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PARP

PARP Inhibitors

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Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

Products Related to PARP(147)

  • GC64209 structure
    GC64209E7016
    CAS: 902128-92-1
    Purity: >98.00%

    E7016(GPI 21016)은 경구로 사용 가능한 PARP 억제제입니다. E7016은 DNA 복구 억제를 통해 시험관 내 및 생체 내에서 종양 세포 방사선 감수성을 향상시킬 수 있습니다. E7016은 잠재적인 항암제로 작용합니다.

  • GC64578 structure
    GC64578PARP1-IN-8
    CAS: 836640-15-4
    Purity: >99.00%

    PARP1-IN-8(화합물 11c)은 97nM의 IC50을 갖는 강력한 BBB 투과 PARP1 억제제입니다. PARP1-IN-8은 인간 폐 선암종 상피 세포주 A549에 대해 상당히 강력한 항증식 활성을 나타냅니다.

  • GC64579 structure
    GC64579PARP-1-IN-2
    CAS: 684234-55-7
    Purity: >98.00%

    PARP-1-IN-2(화합물 11g)는 IC50이 149nM인 강력한 BBB 침투 PARP1 억제제입니다. PARP1-IN-2는 인간 폐 선암종 상피 세포주 A549에 대해 상당히 강력한 항증식 활성을 나타냅니다. PARP1-IN-2는 A549 세포의 세포사멸을 유도할 수 있습니다.

  • GC65147 structure
    GC65147PROTAC PARP1 degrader
    CAS: 2369022-68-2
    Purity: >98%

    PROTAC PARP1 분해자는 MDM2 E3 리간드를 기반으로 하는 PARP1 분해자입니다. 이는 상당한 PARP1 절단 및 프로그램된 세포 사멸을 유도합니다. 24시간에 10μM의 PROTAC PARP1 분해제는 6.12μM의 IC50으로 MDA-MB-231 세포주를 억제합니다.

  • GC65202 structure
    GC65202Nesuparib
    CAS: 2055357-64-5
    Purity: >98%

    Nesuparib은 PARP의 강력한 억제제입니다.

  • GC65899 structure
    GC65899AZ3391
    CAS: 2756333-42-1
    Purity: >98%

    AZ3391은 PARP의 강력한 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AZ3391은 퀴녹살린 유도체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PARP 계열의 효소는 복제, 재조합, 염색질 리모델링 및 DNA 손상 복구와 같은 여러 세포 과정에서 중요한 역할을 합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AZ3391은 뇌 및 척수와 같은 중추신경계 조직에서 발생하는 질병 및 상태에 대한 연구 가능성을 가지고 있습니다(특허 WO2021260092A1, 화합물 23에서 추출).821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

  • GC65907 structure
    GC65907KSQ-4279
    CAS: 2446480-97-1
    Purity: >99.00%

    KSQ-4279(USP1-IN-1, 화학식 I)는 USP1 및 PARP 억제제이다(특허 WO2021163530에서 추출).821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

  • GC65927 structure
    GC65927PARP-2-IN-1
    CAS: 2115698-83-2
    Purity: >98%

    PARP-2-IN-1은 IC50이 11.5nM인 강력하고 선택적인 PARP-2 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

  • GC67906 structure
    GC67906OM-153
    CAS: 2406278-81-5
    Purity: >98%
  • GC67962 structure
    GC67962Simmiparib
    CAS: 1551355-46-4
    Purity: >98%
  • GC68006 structure
    GC68006PARP1-IN-11
    CAS: 2482484-87-5
    Purity: >98%
  • GC68035 structure
    GC68035PARP10/15-IN-1
    Purity: >98%
  • GC68161 structure
    GC681615-AIQ
    CAS: 93117-08-9
    Purity: >99.00%
  • GC68940 structure
    GC68940DB008
    Purity: >98.00%

    DB008은 효과적인 선택적 PARP16 억제제로, IC50 값은 0.27 μM이며 아크릴아마이드 전기학 시약을 함유합니다. DB008은 막 침투성을 가지며, 선택적으로 PARP16을 표시할 수 있습니다.

