HDAC
Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.
Products for HDAC
- Cat.No. 상품명 정보
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GC72591
(E,E)-RGFP966
(E,E)-RGFP966은 헌팅턴 병 연구에 사용할 수있는 선택적 및 CNS 투과성 HDAC3억제제입니다.
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GC73435
(S)-TNG260
(S)-TNG260 는 TNG260의 이기체이다.
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GC39214
1-Naphthohydroxamic acid
1-나프토히드록삼산(화합물 2)은 IC50이 14μM인 강력하고 선택적인 HDAC8 억제제입니다. 1-나프토히드록삼산은 클래스 I HDAC1 및 클래스 II HDAC6(IC50 >100μM)보다 HDAC8에 더 선택적으로 사용됩니다. 1-나프토히드록삼산은 전체 히스톤 H4 아세틸화를 증가시키지 않으며 또한 전체 세포내 HDAC 활성을 감소시키지 않습니다. 1-나프토히드록삼산은 튜불린 아세틸화를 유도할 수 있습니다.
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GC11249
2-hexyl-4-Pentynoic Acid
Potent and robust HDACs inhibitor
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GC17005
4-iodo-SAHA
ISAHA
4-Iodo-SAHA(1k)는 Skbr3, HT29, U937, JA16 및 HL60에 대해 EC50이 1.1, 0.95, 0.12, 0.24, 0.85 및 1.3μM인 경구 활성 클래스 I 및 클래스 II 히스톤 데아세틸라제(HDAC) 억제제입니다. , 각각. 4-Iodo-SAHA(1k)는 암 연구에 사용할 수 있습니다. -
GC12667
4SC-202
4SC-202(4SC-202)는 HDAC의 IC50이 각각 1.20 μM, 1.12 μM 및 0.57 &88 HD88895인 선택적 클래스 I HDAC 억제제입니다. 또한 라이신 특이적 디메틸라제 1(LSD1)에 대한 억제 활성을 나타냅니다.
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GC66055
5-Phenylpentan-2-one
5-페닐펜탄-2-온은 강력한 HDAC(히스톤 데아세틸라제) 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b85-Phenylpentan-2-one은 요소 순환 장애 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC48986
9-hydroxy Stearic Acid
9-HSA, 9-hydroxy Octadecanoic Acid
A hydroxy fatty acid -
GA20481
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC는 HDAC의 기질입니다.
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GA20605
Ac-Lys-AMC
MAL이라고도 하는 Ac-Lys-AMC(Hexanamide)는 히스톤 데아세틸라제 HDAC의 형광 기질입니다.
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GC34458
ACY-1083
ACY-1083는 선택적이고 뇌 침투성 HDAC6 억제제로, IC50 값은 3nM이며 다른 모든 클래스의 HDAC 아이소폼보다 HDAC6에 대해 260배 더 선택적입니다. ACY-1083은 화학요법 유발 말초 신경병증을 효과적으로 개선시킵니다.
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GC10417
ACY-241
Citarinostat
ACY-241(ACY241)은 2.6nM의 IC50(HDAC1, HDAC2, HDAC3 및 HDAC8에 대해 각각 35nM, 45nM, 46nM 및 137nM의 IC50)을 갖는 2세대 강력한 경구 활성 및 고선택성 HDAC6 억제제입니다. ). ACY-241은 항암 효과가 있습니다. -
GC19020
ACY-738
ACY-738은 IC50이 1.7nM인 강력한 선택적 경구 생체이용 HDAC6 억제제입니다. ACY-738은 또한 94, 128 및 218nM의 IC50으로 HDAC1, HDAC2 및 HDAC3을 억제합니다.
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GC30782
ACY-775
ACY-775는 IC50이 7.5nM인 히스톤 데아세틸라제 6(HDAC6)의 강력하고 선택적 억제제입니다.
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GC30526
ACY-957
ACY-957은 HDAC1 및 HDAC2의 경구 활성 및 선택적 억제제이며 IC50은 HDAC1/2/3에 대해 각각 7nM, 18nM 및 1300nM이며 HDAC4/5/6/7/8에 대해서는 억제를 나타내지 않습니다. /9.
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GC65330
AES-135
Hydroxamic acid 기반 pan-HDAC 억제제인 AES-135는 췌장암의 동위 마우스 모델에서 생존을 연장합니다. AES-135는 190-1100nM 범위의 IC50으로 HDAC3, HDAC6, HDAC8 및 HDAC11을 억제합니다.
