JAK/STAT Signaling

Lorpucitinib은 염증성 장 질환 연구를 위한 장 제한 JAK 억제제입니다.

알모네르티닙(HS-10296) 메실레이트는 EGFR 민감성 및 T790M 내성 돌연변이에 대해 높은 선택성을 갖는 경구 사용 가능한 비가역적 3세대 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. 알모네르티닙 메실레이트는 T790M, T790M/L858R, T790M/Del19(IC50: 각각 0.37, 0.29, 0.21 nM)에 대해 큰 억제 활성을 보이며, 야생형(3.39 nM)에 대해서는 덜 효과적이다. Almonertinib mesylate는 비소세포폐암 연구에 사용됩니다.

EGFR-IN-17은 C797S 매개 내성을 극복하기 위해 표피 성장 인자 수용체(IC50 0.0002μM)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.

포보르시티닙은 JAK1의 강력하고 선택적 억제제입니다.

MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 작용제 4(실시예 15)는 HER2-TLR7 및 HER2-TLR8 면역 작용제 접합체입니다.

비가역적 3세대 EGFR TKI인 오리티닙(SH-1028)은 비소세포폐암에서 T790M 매개 내성을 극복했다. EGFR 키나제 활성의 돌연변이 선택적 억제제인 오리티닙(SH-1028)은 IC와 함께 EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 및 EGFRd746-750 및 EGFRd746-750/T790M 키나제를 억제합니다. 각각 1.4 및 0.89 nM.

SEL24-B489는 강력한 I형 경구 활성 이중 PIM 및 FLT3-ITD 억제제로, Kd 값은 각각 PIM1의 경우 2nM, PIM2의 경우 2nM, PIM3의 경우 3nM입니다.

YM-341619(AS1617612)는 IC50이 0.70nM인 강력한 경구 활성 STAT6 억제제입니다.

JAK/HDAC-IN-1은 강력한 JAK2/HDAC 이중 억제제이며 여러 혈액 세포주에서 항증식 및 세포자멸사 활성을 나타냅니다. JAK/HDAC-IN-1은 JAK2 및 HDAC에 대해 각각 4nM 및 2nM의 IC50을 보여줍니다.

Danvatirsen은 잠재적인 항종양 활성을 가진 STAT3를 표적으로 하는 안티센스 올리고뉴클레오티드입니다. Danvatirsen은 STAT3 mRNA에 결합하여 전사체의 번역을 억제합니다. STAT3 발현 억제는 종양 세포 사멸을 유도하고 종양 세포 성장을 감소시킵니다.

케르세타게틴(6-Hydroxyquercetin)은 플라보노이드입니다.

PIM1-IN-1은 PIM1, PIM2 및 PIM3에 대해 각각 IC50이 7, 5530 및 70nM인 강력하고 고도로 선택적인 PIM1/3 억제제이며 EC50으로 PIM의 다운스트림 표적인 BAD의 인산화를 억제합니다. 262nM의. PIM1-IN-1은 FLT3 또는 hERG 결합에 명백한 효과를 나타내지 않습니다. 항증식 및 항암 활성.

TAS0728은 IC50이 13nM인 강력하고 선택적인 경구 활성, 비가역적 공유 결합 HER2 억제제입니다. TAS0728은 또한 BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK 및 LOK에 대해 각각 4.9, 8.5, 31, 65, 33, 25 및 86nM의 IC50을 보여줍니다. 또한, TAS0728은 HER2</b, HER3 및 다운스트림 이펙터의 인산화를 강력하고 지속적으로 억제합니다.

STAT5-IN-2는 경구 투여 가능한 STAT5 억제제이다. STAT5-IN-2는 STAT5의 인산화 및 전사 활성을 효과적으로 차단한다.

Tyk2-IN-5(화합물 6)는 매우 강력하고 선택적이고 경구 활성이 있는 Tyk2 억제제이며 Tyk2 JH2의 경우 Ki가 0.086nM이고 IFNα의 경우 IC50이 25nM인 JH2 도메인을 표적으로 합니다.

다중 치환 아미노티아졸 유도체인 JAK2-IN-6은 IC50이 22.86μg/mL인 강력하고 선택적인 JAK2 억제제입니다. JAK2-IN-6은 JAK1 및 JAK3에 대해 활성을 나타내지 않습니다. JAK2-IN-6은 암세포에 대한 항증식 효과가 있습니다.

JND3229는 EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRWT 및 EGFRL858R/T790M에 대해 IC50 값이 각각 5.8, 6.8 및 30.5nM인 가역적 EGFRC797S 억제제입니다. JND3229는 우수한 항증식 활성을 가지며 생체 내에서 종양 성장을 효과적으로 억제할 수 있습니다. JND3229는 특히 비소세포암에서 암 연구에 사용할 수 있습니다.

JAK-IN-3(화합물 22)는 JAK3, JAK1, TYK2 및 JAK2에 대해 IC50 값이 각각 3nM, 5nM, 34nM 및 70nM인 강력한 JAK 억제제입니다.

EGFR 단백질 티로신 키나제 기질은 EGFR 단백질 티로신 키나제 기질입니다.

EGFR-IN-9(화합물 8)는 야생형 EGFR 키나제 및 이중 돌연변이 EGFR 키나제(L858R/T790M)에 대해 IC50이 7nM, 28nM인 강력한 EGFR 키나제 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8EGFR-IN-9에는 항종양 활성이 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

FGFR2-IN-3 염산염은 FGFR2의 경구 활성 선택적 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

FGFR2-IN-3은 FGFR2의 경구 활성 선택적 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

NDI-034858은 TYK2 억제제로, 결합 상수 Kd가 200pM 미만인 TYK2 JH2 도메인을 표적으로 합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8