  • GC69618 structure
    GC69618Olaparib-d8
    Purity: >98%

    Olaparib-d8는 Olaparib (AZD2281)의 데우테르화 물질입니다. Olaparib는 경구용으로 복용 가능한 PARP 억제제로, PARP-1 및 PARP-2를 각각 5nM과 1nM의 IC50로 억제합니다. Olaparib는 자가포식(autophagy) 및 선천체 자가포식(mitophagy) 활성화제입니다.

  • GC69655 structure
    GC69655PARP10/15-IN-2
    Purity: >99.00%

    PARP10/15-IN-2 (화합물 8h)는 PARP10과 PARP15의 이중 억제제로, 각각의 IC50 값은 각각 0.15 μM 및 0.37 μM입니다. PARP10/15-IN-2는 세포 내에 들어가서 세포 자살(apoptosis)을 방지할 수 있습니다.

  • GC69656 structure
    GC69656PARP10/15-IN-3
    Purity: >98%

    PARP10/15-IN-3 (화합물 8a)은 PARP10과 PARP15의 이중 억제제로, 각각의 IC50 값은 각각 0.14 μM 및 0.40 μM입니다. PARP10/15-IN-3는 세포 내에 침투하여 세포 자살(apoptosis)을 방지할 수 있습니다.

  • GC69657 structure
    GC69657PARP10-IN-2
    CAS: 1042780-52-8
    Purity: >98.00%

    PARP10-IN-2는 효과적인 단일 ADP 리보스 전이효소 PARP10 억제제로, 인간 PARP10의 IC50은 3.64 μM입니다. 또한, PARP10-IN-2는 인간 PARP2와 인간 PARP15도 억제하며, 각각의 IC50는 27 μM 및 11 μM입니다.

  • GC69658 structure
    GC69658PARP10-IN-3
    CAS: 2225800-19-9
    Purity: >98.00%

    PARP10-IN-3는 인간 PARP10의 IC50이 480 nM인 선택적 단일 ADP 리보스 전달 효소 PARP10 억제제입니다. 또한, PARP10-IN-3은 인간 PARP2 및 인간 PARP15를 억제하며, 각각의 IC50은 1.7 μM입니다.

  • GC69659 structure
    GC69659PARP11 inhibitor ITK7
    CAS: 2411890-36-1
    Purity: >98%

    PARP11 억제제 ITK7 (ITK7)는 효과적인 선택적 PARP11 억제제입니다. PARP11 억제제 ITK7은 PARP11을 효과적으로 억제할 수 있으며, IC50 값은 14 nM입니다. PARP11 억제제 ITK7은 세포 위치 결정 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69660 structure
    GC69660PARP1-IN-7
    CAS: 2084112-75-2
    Purity: >99.00%

    PARP1-IN-7는 항암제로 사용되는 PARP1 (Poly ADP ribose polymerase-1) 억제제입니다.

  • GC69661 structure
    GC69661PARP7-IN-14
    Purity: >98.00%

    PARP7-IN-14 (I-1)은 효과적인 선택적 PARP7 억제제로, IC50 값은 7.6 nM입니다. PARP7-IN-14은 항암 활성을 가지고 있습니다.

  • GC69804 structure
    GC69804RBN-3143
    CAS: 2360853-16-1
    Purity: >99.00%

    RBN-3143는 유효한 NAD+ 경쟁적 촉매 PARP14 억제제로, IC50 값은 4 nM입니다. RBN-3143은 PARP14 매개 ADP-리보스화를 억제하고 세포계의 PARP14을 안정화합니다. RBN-3143은 폐 염증 연구에 사용됩니다.

  • GC69907 structure
    GC69907SK-575
    CAS: 2523016-96-6
    Purity: >99.00%

    SK-575는 PARP1 분해제로서 효과적이고 특이한 단백질 가수분해 타겟팅 컴플렉스(PROTAC)입니다. IC50 값은 2.30 nM입니다. SK-575는 BRCA1/2 돌연변이를 지닌 암세포의 성장을 효과적으로 억제할 수 있습니다.