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GC48775
AES-350
AES-350은 IC50 및 Ki가 각각 0.0244μM 및 0.035μM인 강력한 경구 활성 HDAC6 억제제입니다. AES-350은 또한 각각 0.187μM 및 0.245μM의 IC50 값을 갖는 효소 활성 분석에서 HDAC3, HDAC8에 대한 것입니다. AES-350은 HDAC 억제를 통해 AML 세포에서 세포자멸사를 유발하며 급성 골수성 백혈병(AML) 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC40094
all-trans Retinoic Acid-d5
atRA-d5, RA-d5, Vitamin A Acid-d5
all-trans Retinoic acid-d5 is intended for use as an internal standard for the quantification of all-trans retinoic acid by GC- or LC-MS. -
GC49393
all-trans-13,14-Dihydroretinol
A metabolite of all-trans retinoic acid
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GC67984
Alteminostat
CKD-581
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GC40674
APHA Compound 8
MC 1353
A class I and II HDAC inhibitor -
GC12961
Apicidin
OSI 2040
세포막 내 침투 가능한 HDAC 억제제
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GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC inhibitor,novel and potent
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GC15962
Belinostat (PXD101)
Belinostat (PXD101)은 신형 hydroxamate 유형의 히스톤 탈아세틸라제 (HDAC) 억제제로 HeLa 세포 추출물의 IC50가 27 nM이다.
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GC30763
Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)
4PBA
벤젠부티르산 (4-페닐부티르산) (4-PBA)은 암 및 감염 연구에서 사용되는 HDAC 및 endoplasmic reticulum (ER) 스트레스 억제제입니다.
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GC12074
BG45
BG45는 HDAC3에 대한 선택성이 있는 HDAC 클래스 I 억제제(IC50 = 289nM)입니다.
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GC25139
Biphenyl-4-sulfonyl chloride
p-Phenylbenzenesulfonyl chloride, 4-Phenylbenzenesulfonyl chloride, p-Biphenylsulfonyl chloride
Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation. -
GC12822
BML-210(CAY10433)
NphenylN'(2Aminophenyl)hexamethylenediamide, CAY10433
BML-210(CAY10433)은 새로운 HDAC 억제제이며 그 작용 기전은 특성화되지 않았습니다. -
GC13926
BMS-345541(free base)
BMS-345541(유리 염기)는 IKK(IKK-2 IC50=0.3 μM, IKK-1 IC50=4 ⋼M)의 촉매 서브유닛의 선택적 억제제입니다. BMS-345541(유리 염기)은 IKK의 알로스테릭 부위에 결합합니다.
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GC33331
BRD 4354
BRD 4354는 각각 0.85 및 1.88μM의 IC50으로 HDAC5 및 HDAC9의 중간 정도의 강력한 억제제입니다.
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GC35551
BRD 4354 ditrifluoroacetate
BRD 4354(디트리플루오로아세테이트)는 각각 0.85 및 1.88μM의 IC50으로 HDAC5 및 HDAC9의 중간 정도의 강력한 억제제입니다.
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GC50322
BRD 9757
Potent and selective HDAC6 inhibitor
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GC38742
BRD-6929
JQ12
BRD-6929는 IC50이 각각 1nM 및 8nM인 클래스 I 히스톤 데아세틸라제 HDAC1 및 HDAC2 억제제의 강력한 선택적 뇌 침투 억제제입니다. -
GC72945
BRD2492
BRD2492 (화합물 6d)는 13.2 nM 및 77.2 nM의 IC50s를 가지고, 상당히 강력하고 선택적인 HDAC1 및 HDAC2억제제이다.
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GC39551
BRD3308
BRD3308은 IC50이 54nM인 고도로 선택적인 HDAC3 억제제입니다.
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GC40923
BRD4884
BRD4884는 HDAC1, 2 및 3에 대해 IC50 값이 각각 29nM, 62nM 및 1.09μM인 강력한 HDAC 억제제입니다.
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GC13088
BRD6688
BRD6688은 선택적 HDAC2 억제제입니다.
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GC12484
BRD73954
BRD73954는 강력한 HDAC 억제제이며 HDAC6, HDAC8, HDAC2, HDAC1 및 HDAC3에 대해 각각 0.0036, 0.12, 9, 12, 23μM의 IC50 값으로 HDAC6 및 HDAC8을 선택적으로 억제합니다. BRD73954는 Ac-Tubulin의 상향 조절과 관련된 HDAC6의 수준을 감소시킵니다.
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GC15410
Bufexamac
Bufexamac은 항염증제로 사용되는 클래스 IIB 히스톤 데아세틸라제(HDAC6 및 HDAC10) 억제제입니다.
