GLPBio

PARP

PARP Inhibitors

Read More about this category

Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

Products Related to PARP(147)

  • GC36751 structure
    GC36751NMS-P515
    CAS: 1262395-13-0
    Purity: >98%

    NMS-P515는 강력한 경구 활성 및 입체특이성 PARP-1 억제제로 Kd가 16nM이고 IC50이 27nM(Hela 세포에서)입니다. 항종양 활성.

  • GC36855 structure
    GC36855Paris saponin VII
    CAS: 68124-04-9
    Purity: >98.50%

    파리 사포닌 VII(Chonglou Saponin VII)는 Trillium tschonoskii Maxim의 뿌리와 뿌리줄기에서 분리된 스테로이드성 사포닌입니다. K562/ADR 세포에서 파리 사포닌 VII에 의해 유도된 세포자멸사는 Akt/MAPK 및 P-gp 억제와 관련이 있습니다. 파리 사포닌 VII는 미토콘드리아 막 전위를 약화시키고 Bax 및 cytochrome c와 같은 세포 사멸 관련 단백질의 발현을 증가시키며 Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 및 p-의 단백질 발현 수준을 감소시킵니다. 악. 파리 사포닌 VII는 K562/ADR 세포에서 강력한 자가포식을 유도하고 백혈병 치료에 생화학적 기초를 제공합니다.

  • GC37728 structure
    GC37728Talazoparib tosylate
    CAS: 1373431-65-2
    Purity: >99.50%

    Talazoparib tosylate (BMN 673ts)는 강력하고 구강 내 복용 가능한 PARP1/2 억제제로Talazoparib의 토시롤레이트 형태이다. Talazoparib는 PARP1을 억제하는IC 50 값이 0.57nM이다.

  • GC37735 structure
    GC37735Tankyrase-IN-2
    CAS: 1588870-36-3
    Purity: >99.50%

    Tankyrase-IN-2(화합물 5k)는 강력하고 선택적인 경구 활성 탄키라제 억제제입니다(각각 TNKS1, TNKS2 및 PARP1에 대해 10, 7 및 710nM의 IC50). Tankyrase-IN-2는 결장직장 이종이식 모델에서 Wnt 경로 활성을 조절하는 유리한 물리화학적 프로파일 및 약동학적 특성을 가지고 있습니다.

  • GC38385 structure
    GC38385INO-1001
    CAS: 501364-82-5
    Purity: >98%
  • GC39302 structure
    GC39302PARP14 inhibitor H10
    CAS: 2084811-68-5
    Purity: >98.00%

    PARP14 억제제 H10, 화합물 H 10은 PARP14(IC50=490 nM)에 대한 선택적 억제제이며, 다른 PARP(PARP1에 비해 ≈24배)입니다. PARP14 억제제 H10은 caspase-3/7 매개 세포 사멸을 유도합니다.

  • GC40468 structure
    GC404681,5-Isoquinolinediol
    CAS: 5154-02-9
    Purity: >99.00%

    1,5-Isoquinolinediol은 IC50이 0.18-0.37 μM인 강력한 PARP 억제제입니다.

  • GC45772 structure
    GC457726(5H)-Phenanthridinone
    CAS: 1015-89-0
    Purity: >98.00%

    An inhibitor of PARP1 and 2

  • GC45808 structure
    GC45808OUL35
    CAS: 6336-34-1
    Purity: >99.00%

    OUL35(NSC39047)는 IC50이 329nM인 ARTD10(PARP-10)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.

  • GC46900 structure
    GC46900AZ9482
    CAS: 1825345-33-2
    Purity: >98.00%

    AZ9482는 삼중 PARP1/2/6 억제제로, PARP1, PARP2 및 PARP6에 대해 IC50 값이 각각 1nM, 1nM 및 640nM입니다.

  • GC47055 structure
    GC47055CAY10749
    CAS: 2337386-47-5
    Purity: >98.00%

    CAY10749 (화합물 15)는 PARP-1에 대한 8.22, 8.44, 8.25, 6.54, 8.13, 6.08의 PIC50 값을 갖는 강력한 PARP/PI3K 억제제이다. offlineefficient_models_2022q2.md.en_ko_2021q1.mdCAY10749 is a highly effective anticancer compound targeted against a wide range of oncologic diseases.en_ko_2021q1.md

  • GC47056 structure
    GC47056CAY10753
    Purity: >98.00%

    A TNKS2 inhibitor

  • GC47693 structure
    GC47693m-Methoxybenzamide
    CAS: 5813-86-5
    Purity: >98.00%

    ADP-리보실트랜스퍼라제(ADPRT) 및 PARP의 억제제인 m-메톡시벤즈아미드(3-MBA)는 고초균의 세포 분열을 억제하여 필라멘트화 및 결국 세포 용해를 유도합니다. m-Methoxybenzamide(3-MBA)는 시험관 내 식물 성장, 미세 괴경화 및 푸른 감자(Solanum tuberosum L. subsp. andigenum)의 형질전환 효율을 향상시킵니다.

