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PARP

PARP Inhibitors

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Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

Products Related to PARP(147)

  • GC15955 structure
    GC15955Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) phosphate
    CAS: 459868-92-9
    Purity: >99.50%

    Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) phosphate is an orally bioavailable tricyclic indole poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor.

  • GC16318 structure
    GC16318AG-14361
    CAS: 328543-09-5
    Purity: >99.00%

    A PARP1 inhibitor

  • GC16725 structure
    GC16725AZ6102
    CAS: 1645286-75-4
    Purity: >99.50%

    AZ6102는 IC50이 각각 3nM 및 1nM인 강력한 이중 TNKS1 및 TNKS2 억제제이며, alao는 다른 PARP 계열 효소에 대해 100배 선택성을 가지며 PARP1의 경우 IC50이 2.0μM, 0.5μM 및 >3μM입니다. , PARP2 및 PARP6.

  • GC16914 structure
    GC16914MN 64
    CAS: 92831-11-3
    Purity: >99.50%

    MN 64는 TNKS1, TNKS2, ARTD1 및 ARTD2에 대해 IC50이 각각 6nM, 72nM, 19.1μM 및 39.4μM인 강력한 탄키라제 1 억제제입니다.

  • GC17555 structure
    GC17555NVP-TNKS656
    CAS: 1419949-20-4
    Purity: >98.00%

    NVP-TNKS656은 IC50이 6nM인 매우 강력하고 선택적이며 경구 활성인 TNKS2 억제제이며 PARP1 및 PARP2에 대해 300배 이상의 선택성을 나타냅니다.

  • GC17580 structure
    GC17580Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)
    CAS: 763113-22-0
    Purity: >98.00%

    Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)는 새로운 폴리 (ADP-리보스) 중합효소 (PARP) 억제제이다. Olaparib는 PARP-1 (IC 50 =5nM) 및 PARP-2 (IC 50 =1nM)의 활성을 억제한다.

  • GC17775 structure
    GC17775NU 1025
    CAS: 90417-38-2
    Purity: >98.00%

    An inhibitor of PARP

  • GC17783 structure
    GC17783Veliparib dihydrochloride
    CAS: 912445-05-7
    Purity: >99.50%

    An orally bioavailable inhibitor of PARP1 and PARP2

  • GC17802 structure
    GC17802MK-4827
    CAS: 1038915-60-4
    Purity: >98.00%

    MK-4827은 경구 투여 가능한 PARP 억제제로PARP1(IC50=3.8nM)과 PARP2(IC50=2.1nM)를 동시에 억제한다. MK-4827은 PARP 효소 활성을 억제하고 DNA 복구를 차단해서 암 세포 사멸을 유도한다.

  • GC17965 structure
    GC17965AZD2461
    CAS: 1174043-16-3
    Purity: >98.00%

    A PARP inhibitor

  • GC18172 structure
    GC18172E7449
    CAS: 1140964-99-3
    Purity: >98.00%

    E7449는 강력한 PARP1 및 PARP2 억제제이며 또한 TNKS1 및 TNKS2를 억제하며, 32P-NAD+를 기질로 사용하여 PARP1, PARP2, TNKS1 및 TNKS2에 대해 IC50이 각각 2.0, 1.0, ~50 및 ~50nM입니다.

  • GC19264 structure
    GC19264NMS-P118
    CAS: 1262417-51-5
    Purity: >99.50%

    NMS-P118은 강력하고 경구로 이용 가능하며 암 치료를 위한 고도로 선택적인 PARP-1 억제제입니다.

  • GC19505 structure
    GC19505RK-287107
    CAS: 2171386-10-8
    Purity: >99.50%

    RK-287107은 탄키라제-1 및 탄키라제-2에 대한 IC50이 각각 14.3 및 10.6nM인 강력하고 특이적인 탄키라제 억제제입니다. RK-287107은 대장암 세포의 성장을 차단합니다.

  • GC19542 structure
    GC19542GeA-69
    CAS: 2143475-98-1
    Purity: >99.50%

    GeA-69는 2.1μM의 Kd 값을 갖는 매크로도메인 2(MD2)를 표적으로 하는 폴리-아데노신-이인산-리보스 중합효소 14(PARP14)의 선택적 알로스테릭 억제제입니다. GeA-69는 DNA 손상 복구 메커니즘에 관여하고 PARP14 MD2가 레이저로 유도된 DNA 손상 부위에 모집되는 것을 방지합니다.