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GC64761
Butyric acid-13C1
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GC43147
CAY10398
MD 85, PX 089274
CAY10398 is an inhibitor of histone deacetylase (HDAC1) with an IC50 value of 10 μM. -
GC12971
CAY10603
HDAC 6 inhibitor, Histone Deacetylase Inhibitor VIII
CAY10603(BML-281)은 IC50이 2pM인 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제입니다. CAY10603(BML-281)은 또한 271, 252, 0.42, 6851, 90.7nM의 IC50으로 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10을 억제합니다. -
GC43200
CAY10721
CAY10721 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (39% SIRT3 inhibition at 200 μM).
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GC43201
CAY10722
CAY10722 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (71% inhibition at 200 μM).
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GC49029
CAY17c
An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
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GC14058
CBHA
Histone Deacetylase Inhibitor II,m-Carboxycinnamic Acid bis-Hydroxamide
CBHA는 HDAC1 및 HDAC3에 대해 시험관 내에서 각각 10 및 70nM의 ID50 값을 나타내는 강력한 HDAC 억제제입니다. CBHA는 또한 세포 사멸을 유도하고 종양 성장을 억제합니다. -
GC35668
CG-200745
CG-200745
CG-200745(CG-200745)는 촉매 포켓의 바닥에 아연을 결합하는 하이드록삼산 부분이 있는 경구 활성, 강력한 pan-HDAC 억제제입니다. CG-200745는 히스톤 H3와 튜불린의 탈아세틸화를 억제한다. CG-200745는 p53의 축적을 유도하고, p53-dependent transactivation을 촉진하고, MDM2 및 p21(Waf1/Cip1) 단백질의 발현을 향상시킵니다. CG-200745는 젬시타빈 및 5-플루오로우라실(5-FU; )에 대한 젬시타빈 내성 세포의 민감도를 향상시킵니다. CG-200745는 세포사멸을 유도하고 항종양 효과가 있다. -
GC39679
CG347B
CG347B는 선택적 HDAC6 억제제이며 다른 금속효소 억제제의 합성에도 관여합니다.
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GC11975
CHAPS
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GC64942
CHDI-390576
클래스 IIa HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9에 대해 IC50이 각각 54nM, 60nM, 31nM, 50nM인 강력한 세포 투과성 및 CNS 침투성 클래스 IIa 히스톤 데아세틸라제(HDAC) 억제제인 CHDI-390576은 >500을 나타냅니다. - 클래스 I HDAC(1, 2, 3)에 대한 배 선택성 및 HDAC8 및 클래스 IIb HDAC6 동형에 대한 ~150배 선택성.
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GC16042
Chidamide
CS 055, HBI 8000, Tucidinostat
키다마이드(Chidamide 불순물)는 키다마이드의 불순물이다. 키다미드는 강력하고 경구 생체이용 가능한 HDAC 효소 클래스 I(HDAC1/2/3) 및 클래스 IIb(HDAC10) 억제제입니다. -
GC45717
Chlamydocin
곰팡이 대사산물인 Chlamydocin은 IC50이 1.3nM인 매우 강력한 HDAC 억제제입니다. Chlamydocin은 강력한 항증식 및 항암 활성을 나타냅니다. Chlamydocin은 caspase-3를 활성화하여 apoptosis를 유도합니다.
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GC13408
CI994 (Tacedinaline)
N-Acetyldinaline, Goe 5549, PD 123654, Tacedinaline
An inhibitor of HDAC1, -2, and -3 -
GC73933
CM-1758
CM-1758 는 그룹 단백질 탈아세틸 효소(HDAC) 억제제의 일종이다.
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GC65426
CM-675
CM-675는 이중 포스포디에스테라제 5(PDE5) 및 클래스 I 히스톤 데아세틸라제 선택적 억제제로서 PDE5 및 HDAC1에 대해 각각 IC50 값이 114nM 및 673nM입니다.
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GC34165
Corin
코린은 LSD1에 대해 110nM의 Ki(비활성) 및 HDAC1에 대해 147nM의 IC50을 갖는 히스톤 라이신 특이적 데메틸라제(LSD1) 및 히스톤 데아세틸라제(HDAC)의 이중 억제제입니다.
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GC43318
coumarin-SAHA
coumarin-Suberoylanilide Hydroxamic Acid
Coumarin-SAHA는 HDAC8-억제제 복합체의 결합 친화도(kd) 및 해리 오프율(koff)을 결정하기 위한 형광 프로브입니다. -
GC32565
CRA-026440
CRA-026440은 강력한 광범위한 HDAC 억제제입니다.
