PARP
Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.
Products for PARP
- Cat.No. 상품명 정보
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GC40468
1,5-Isoquinolinediol
NSC 65585
1,5-Isoquinolinediol은 IC50이 0.18-0.37 μM인 강력한 PARP 억제제입니다. -
GC62781
2-Methylquinazolin-4-ol
2-메틸퀴나졸린-4-올은 1.1μM의 Ki를 갖는 강력한 경쟁적 폴리(ADP-리보스) 합성효소 억제제입니다.
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GC62805
4’-Methoxychalcone
4’-Methoxychalcone은 PPARγ 활성화를 통해 지방세포 분화를 조절합니다.
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GC11761
4-amino-1,8-Naphthalimide
4-Aminonaphthalimide,4-ANI
4-아미노-1,8-나프탈이미드는 강력한 PARP 억제제이며 암세포에서 γ-방사선의 세포독성을 강화합니다. -
GC35150
5,7,4'-Trimethoxyflavone
5,7,4'-Trimethoxyflavone은 태국의 유명한 약용 식물인 Kaempferia parviflora(KP)에서 분리됩니다. 5,7,4'-Trimethoxyflavone은 sub-G1 단계의 증가, DNA 단편화, annexin-V/PI 염색, Bax/Bcl-xL 비율, caspase-3의 단백질 분해 활성화 및 폴리 (ADP-ribose) polymerase (PARP) protein.5,7,4'-Trimethoxyflavone은 농도 의존적 \u200b\u200b방식으로 SNU-16 인간 위암 세포의 증식을 억제하는 데 상당히 효과적입니다.
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GN10629
5,7-dihydroxychromone
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GC68161
5-AIQ
5-Aminoisoquinolin-1-one
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GC45772
6(5H)-Phenanthridinone
NSC 11021, NSC 40943, NSC 61083
An inhibitor of PARP1 and 2 -
GC12390
A-966492
A PARP1 and PARP2 inhibitor
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GC12422
ABT-888 (Veliparib)
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GC16318
AG-14361
A PARP1 inhibitor
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GC73642
ALK-IN-26
ALK-IN-26은 IC50와 함께 ALK 억제 ALK 값의 7. 0 μ M-dopa 산화효소다.
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GC70420
Amelparib
Amelparib 는 PARP-1의 강력함, 경구 활성 및 수용성 억제제입니다.
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GC70421
Amelparib hydrochloride
Amelparib hydrochloride 는 PARP-1의 강력함, 경구 활성 및 수용성 억제제입니다.
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GC65899
AZ3391
AZ3391은 PARP의 강력한 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AZ3391은 퀴녹살린 유도체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PARP 계열의 효소는 복제, 재조합, 염색질 리모델링 및 DNA 손상 복구와 같은 여러 세포 과정에서 중요한 역할을 합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AZ3391은 뇌 및 척수와 같은 중추신경계 조직에서 발생하는 질병 및 상태에 대한 연구 가능성을 가지고 있습니다(특허 WO2021260092A1, 화합물 23에서 추출).821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC16725
AZ6102
AZ6102는 IC50이 각각 3nM 및 1nM인 강력한 이중 TNKS1 및 TNKS2 억제제이며, alao는 다른 PARP 계열 효소에 대해 100배 선택성을 가지며 PARP1의 경우 IC50이 2.0μM, 0.5μM 및 >3μM입니다. , PARP2 및 PARP6.
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GC46900
AZ9482
AZ9482는 삼중 PARP1/2/6 억제제로, PARP1, PARP2 및 PARP6에 대해 IC50 값이 각각 1nM, 1nM 및 640nM입니다.
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GC73919
AZD-9574-acid
PPAR-1억제제인 AZD-9574-acid (70D)는 PROTAC (CAS 2923686-70-6)의 합성에 사용될 수있다.
