ACY-738은 경구 활성을 지닌 선택적 히스톤 디아세틸레이스 6 (HDAC6; IC50=1.7 nM) 억제제이다. 게다가ACY-738은 HDAC1 (IC50=94 nM), HDAC2 (IC50=128 nM) 및 HDAC3 (IC50=218 nM)의 활성을 억제한다[1-2]. ACY-738은 신경퇴행성 질환, 종양, 염증 및 자가면역 질환 관련 연구에 사용될 수 있다[3-4].
체외 실험에서 ACY-738 (5 μM 또는 10 μM)으로 인간 다발성 골수종 세포 라인 (U266, NCI-H929 등) 및 원발성 다발성 골수종 세포를 48시간 동안 처리한 후 종양 세포 사멸이 현저하게 유도되었다[5]. 환자 유래 L0, S3, S7 인간 신경교종 세포 및 쥐 KR158 신경교종 세포를 ACY-738 (0.5–5 μM)으로 24시간에서 5일 동안 처리한 후 ACY-738은 종양 세포 증식을 현저하게 억제하였다[6].
체내 실험에서 면역 후 9일째와 10일째에 실험적 자가면역 뇌척수염 (EAE) 쥐에게 ACY-738 (20 mg/kg)을 복강 내 투여한 후 질병 발병이 현저하게 지연되고 질병 중증도가 감소해서 단기 기억이 개선되었다[7]. NZB/W F1 쥐에게 ACY-738 (5 mg/kg 또는 20 mg/kg)을 주 5회, 16주 동안 복강 내 투여한 후 ACY-738은 단백뇨의 중증도를 현저하게 완화하고 쥐의 생존율을 향상시켰다. ACY-738은 비장 조절성 T 세포의 비율을 증가시켜서 신장 내 IgG 및 C3 면역복합체 침착과 SLE 관련 신장 병리 손상을 감소시켰다[8].