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GC67674
CRA-026440 hydrochloride
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GC70432
Crebinostat
Crebinostat 는 강력한 그룹 단백질 탈아세틸 효소(HDAC) 억제제로서 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6에 대한 IC50 값은 각각 0.7nM, 1.0nM, 2.0nM, 9.3nM이다.
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GC38412
Crotonoside
2-Hydroxyadenosine, Isoguanine riboside, Isoguanosine, NSC 12161
Crotonoside는 FLT3와 HDAC3/6 억제제로서 급성 골수성 백혈병(AML) 연구에 사용될 수 있다. -
GC16008
CUDC-101
A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
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GC12115
CUDC-907
CUDC-907
CUDC-907는 구강 투여 생물 유효성이 있는 소분자 PI3K 및 HDAC 이중 억제제로 PI3K α 및 HDAC1/2/3/10에 작용고 IC50는 19 nm 및 1.7 nm / 5 nm / 1.8 nm / 2.8 nm이다. -
GC15830
Daminozide
Alar, Aminozide, B 995, DIMG, DMASA, Kylar, SADH, Succinic Acid
Selective inhibitor of KDM2/7 histone demethylases -
GC68988
DKFZ-748
DKFZ-748는 선택적인 HDAC10 억제제이며 (pIC50=7.66) 항암 활성을 가지고 있습니다.
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GC35893
Domatinostat
Domatinostat(4SC-202 유리 염기)는 HDAC1, HDAC2 및 HDAC3에 대해 IC50이 각각 1.20μM, 1.12μM 및 0.57μM인 선택적 클래스 I HDAC 억제제입니다. 또한 라이신 특이적 디메틸라제 1(LSD1)에 대한 억제 활성을 나타냅니다.
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GC13706
Droxinostat
NS 41080
An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8 -
GC19129
EDO-S101
Tinostamustine
EDO-S101(Tinostamustine)은 범 HDAC 억제제입니다. 각각 6nM, 9nM, 9nM 및 25nM의 IC50 값으로 HDAC6, HDAC1, HDAC2 및 HDAC3을 억제합니다. -
GC64191
Elevenostat
JB3-22
Elevenostat(JB3-22)는 선택적 HDAC11 억제제(IC50=0.235μM)입니다. 항다발성 골수종(MM) 활동. -
GC11625
Entinostat (MS-275,SNDX-275)
Entinostat, SNDX 275
A histone deacetylase inhibitor -
GC73828
F-SAHA
p-Fluoro-SAHA
F-SAHA 는 종양 영상 연구에 사용할 수 있는 18F 표시 파생물질인 HDAC 억제제(HDACi)입니다. -
GC62461
FNDR-20123
FNDR-20123은 안전한 최초의 경구 활성 항말라리아 HDAC 억제제로, IC50이 Plasmodium 및 인간 HDAC에 대해 각각 31nM 및 3nM입니다.
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GC65206
FT895
FT895는 IC50이 3nM인 강력하고 선택적인 HDAC11 억제제입니다.
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GC33050
Givinostat (ITF-2357)
기비노스타트(ITF-2357)(ITF-2357)는 HDAC1 및 HDAC3에 대해 IC50이 각각 198 및 157 nM인 HDAC 억제제입니다.
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GC33159
Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride)
ITF-2357 hydrochloride
Givinostat(ITF-2357) 염산염은 HDAC1 및 HDAC3에 대해 IC50이 각각 198 및 157 nM인 HDAC 억제제입니다. -
GC18402
GSK3117391
GSK3117391은 특허 WO/2008040934 A1에서 추출한 HDAC(히스톤 데아세틸라제) 억제제입니다.
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GC70965
HD-TAC7
HD-TAC7은 강력 한 PROTAC HDAC degrader IC50 값의 3. 6 μ M, 4. 2 μ M를 1. 1 μ M과 HDAC1, 각각 HDAC2과 HDAC3위를 차지 했다.
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GC19190
HDAC-IN-4
AZD 9468
HDAC-IN-4는 HDAC1, HDAC2 및 HDAC3에 대해 IC50이 각각 63nM, 570nM 및 550nM인 강력한 선택적 경구 활성 클래스 I HDAC 억제제입니다. HDAC-IN-4는 HDAC 클래스 II에 대한 활동이 없습니다. HDAC-IN-4는 항종양 활성이 있습니다. -
GC66052
HDAC-IN-40
HDAC-IN-40은 HDAC2 및 HDAC6에 대해 Ki 값이 각각 60nM 및 30nM인 강력한 알콕시아미드 기반 HDAC 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8HDAC-IN-40은 항종양 효과가 있었습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC33395
HDAC-IN-5
HDAC-IN-5는 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC) 억제제입니다.