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GC17965
AZD2461
A PARP inhibitor
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GC62310
AZD5305
AZD5305
AZD5305는 강력하고 선택적인 경구 활성 PARP 억제제입니다. AZD5305는 동물 이종이식 및 PDX 모델에서 강력하고 효과적입니다. -
GC73130
Basroparib
STP1002
Basroparib은 항종양 활성을 가진 강력한 폴리ADP 리보핵당 중합효소(PARP) 억제제다. -
GC12844
Benzamide
벤즈아미드(Benzenecarboxamide)는 강력한 폴리(ADP-리보스) 중합효소(PARP) 억제제입니다.
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GC14380
BGP-15
BGP-15는 IC50 및 Ki가 각각 120 및 57 μM인 PARP 억제제입니다.
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GC15932
BMN 673
Talazoparib
A PARP inhibitor -
GC10920
BMN-673 8R,9S
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GC35547
BR102375
BR102375는 제2형 당뇨병 치료를 위한 비 TZD 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 γ(PPAR γ) 완전 효능제로서 EC50 값이 0.28μM이고 Amax 비율이 98%임을 나타냅니다.
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GC33223
BRCA1-IN-1
BRCA1-IN-1은 IC50 및 Ki가 각각 0.53μM 및 0.71μM인 새로운 소분자 유사 BRCA1 억제제입니다.
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GC35550
BRCA1-IN-2
BRCA1-IN-2(화합물 15)는 0.31μM의 IC50 및 0.3μM의 Kd를 갖는 BRCA1에 대한 세포 투과성 단백질-단백질 상호작용(PPI) 억제제이며, 이는 BRCA1(BRCT)2의 파괴를 통한 항종양 활성을 나타냅니다. /단백질 상호작용.
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GC10690
BYK 204165
PARP Inhibitor XIV
A selective inhibitor of PARP1 -
GC14434
BYK 49187
Potent PARP-1/PARP-2 inhibitor
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GC47055
CAY10749
CAY10749 (화합물 15)는 PARP-1에 대한 8.22, 8.44, 8.25, 6.54, 8.13, 6.08의 PIC50 값을 갖는 강력한 PARP/PI3K 억제제이다. offlineefficient_models_2022q2.md.en_ko_2021q1.mdCAY10749 is a highly effective anticancer compound targeted against a wide range of oncologic diseases.en_ko_2021q1.md
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GC47056
CAY10753
A TNKS2 inhibitor
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GC68940
DB008
DB008은 효과적인 선택적 PARP16 억제제로, IC50 값은 0.27 μM이며 아크릴아마이드 전기학 시약을 함유합니다. DB008은 막 침투성을 가지며, 선택적으로 PARP16을 표시할 수 있습니다.
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GN10040
Dehydrocorydaline
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GC12680
DR 2313
A PARP inhibitor
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GC64209
E7016
GPI 21016
E7016(GPI 21016)은 경구로 사용 가능한 PARP 억제제입니다. E7016은 DNA 복구 억제를 통해 시험관 내 및 생체 내에서 종양 세포 방사선 감수성을 향상시킬 수 있습니다. E7016은 잠재적인 항암제로 작용합니다. -
GC18172
E7449
E7449; 2X-121
E7449는 강력한 PARP1 및 PARP2 억제제이며 또한 TNKS1 및 TNKS2를 억제하며, 32P-NAD+를 기질로 사용하여 PARP1, PARP2, TNKS1 및 TNKS2에 대해 IC50이 각각 2.0, 1.0, ~50 및 ~50nM입니다. -
GC12991
EB 47
A PARP1 and TNKS2 inhibitor
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GC50506
Fluorescein-NAD+
Fluorescein-NAD+는 방사성 표지된 NAD의 대안이며 ADP-리보실화를 위한 기질입니다.
