Acarbose (Synonyms: BAY-g 5421) |
Catalog No.GC10751
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Acarbose는 경구용 α-글루코시다아제 억제제 (IC50 = 11nM)로 올리고당 계열 약물에 속한다.
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Cas No.: 56180-94-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Acarbose는 경구용 α-글루코시다아제 억제제 (IC50 = 11nM)로 올리고당 계열 약물에 속한다. Acarbose는 주로 소장의 “브러시 국경”에서 α-글루코시다아제와 췌장 아밀라아제를 경쟁적이고 가역적으로 억제해서 탄수화물의 단당류 분해를 지연시키고 식후 혈당의 급격한 상승을 늦춘다[2-3]. Acarbose는 주로 2형 당뇨병의 보조 요법으로 사용된다[4].
A7r5 세포에서 Acarbose (0.5-5μM; 24시간, 48시간)는 용량 의존적으로 초점 점착 키나제(FAK)와 Akt의 인산화, 기질 메탈 프로테아제 (MMPs)인 MMP-2와 MMP-9의 활성 그리고 소 G 단백질 (Ras, Cdc42, RhoA, Rac1)의 단백질 발현을 억제했다[5]. LPS로 자극된 THP-1 세포에서 Acarbose (1μM; 24시간)는 LPS에 의해 유도된 IP-10과 MCP-1 프로모터 영역에서의 히스톤 H3 (H3)과 H4의 아세틸화를 억제했다[6]. A7r5 세포에서 Acarbose (3μM; 24시간)는 당뇨병에 의해 유도된 세포 이동을 줄였다[7].
스트렙토조토신 유도 당뇨병 쥐 모델에서 Acarbose (50mg/kg; 경구 투여; 14일)를 복강 주사로 투여하면 실험용 당뇨병 쥐의 보험염의 중증도를 줄이고 인슐린 수준을 향상시킨다[8]. 노화된 HET3 쥐에서 Acarbose (1000mg/kg; 경구 투여; 1200일)는 건강을 향상시키고 수명을 연장한다[9].
References:
[1]. Hanefeld M, Schaper F. Acarbose: oral antidiabetes drug with additional cardiovascular benefits[J]. Expert review of cardiovascular therapy, 2008, 6(2): 153-163.
[2]. Khan F, Khan M V, Kumar A, et al. Recent advances in the development of alpha-glucosidase and alpha-amylase inhibitors in type 2 diabetes management: insights from in silico to in vitro studies[J]. Current Drug Targets, 2024, 25(12): 782-795.
[3]. Bhatnagar A, Mishra A. α-Glucosidase inhibitors for diabetes/blood sugar regulation[M]//Natural products as enzyme inhibitors: An industrial perspective. Singapore: Springer Nature Singapore, 2022: 269-283.
[4]. Chiasson J L, Josse R G, Gomis R, et al. Acarbose for prevention of type 2 diabetes mellitus: the STOP-NIDDM randomised trial[J]. The Lancet, 2002, 359(9323): 2072-2077.
[5]. Yu M H, Lin M C, Huang C N, et al. Acarbose inhibits the proliferation and migration of vascular smooth muscle cells via targeting Ras signaling[J]. Vascular Pharmacology, 2018, 103: 8-15.
[6]. Lin Y C, Chen Y C, Hsiao H P, et al. The effects of acarbose on chemokine and cytokine production in human monocytic THP-1 cells[J]. Hormones, 2019, 18(2): 179-187.
[7]. Chuang W Y, Yu M H, Yang T Y, et al. Acarbose attenuates migration/proliferation via targeting microRNA-143 in vascular smooth muscle cells under diabetic conditions[J]. Journal of Food and Drug Analysis, 2020, 28(3): 461.
[8]. Zhao B, Wu F, Han X, et al. Protective effects of acarbose against insulitis in multiple low-dose streptozotocin-induced diabetic mice[J]. Life Sciences, 2020, 263: 118490.
[9]. Harrison D E, Strong R, Alavez S, et al. Acarbose improves health and lifespan in aging HET3 mice[J]. Aging cell, 2019, 18(2): e12898.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | A7r5 세포 |
제조 방법 | A7r5 세포를 24웰 판에 2 × 10⁵ 세포/웰의 밀도로 파종하고 다양한 농도의 Acarbose (0.5, 1.0, 2.0, 3.0, 5.0μM)로 24시간 또는 48시간 동안 처리했습니다. 그리고 세포를 37℃에서 5% CO₂의 가습 분위기에서 0.5mg/mL MTT 시약으로 추가 4시간 동안 처리했습니다. |
반응 조건 | 0.5-5μM; 24시간, 48시간 동안 |
응용 분야 | Acarbose는 용량 의존적으로 초점 점착 키나제(FAK)와 Akt의 인산화, 기질 메탈 프로테아제 (MMPs)인 MMP-2와 MMP-9의 활성 그리고 소 G 단백질 (Ras, Cdc42, RhoA, Rac1)의 단백질 발현을 억제했습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 스트렙토조토신 유도 당뇨병 쥐 모델 |
제조 방법 | 쥐들은 5일 연속으로 저용량의 스트렙토미졸 (STZ; 40mg/kg/일)을 투여받았습니다. 쥐들은 무작위로 세 그룹으로 나뉘었습니다: 대조 그룹, STZ그룹, 그리고 STZ + Acarbose그룹입니다. 0.1mM 시트르산 나트륨 버퍼 (pH 4.5)를 투여받은 쥐들은 대조 그룹으로 간주되었습니다. 초기 STZ 주사 후 이틀째 세 그룹의 쥐들은 다른 대조 용매 (0.5% carboxymethylcellulose, CMC) 또는 Acarbose (50mg/kg/일, 14일)를 복강 주사로 투여받았습니다. |
제형 | 50mg/kg; po; 14 일 동안 |
응용 분야 | 복강 주사로 Acarbose를 투여하면 실험용 당뇨병 쥐의 보험염의 중증도을 줄이고 인슐린 수준을 향상시킵니다. |
References: | |
| Cas No. | 56180-94-0 | SDF | |
| Synonyms | BAY-g 5421 | ||
| Chemical Name | (3R,4R,5S,6R)-5-[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-methyl-5-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino]oxan-2-yl]oxy-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-2,3,4-triol | ||
| Canonical SMILES | CC1C(C(C(C(O1)OC2C(OC(C(C2O)O)OC3C(OC(C(C3O)O)O)CO)CO)O)O)NC4C=C(C(C(C4O)O)O)CO | ||
| Formula | C25H43NO18 | M.Wt | 645.6 |
| Solubility | ≥ 22.35mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5489 mL | 7.7447 mL | 15.4895 mL |
| 5 mM | 309.8 μL | 1.5489 mL | 3.0979 mL |
| 10 mM | 154.9 μL | 774.5 μL | 1.5489 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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