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GC73392
HDAC-IN-52
HDAC-IN-52 는 피리딘이 함유된 HDAC 억제제로서 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC10의 IC50은 각각 0.189, 0.227, 0.440, 0.446μM이다.
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GC73627
HDAC/JAK/BRD4-IN-1
HDAC/JAK/BRD4-IN-1 (화합물 25ap) 는 강력한 HDAC/JAK/BRD4 삼중 억제제입니다.
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GC69210
HDAC10-IN-1
HDAC10-IN-1 (화합물 13b)은 효과적이고 고 선택성을 가진 HDAC10 억제제로, IC50는 58 nM입니다. HDAC10-IN-1은 침습성 FLT3-ITD 양성 급성 골수성 백혈병 세포의 자가포식을 조절할 수 있습니다.
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GC41495
HDAC3 Inhibitor
Histone Deacetylase 3
HDAC3 억제제(화합물 5)는 IC50이 5.96nM인 강력하고 선택적인 HDAC3 억제제입니다. -
GC68010
HDAC3-IN-T247
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GC49693
HDAC5 (human, recombinant)
Active, pure human recombinant enzyme
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GC73385
HDAC6 degrader-3
HDAC6 degrader-3는 3차 복합체 형성과 19.4 nM의 DC50 값을 갖는 ubiquitous-proteasome 경로를 통한 강력하고 선택적인 HDAC6분해제이다.
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GC41085
HDAC6 Inhibitor
Histone Deacetylase 6
HDAC6 억제제는 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제(IC50=36nM)입니다. HDAC6 억제제는 다른 HDAC 동형을 약하게 억제합니다. HDAC6 억제제는 210nM의 IC50 값으로 세포에서 아실-튜불린 축적을 억제합니다. -
GC33317
HDAC6-IN-1
HDAC6-IN-1은 17 nM의 IC50으로 HDAC6에 대한 강력하고 선택적인 억제제이며 HDAC1(IC50=422 nM) 및 HDAC8(IC50=3398 nM)에 비해 각각 25배 및 200배 선택성을 나타냅니다.
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GC73337
HDAC6-IN-13
HDAC6-IN-13 (화합물 35m) 는 강력하고 선택적이며 경구 활성 HDAC6 억제제로서 IC50은 0.019 μM입니다.
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GC73628
HDAC6-IN-23
HDAC6-IN-23 (화합물 9) 는 경구 활성 HDAC6 억제제입니다.
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GC73731
HDAC6-IN-26
HDAC6-IN-26 (화합물 23) 는 HDAC6의 강력한 억제제입니다.
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GC19189
HDAC8-IN-1
MDK-7933
HDAC8-IN-1은 IC50이 27.2nM인 HDAC8 억제제입니다. -
GC65460
HDACs/mTOR Inhibitor 1
HDAC/mTOR 억제제 1은 혈액 악성종양을 치료하기 위한 이중 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC) 및 포유동물 표적 라파마이신(mTOR) 표적 억제제이며, HDAC1, HDAC6의 경우 IC50이 0.19nM, 1.8nM, 1.2nM 및 >500nM입니다. 각각 PI3Kα. HDAC/mTOR 억제제 1은 G0/G1 단계에서 세포 주기 정지를 자극하고 생체 내에서 낮은 독성으로 종양 세포 사멸을 유도합니다.
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GC73263
HFY-4A
HFY-4AHDAC 억제제입니다.
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GC12334
HNHA
Histone Deacetylase Inhibitor VI
HNHA는 강력한 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC) 억제제입니다. HNHA는 p21 유도를 통해 G1/S 단계에서 세포 주기를 정지시킵니다. HNHA는 종양 성장과 종양 신생혈관을 억제합니다. HNHA는 유방암에 대한 강력한 항암제일 수 있습니다. -
GC11574
HPOB
HPOB는 56nM의 IC50을 갖는 HDAC6의 매우 강력하고 선택적인 억제제입니다. HPOB는 다른 HDAC에 비해 30배 이상 덜 강력합니다. HPOB는 정상 세포가 아닌 형질전환된 세포에서 DNA 손상 항암제의 효과를 향상시킵니다. HPOB는 HDAC6의 유비퀴틴 결합 활성을 차단하지 않습니다.
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GC73712
ITF 3756
ITF 3756은 강력하고 선택적인 HDAC6억제제입니다.
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GC17836
ITF2357 (Givinostat)
HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities
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GC14597
ITSA-1 (ITSA1)
ITSA-1(ITSA1)은 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC)의 활성제이며 트리코스타틴 A(TSA) 유도 세포 주기 정지, 히스톤 아세틸화 및 전사 활성화를 중화합니다.