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GC62121
Fluzoparib
Fluzoparib(SHR3162)는 강력한 경구 활성 PARP1 억제제(IC50=1.46±0.72 nM, 무세포 효소 분석)로 우수한 항종양 활성을 보입니다. 플루조파립은 상동재조합복구(HR) 결핍 세포의 증식을 선택적으로 억제하고 HR 결핍 세포와 HR 능숙 세포 모두를 세포독성제에 민감하게 만듭니다. 플루조파립은 생체 내에서 우수한 약동학적 특성을 나타내며 BRCA1/2 돌연변이 재발성 난소암 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC10456
Fucosterol
24-ethylidene Cholesterol
Fucosterol은 조류, 해초 또는 규조류에서 분리된 스테롤입니다. -
GC13541
G007-LK
Tankyrase 1/2 Inhibitor VI
G007-LK는 각각 46nM 및 25nM의 IC50을 갖는 TNKS1 및 TNKS2의 강력하고 선택적인 억제제입니다. -
GC19542
GeA-69
GeA-69는 2.1μM의 Kd 값을 갖는 매크로도메인 2(MD2)를 표적으로 하는 폴리-아데노신-이인산-리보스 중합효소 14(PARP14)의 선택적 알로스테릭 억제제입니다. GeA-69는 DNA 손상 복구 메커니즘에 관여하고 PARP14 MD2가 레이저로 유도된 DNA 손상 부위에 모집되는 것을 방지합니다.
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GC15353
Iniparib (BSI-201)
IND 71677, Iniparib
A PARP1 inhibitor -
GC12496
INO-1001
m-Aminobenzamide, 3-(Aminocarbonyl) Aniline, 3-Carboxamidoaniline, NSC 36962
A PARP inhibitor -
GC38385
INO-1001
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GC34195
K-756
K-756은 직접 및 선택적 탄키라제(TNKS) 억제제로, 각각 31 및 36nM의 IC50으로 TNKS1 및 TNKS2의 ADP-리보실화 활성을 억제합니다.
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GC65907
KSQ-4279
USP1-IN-1
KSQ-4279(USP1-IN-1, 화학식 I)는 USP1 및 PARP 억제제이다(특허 WO2021163530에서 추출).821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 -
GC47693
m-Methoxybenzamide
m-Anisamide, meta-Methoxybenzamide, NSC 28589, NSC 209527
ADP-리보실트랜스퍼라제(ADPRT) 및 PARP의 억제제인 m-메톡시벤즈아미드(3-MBA)는 고초균의 세포 분열을 억제하여 필라멘트화 및 결국 세포 용해를 유도합니다. m-Methoxybenzamide(3-MBA)는 시험관 내 식물 성장, 미세 괴경화 및 푸른 감자(Solanum tuberosum L. subsp. andigenum)의 형질전환 효율을 향상시킵니다. -
GC13419
ME0328
ME0328은 IC50이 0.89±0.28μM인 강력하고 선택적인 ARTD3/PARP3 억제제입니다.
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GC62252
Mefuparib hydrochloride
MPH
Mefuparib 염산염(MPH)은 각각 3.2nM 및 1.9nM의 IC50을 갖는 경구 활성, 기질-경쟁적 및 선택적 PARP1/2 억제제입니다. Mefuparib 염산염은 세포 사멸을 유도하고 생체 외 및 생체 내에서 현저한 항암 활성을 가지고 있습니다. -
GC17802
MK-4827
An orally bioavailable PARP1/2 inhibitor
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GC12756
MK-4827 hydrochloride
MK-4827 hydrochloride
MK-4827 염산염(MK-4827 염산염)은 각각 3.8 및 2.1nM의 IC50을 갖는 매우 강력하고 경구 생체이용 가능한 PARP1 및 PARP2 억제제입니다. MK-4827 염산염은 DNA 손상 복구를 억제하고 세포 사멸을 활성화하며 항종양 활성을 나타냅니다. -
GC17052
MK-4827 Racemate
selective inhibitor of PARP1/PARP2
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GC11537
MK-4827 tosylate
Niraparib tosylate
MK-4827 토실레이트(MK-4827 토실레이트)는 각각 IC50이 3.8 및 2.1nM인 매우 강력하고 경구 생체이용 가능한 PARP1 및 PARP2 억제제입니다. MK-4827 토실레이트는 DNA 손상 복구를 억제하고 세포자멸사를 활성화하며 항종양 활성을 나타냅니다. -
GC16914
MN 64
MN 64는 TNKS1, TNKS2, ARTD1 및 ARTD2에 대해 IC50이 각각 6nM, 72nM, 19.1μM 및 39.4μM인 강력한 탄키라제 1 억제제입니다.
