- GC15345 [Ala113]-MBP (104-118) [Ala113]-MBP (104-118) はプロテインキナーゼ C (PKC) の非競合的ペプチド阻害剤であり、IC50 は 28-62 μM の範囲です。
- GC10343 α-Amyloid Precursor Protein Modulator α-Amyloid Precursor Protein Modulator は、11.9 nM の Ki を持つ細胞透過性ベンゾラクタム由来のプロテインキナーゼ C (PKC) 活性化因子です。
- GC62478 ζ-Stat ζ-Stat (NSC37044) は、IC50 が 5 μM の特異的かつ非定型の PKC-ζ 阻害剤です。 ζ-Stat は、メラノーマ細胞株の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導することができ、in vitro で抗腫瘍活性を示します。