  • GC32793 structure
    GC32793Rucaparib Camsylate
    CAS: 1859053-21-6
    Purity: >99.50%

    루카파립(AG014699) 모노캄실레이트는 PARP1에 대해 Ki가 1.4nM인 PARP 단백질(PARP-1, PARP-2 및 PARP-3)의 경구 활성, 강력한 억제제입니다. Rucaparib Camsylate는 적당한 hexose-6-phosphate dehydrogenase (H6PD) 억제제입니다. 루카파립 캄실레이트는 거세저항성 전립선암(CRPC) 연구에 대한 잠재력이 있습니다.

  • GC33223 structure
    GC33223BRCA1-IN-1
    CAS: 1622262-74-1
    Purity: >98%

    BRCA1-IN-1은 IC50 및 Ki가 각각 0.53μM 및 0.71μM인 새로운 소분자 유사 BRCA1 억제제입니다.

  • GC33358 structure
    GC33358WD2000-012547
    CAS: 283172-68-9
    Purity: >98%

    WD2000-012547은 pKi가 8.221인 선택적 폴리(ADP-리보스)-중합효소(PARP-1) 억제제입니다.

  • GC33468 structure
    GC33468Rehmannioside A
    CAS: 81720-05-0
    Purity: >98.00%

    Rehmannioside A는 사이토크롬 P450 효소(CYP3A4, 2C9 및 2D6)의 억제제로 IC₅₀ 값은 각각 10.08, 12.62 및 16.43 μM이다.

  • GC34071 structure
    GC34071Pamiparib (BGB-290)
    CAS: 1446261-44-4
    Purity: >99.50%

    Pamiparib (BGB-290)은 강력하고 경구용 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 억제제로 PARP-1과 PARP-2에 대한 IC50 값이 각각 1.3nM과 0.9nM이다.

  • GC34120 structure
    GC34120Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer))
    CAS: 1038915-58-0
    Purity: >99.50%

    Niraparib R-거울상 이성질체(MK-4827 R-거울상 이성질체)는 IC50이 2.4nM인 우수한 PARP1 억제제입니다.

  • GC34195 structure
    GC34195K-756
    CAS: 130017-40-2
    Purity: >99.00%

    K-756은 직접 및 선택적 탄키라제(TNKS) 억제제로, 각각 31 및 36nM의 IC50으로 TNKS1 및 TNKS2의 ADP-리보실화 활성을 억제합니다.

  • GC35150 structure
    GC351505,7,4'-Trimethoxyflavone
    CAS: 5631-70-9
    Purity: >99.50%

    5,7,4'-Trimethoxyflavone은 태국의 유명한 약용 식물인 Kaempferia parviflora(KP)에서 분리됩니다. 5,7,4'-Trimethoxyflavone은 sub-G1 단계의 증가, DNA 단편화, annexin-V/PI 염색, Bax/Bcl-xL 비율, caspase-3의 단백질 분해 활성화 및 폴리 (ADP-ribose) polymerase (PARP) protein.5,7,4'-Trimethoxyflavone은 농도 의존적 \u200b\u200b방식으로 SNU-16 인간 위암 세포의 증식을 억제하는 데 상당히 효과적입니다.

  • GC35547 structure
    GC35547BR102375
    CAS: 2366255-59-4
    Purity: >98%

    BR102375는 제2형 당뇨병 치료를 위한 비 TZD 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 γ(PPAR γ) 완전 효능제로서 EC50 값이 0.28μM이고 Amax 비율이 98%임을 나타냅니다.

  • GC35550 structure
    GC35550BRCA1-IN-2
    CAS: 1622262-55-8
    Purity: >98.00%

    BRCA1-IN-2(화합물 15)는 0.31μM의 IC50 및 0.3μM의 Kd를 갖는 BRCA1에 대한 세포 투과성 단백질-단백질 상호작용(PPI) 억제제이며, 이는 BRCA1(BRCT)2의 파괴를 통한 항종양 활성을 나타냅니다. /단백질 상호작용.