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GC62154
N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib
N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib은 DOTA 부분을 포함하는 Olaparib의 유사체입니다. N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib는 새로운 이중 EGFR 및 PARP PROTAC, DP-C-4 합성을 위한 CRBN 기반 리간드입니다. N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib은 여러 유형의 종양에서 양전자 방출 단층 촬영(PET) 또는 광학 영상화를 위해 방사성 표지된 F-18 또는 형광단일 수 있습니다.
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GC65202
Nesuparib
JPI-547/OCN-201
Nesuparib은 PARP의 강력한 억제제입니다. -
GC34120
Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer))
MK 4827 (R-enantiomer)
Niraparib R-거울상 이성질체(MK-4827 R-거울상 이성질체)는 IC50이 2.4nM인 우수한 PARP1 억제제입니다. -
GC19264
NMS-P118
NMS-P118은 강력하고 경구로 이용 가능하며 암 치료를 위한 고도로 선택적인 PARP-1 억제제입니다.
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GC36751
NMS-P515
NMS-P515는 강력한 경구 활성 및 입체특이성 PARP-1 억제제로 Kd가 16nM이고 IC50이 27nM(Hela 세포에서)입니다. 항종양 활성.
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GC17775
NU 1025
NSC 696807
An inhibitor of PARP -
GC17555
NVP-TNKS656
TNKS656
NVP-TNKS656은 IC50이 6nM인 매우 강력하고 선택적이며 경구 활성인 TNKS2 억제제이며 PARP1 및 PARP2에 대해 300배 이상의 선택성을 나타냅니다. -
GC17580
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)
AZD 2281, Ku0059436
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)은 강력하고 선택적인 PARP 억제제로 PARP1과 PARP2를 특이적으로 타겟팅한다(IC50 값이 각각 5nM와 1nM이다). -
GC69618
Olaparib-d8
AZD2281-d8; KU0059436-d8
Olaparib-d8는 Olaparib (AZD2281)의 데우테르화 물질입니다. Olaparib는 경구용으로 복용 가능한 PARP 억제제로, PARP-1 및 PARP-2를 각각 5nM과 1nM의 IC50로 억제합니다. Olaparib는 자가포식(autophagy) 및 선천체 자가포식(mitophagy) 활성화제입니다.
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GC67906
OM-153
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GN10114
Oroxin A
Baicalein-7-O-Glucoside
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GC73184
OUL232
OUL232 는 단일 ARTs PARP7, PARP10, PARP11, PARP12, PARP14 및 PARP15의 강력한 억제제입니다.
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GC45808
OUL35
NSC 39047
OUL35(NSC39047)는 IC50이 329nM인 ARTD10(PARP-10)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. -
GC34071
Pamiparib (BGB-290)
BGB-290
파미파립(BGB-290)(BGB-290)은 경구 활성, 강력하고 고도로 선택적인 PARP 억제제이며 IC50 값은 PARP1 및 PARP2에 대해 각각 0.9nM 및 0.5nM입니다. 파미파립(BGB-290)은 강력한 PARP 포집 능력과 뇌 침투 능력을 갖고 있어 고형암을 비롯한 다양한 암 연구에 활용될 수 있다. -
GC36855
Paris saponin VII
파리 사포닌 VII(Chonglou Saponin VII)는 Trillium tschonoskii Maxim의 뿌리와 뿌리줄기에서 분리된 스테로이드성 사포닌입니다. K562/ADR 세포에서 파리 사포닌 VII에 의해 유도된 세포자멸사는 Akt/MAPK 및 P-gp 억제와 관련이 있습니다. 파리 사포닌 VII는 미토콘드리아 막 전위를 약화시키고 Bax 및 cytochrome c와 같은 세포 사멸 관련 단백질의 발현을 증가시키며 Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 및 p-의 단백질 발현 수준을 감소시킵니다. 악. 파리 사포닌 VII는 K562/ADR 세포에서 강력한 자가포식을 유도하고 백혈병 치료에 생화학적 기초를 제공합니다.
