PI3K/Akt/mTOR Signaling

STL127705(화합물 L)는 3.5μM의 IC50을 갖는 강력한 Ku 70/80 이종이량체 단백질 억제제입니다. STL127705는 Ku70/80이 DNA에 결합하는 것을 방해하고 DNA-PKCS 키나제의 활성화를 억제합니다. STL127705는 항증식 및 항암 활성을 나타냅니다. STL127705는 세포 사멸을 유도합니다.

GSK-F1(화합물 F1)은 PI4KA, PI4KB, PI3KA, PI3KB, PI3KG 및 PI3KD에 대해 pIC50 값이 각각 8.0, 5.9, 5.8, 5.9, 5.9 및 6.4인 경구 활성 PI4KA 억제제입니다.

Borussertib은 Akt에 대해 IC50이 0.8nM이고 Ki가 2.2nM인 단백질 키나제 Akt의 공유 알로스테릭 및 동급 최초의 억제제입니다.

Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(기질)는 GSK-3(glycogen synthase kinase-3)의 펩타이드 기질이며 단백질-세린 키나제의 친화성 정제에 사용할 수 있습니다.

머스크 케톤(MK)은 널리 사용되는 인공 향입니다.

HDAC/mTOR 억제제 1은 혈액 악성종양을 치료하기 위한 이중 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC) 및 포유동물 표적 라파마이신(mTOR) 표적 억제제이며, HDAC1, HDAC6의 경우 IC50이 0.19nM, 1.8nM, 1.2nM 및 >500nM입니다. 각각 PI3Kα. HDAC/mTOR 억제제 1은 G0/G1 단계에서 세포 주기 정지를 자극하고 생체 내에서 낮은 독성으로 종양 세포 사멸을 유도합니다.

MS170은 강력하고 선택적인 PROTAC AKT 분해제입니다. MS170은 32nM의 DC50 값으로 세포 총 AKT(T-AKT)를 고갈시킵니다. MS170은 각각 1.3nM, 77nM 및 6.5nM의 Kds로 AKT1, AKT2 및 AKT3에 결합합니다.

AZD8154는 기도 염증 질환을 표적으로 하는 새로운 흡입 선택적 PI3Kγδ 이중 억제제입니다.

Boc-L-시클로부틸글리신은 PI3K 억제제 합성에 사용할 수 있는 글리신 유도체입니다.

INY-03-041은 레날리도마이드(Cereblon 리간드)에 접합된 ATP-경쟁 AKT 억제제 GDC-0068로 구성된 강력하고 고도로 선택적인 PROTAC 기반 범-AKT 분해제입니다. INY-03-041은 각각 2.0nM, 6.8nM 및 3.5nM의 IC50으로 AKT1, AKT2 및 AKT3을 억제합니다.

CC214-2는 mTORC1/mTORC2의 강력한 이중 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Mycobacterium tuberculosis는 포유동물의 라파마이신 표적(mTOR) 신호를 조절하여 autophagy를 방해합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8CC214-2는 결핵의 지속 기간을 단축할 수 있는 잠재력이 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

CHMFL-PI3KD-317은 매우 강력하고 선택적이며 경구 활성인 PI3Kδ입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b86 nM의 IC50을 갖는 억제제, PI3Kα와 같은 다른 부류 I, II 및 III PIKK 계열 이소형에 비해 10-1500배 이상의 선택성을 나타냄; 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8(IC50, 62.6nM), PI3Kβ 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8(IC50, 284nM), PI3Kγ 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8(IC50, 202.7nM), PIK3C2A(IC50, >10000nM), PIK3C2B(IC50, 882.3nM), VPS34(IC50, 1801.7nM), PI4KIIIA(IC50, 574.1nM) 및 PI4KIIIB(IC50, 300.2nM). 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8CHMFL-PI3KD-317은 Raji 세포에서 PI3Kδ 매개 Akt T308 인산화를 4.3 nM의 EC50으로 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8CHMFL-PI3KD-317은 암세포에 항증식 효과가 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

PF-06685249(PF-249)는 재조합 AMPK α1β1γ1에 대해 EC50이 12nM인 강력한 경구 활성 알로스테릭 AMPK 활성화제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PF-06685249는 당뇨병성 신증 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

macropinocytosis 유도제인 MOMIPP는 PIKfyve 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8MOMIPP는 혈액뇌장벽(BBB)을 통과합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

알도메타닙(LXY-05-029)은 경구 활성 알돌라제 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8알도메타닙은 AMPK(lysosomal adenosine monophosphate-activated protein kinase)를 활성화하고 혈당을 감소시킬 수 있습니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8알도메타닙은 대사 항상성 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

GSK-3β 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8억제제 11(화합물 21)은 글리코겐 신타제 키나제-3β이고; 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8(GSK-3β) 억제제(IC50=10.02 μM). 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8GSK-3β 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8억제제 11은 신경퇴행성 질환 연구에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

GSK3-IN-1(화합물 11)은 IC50 값이 12 μ인 GSK-3 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8GSK3-IN-1은 당뇨병 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

MELK-IN-1은 IC50과 Ki가 각각 3nM과 0.39nM인 모체 배아 류신 지퍼 키나아제(MELK)의 강력한 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

L-Leucine-d2는 L-Leucine으로 표시된 중수소입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8L-류신은 mTOR 신호 경로를 활성화하는 필수 분지 사슬 아미노산(BCAA)입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

PI3K/mTOR 억제제-4는 경구 활성 팬 클래스 I PI3K/mTOR 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PI3K/mTOR 억제제-4는 PI3Kα, PI3Kγ, PI3Kδ 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8및 IC50 값이 각각 0.63nM, 22nM, 9.2nM 및 13.85nM인 mTOR. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PI3K/mTOR 억제제-4는 암 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

PI3K/Akt/mTOR-IN-2는 PI3K/AKT/mTOR 경로 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PI3K/Akt/mTOR-IN-2는 IC50 값이 2.29 μ인 MDA-MB-231 세포에 대한 항암 효과 및 선택성을 가집니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PI3K/Akt/mTOR-IN-2는 암세포 주기 정지 및 세포사멸을 유도할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

PDK1-IN-RS2는 펩티드 도킹 모티프(PIFtide)의 모방체이며 Kd가 9 μM인 기질 선택적 PDK1 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PDK1-IN-RS2는 PDK1에 의한 다운스트림 키나아제 S6K1의 활성화를 억제합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

BAY-3827은 저 ATP 농도 (10μM)에서 IC50 값이 1.4nM이고 고 ATP 농도 (2mM)에서 IC50 값이 15nM인 강력하고 선택적인 AMPK (AMP 활성 단백질 키나제) 억제제이다.