  • GC50506 structure
    GC50506Fluorescein-NAD+
    Purity: >98%

    Fluorescein-NAD+는 방사성 표지된 NAD의 대안이며 ADP-리보실화를 위한 기질입니다.

  • GC62105 structure
    GC62105Senaparib
    CAS: 1401682-78-7
    Purity: >99.00%

    세나파립(IMP4297)은 매우 강력하고 선택적이고 경구 활성인 PARP1/2 억제제입니다. 세나파립(IMP4297)은 동물 모델에서 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.

  • GC62121 structure
    GC62121Fluzoparib
    CAS: 1358715-18-0
    Purity: >98.00%

    Fluzoparib(SHR3162)는 강력한 경구 활성 PARP1 억제제(IC50=1.46±0.72 nM, 무세포 효소 분석)로 우수한 항종양 활성을 보입니다. 플루조파립은 상동재조합복구(HR) 결핍 세포의 증식을 선택적으로 억제하고 HR 결핍 세포와 HR 능숙 세포 모두를 세포독성제에 민감하게 만듭니다. 플루조파립은 생체 내에서 우수한 약동학적 특성을 나타내며 BRCA1/2 돌연변이 재발성 난소암 연구에 사용할 수 있습니다.

  • GC62129 structure
    GC62129Venadaparib
    CAS: 1681017-83-3
    Purity: >98.00%

    Venadaparib(IDX-1197)는 PARP1 및 PARP2에 대해 각각 IC50이 1.4nM 및 1.0nM인 강력한 선택적 경구 활성 PARP 억제제입니다. Venadaparib은 PARP-5에 민감하지 않습니다. Venadaparib은 DNA 단일 가닥 파손(SSB) 복구를 방지하고 고형 종양 연구에 사용할 수 있습니다.

  • GC62154 structure
    GC62154N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib
    CAS: 763111-47-3
    Purity: >99.00%

    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib은 DOTA 부분을 포함하는 Olaparib의 유사체입니다. N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib는 새로운 이중 EGFR 및 PARP PROTAC, DP-C-4 합성을 위한 CRBN 기반 리간드입니다. N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib은 여러 유형의 종양에서 양전자 방출 단층 촬영(PET) 또는 광학 영상화를 위해 방사성 표지된 F-18 또는 형광단일 수 있습니다.

  • GC62252 structure
    GC62252Mefuparib hydrochloride
    CAS: 1449746-00-2
    Purity: >98.00%

    Mefuparib 염산염(MPH)은 각각 3.2nM 및 1.9nM의 IC50을 갖는 경구 활성, 기질-경쟁적 및 선택적 PARP1/2 억제제입니다. Mefuparib 염산염은 세포 사멸을 유도하고 생체 외 및 생체 내에서 현저한 항암 활성을 가지고 있습니다.

  • GC62275 structure
    GC62275PARP1-IN-5 dihydrochloride
    CAS: 2823308-89-8
    Purity: >98%

    PARP1-IN-5 디히드로클로라이드는 독성이 낮고 경구 활성이며 강력하고 선택적인 PARP-1 억제제입니다(IC50 =14.7 nM). PARP1-IN-5 이염산염은 암 연구에 사용할 수 있습니다.

  • GC62310 structure
    GC62310AZD5305
    CAS: 2589531-76-8
    Purity: >99.50%

    AZD5305는 PARP1을 정확하게 표적해서 종양세포의 DNA 손상 복구 메커니즘을 교란시켜 암세포 사멸을 유도하는 고선택성 PARP1 억제제이다. AZD5305는 PARP2(IC₅₀=1400 nM)에 비해 PARP1(IC₅₀=3 nM)에 대해 약 500배 높은 선택성을 보인다.

  • GC62473 structure
    GC62473RBN012759
    CAS: 2360851-29-0
    Purity: >99.00%

    RBN012759는 IC50이 3nM 미만인 PARP14의 강력하고 선택적이며 경구 활성인 억제제입니다.

  • GC62781 structure
    GC627812-Methylquinazolin-4-ol
    CAS: 1769-24-0
    Purity: >95.00%

    2-메틸퀴나졸린-4-올은 1.1μM의 Ki를 갖는 강력한 경쟁적 폴리(ADP-리보스) 합성효소 억제제입니다.

  • GC62805 structure
    GC628054’-Methoxychalcone
    CAS: 959-23-9
    Purity: >99.00%

    4’-Methoxychalcone은 PPARγ 활성화를 통해 지방세포 분화를 조절합니다.