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GC64579
PARP-1-IN-2
PARP-1-IN-2(화합물 11g)는 IC50이 149nM인 강력한 BBB 침투 PARP1 억제제입니다. PARP1-IN-2는 인간 폐 선암종 상피 세포주 A549에 대해 상당히 강력한 항증식 활성을 나타냅니다. PARP1-IN-2는 A549 세포의 세포사멸을 유도할 수 있습니다.
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GC73272
PARP-1-IN-3
PARP-1-IN-3 페닐메틸아미드 유도체는 PARP-1 억제제로서 PARP-1과 PARP-2의 IC50 값은 각각 0.25nM과 2.34nM이다.
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GC65927
PARP-2-IN-1
PARP-2-IN-1은 IC50이 11.5nM인 강력하고 선택적인 PARP-2 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC68006
PARP1-IN-11
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GC74078
PARP1-IN-29
PARP1-IN-29은 6.3 nM의 IC50 값을 갖는 구강 활성 PARP-1억제제이다.
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GC62275
PARP1-IN-5 dihydrochloride
PARP1-IN-5 디히드로클로라이드는 독성이 낮고 경구 활성이며 강력하고 선택적인 PARP-1 억제제입니다(IC50 =14.7 nM). PARP1-IN-5 이염산염은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC69660
PARP1-IN-7
PARP1-IN-7는 항암제로 사용되는 PARP1 (Poly ADP ribose polymerase-1) 억제제입니다.
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GC64578
PARP1-IN-8
PARP1-IN-8(화합물 11c)은 97nM의 IC50을 갖는 강력한 BBB 투과 PARP1 억제제입니다. PARP1-IN-8은 인간 폐 선암종 상피 세포주 A549에 대해 상당히 강력한 항증식 활성을 나타냅니다.
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GC69657
PARP10-IN-2
PARP10-IN-2는 효과적인 단일 ADP 리보스 전이효소 PARP10 억제제로, 인간 PARP10의 IC50은 3.64 μM입니다. 또한, PARP10-IN-2는 인간 PARP2와 인간 PARP15도 억제하며, 각각의 IC50는 27 μM 및 11 μM입니다.
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GC69658
PARP10-IN-3
PARP10-IN-3는 인간 PARP10의 IC50이 480 nM인 선택적 단일 ADP 리보스 전달 효소 PARP10 억제제입니다. 또한, PARP10-IN-3은 인간 PARP2 및 인간 PARP15를 억제하며, 각각의 IC50은 1.7 μM입니다.
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GC68035
PARP10/15-IN-1
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GC69655
PARP10/15-IN-2
PARP10/15-IN-2 (화합물 8h)는 PARP10과 PARP15의 이중 억제제로, 각각의 IC50 값은 각각 0.15 μM 및 0.37 μM입니다. PARP10/15-IN-2는 세포 내에 들어가서 세포 자살(apoptosis)을 방지할 수 있습니다.
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GC69656
PARP10/15-IN-3
PARP10/15-IN-3 (화합물 8a)은 PARP10과 PARP15의 이중 억제제로, 각각의 IC50 값은 각각 0.14 μM 및 0.40 μM입니다. PARP10/15-IN-3는 세포 내에 침투하여 세포 자살(apoptosis)을 방지할 수 있습니다.
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GC69659
PARP11 inhibitor ITK7
ITK7
PARP11 억제제 ITK7 (ITK7)는 효과적인 선택적 PARP11 억제제입니다. PARP11 억제제 ITK7은 PARP11을 효과적으로 억제할 수 있으며, IC50 값은 14 nM입니다. PARP11 억제제 ITK7은 세포 위치 결정 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC39302
PARP14 inhibitor H10
PARP14 억제제 H10, 화합물 H 10은 PARP14(IC50=490 nM)에 대한 선택적 억제제이며, 다른 PARP(PARP1에 비해 ≈24배)입니다. PARP14 억제제 H10은 caspase-3/7 매개 세포 사멸을 유도합니다.
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GC69661
PARP7-IN-14
PARP7-IN-14 (I-1)은 효과적인 선택적 PARP7 억제제로, IC50 값은 7.6 nM입니다. PARP7-IN-14은 항암 활성을 가지고 있습니다.
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GC73566
PARP7-IN-15
PARP7-IN-15 (화합물 18) 는 항종양 활성 IC50 0.56nM의 PARP7 억제제입니다.
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GC73639
PARP7-IN-16
PARP7-IN-16 (화합물 36) 는 PARP-1/2/7의 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제로서 IC50은 각각 0.94, 0.87, 0.21nM이다.
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GC73640
PARP7-IN-16 free base
PARP7-IN-16 free base 는 PARP7-IN-16 의 유리 알칼리 형태입니다.
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GC14251
Picolinamide
poly (ADP-ribose) synthetase inhibitor
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GC10995
PJ34
PJ-34;PJ 34
An inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerases -
GC10145
PJ34 hydrochloride
PJ 34 Hydrochloride
An inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerases -
GC73943
Polθ/PARP-IN-1
Polθ/PARP-IN-1 (복합 25d)는 강력 한 이중 DNA 진 세 타 (Pol θ)과지 억제 IC50 값의 45., 각각 5. 4 nM 위를 차지 했다.
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GC65147
PROTAC PARP1 degrader
PROTAC PARP1 분해자는 MDM2 E3 리간드를 기반으로 하는 PARP1 분해자입니다. 이는 상당한 PARP1 절단 및 프로그램된 세포 사멸을 유도합니다. 24시간에 10μM의 PROTAC PARP1 분해제는 6.12μM의 IC50으로 MDA-MB-231 세포주를 억제합니다.
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GC69804
RBN-3143
RBN-3143는 유효한 NAD+ 경쟁적 촉매 PARP14 억제제로, IC50 값은 4 nM입니다. RBN-3143은 PARP14 매개 ADP-리보스화를 억제하고 세포계의 PARP14을 안정화합니다. RBN-3143은 폐 염증 연구에 사용됩니다.
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GC62473
RBN012759
RBN012759는 IC50이 3nM 미만인 PARP14의 강력하고 선택적이며 경구 활성인 억제제입니다.
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GC72849
rel-PROTAC PARP1 degrader
rel-PROTAC PARP1 degrader 는 ROTAC PARP1 다운그레이드의 상대적 구성입니다.
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GC19505
RK-287107
RK-287107은 탄키라제-1 및 탄키라제-2에 대한 IC50이 각각 14.3 및 10.6nM인 강력하고 특이적인 탄키라제 억제제입니다. RK-287107은 대장암 세포의 성장을 차단합니다.
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GC13249
Rucaparib (free base)
AG014447
Rucaparib(유리 염기)(AG014699)는 PARP1에 대해 Ki가 1.4nM인 PARP 단백질(PARP-1, PARP-2 및 PARP-3)의 경구 활성, 강력한 억제제입니다. 루카파립(유리 염기)은 적당한 육탄당-6-인산 탈수소효소(H6PD) 억제제입니다. 루카파립(유리 염기)은 거세저항성 전립선암(CRPC) 연구에 대한 잠재력이 있습니다.