PI3K/Akt/mTOR Signaling
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GC10350
TIC10 isomer
TIC10 이성질체는 TIC10의 이성질체입니다.
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GC17330
(+)-Usniacin
(+)-Usniacin은 지의류에서 분리되어 mTOR의 ATP 결합 포켓에 결합하고 mTORC1/2 활성을 억제합니다. (+)-Usniacin은 mTOR 다운스트림 이펙터의 인산화를 억제합니다: Akt(Ser473), 4EBP1, S6K는 항암 활성과 함께 자가포식을 유도합니다. (+)-Usniacin은 황색 포도상 구균, Enterococcus faecalis 및 Enterococcus faecium을 포함한 많은 플랑크톤 그람 양성 박테리아에 대한 항균 활성을 가지고 있습니다.
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GC63524
(32-Carbonyl)-RMC-5552
(32-Carbonyl)-RMC-5552는 강력한 mTOR 억제제입니다. (32-카르보닐)-RMC-5552는 각각 > 9, > 9 및 8과 9 사이의 pIC50(특허 WO2019212990A1, 실시예 2).
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GC62122
(E)-Akt inhibitor-IV
(E)-Akt 억제제-IV((E)-AKTIV)는 강력한 세포독성을 지닌 PI3K-Akt 억제제입니다.
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GC62736
(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1
(E/Z)-GSK-3β 억제제 1은 (E)-GSK-3β의 라세미 화합물이고; 억제제 1 및 (Z)-GSK-3β 억제제 1 이성질체.
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GC63802
(R)-PS210
(R)-PS210, PS210의 R 거울상 이성질체(화합물 4h-유토머)는 1.8μM의 AC50 값을 갖는 PDK1의 기질 선택적 알로스테릭 활성제입니다. (R)-PS210은 PDK1의 PIF 결합 포켓을 표적으로 합니다. PIF: 단백질 키나제 C-관련 키나제 2(PRK2)-상호작용 단편.
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GC62450
(S)-PI3Kα-IN-4
(S)-PI3Kα-IN-4는 PI3Kα의 강력한 억제제이며 IC50은 2.3nM입니다. (S)-PI3Kα-IN-4는 PI3Kα에 대한 38.3배, 4.25배 및 4.93배 선택성을 나타냅니다. 각각 PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ보다 큽니다. (S)-PI3Kα-IN-4는 암 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC35037
1,3-Dicaffeoylquinic acid
1,3-Dicaffeoylquinic acid는 caffeoylquinic acid 유도체로 PI3K/Akt를 활성화시킨다.
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GC13907
1-Azakenpaullone
1-Azakenpaullone(1-Akp)은 18nM의 IC50 값을 갖는 글리코겐 합성효소 키나제-3 β(GSK-3β)의 고도로 선택적이고 ATP 경쟁적인 억제제입니다.
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GC41992
1-Deoxynojirimycin (hydrochloride)
1-Deoxynojirimycin(염산염)(Duvoglustat 염산염)은 강력하고 경구 활성인 α-글루코시다제 억제제입니다.
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GC42018
1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol
1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol is a metabolite of a phosphotidylinositol ether lipid analog (PIA).
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GC13006
10-DEBC hydrochloride
10-DEBC 염산염은 IC50이 1.28μM인 선택적 Akt 억제제입니다.
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GC41979
17β-hydroxy Wortmannin
17β-hydroxy Wortmannin is an analog of wortmannin.
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GC40947
2,3-Dimethoxy-5-methyl-p-benzoquinone
2,3-Dimethoxy-5-methyl-p-benzoquinone(CoQO)은 강력한 경구 활성 유비퀴논 화합물로 Antrodia cinnamomea에서 추출할 수 있습니다.
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GC46531
2-Amino-5-bromo-6-chloropyrazine
A heterocyclic building block
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GC64670
24-Methylenecycloartanyl ferulate
24-Methylenecycloartanyl ferulate는 γ-oryzanol 화합물입니다. 24-Methylenecycloartanyl ferulate는 인간 유방암 세포에서 parvin-beta 발현을 촉진합니다. 24-Methylenecycloartanyl ferulate는 잠재적인 ATP-경쟁적 Akt1 억제제(EC50= 33.3μM)입니다.
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GC35124
3α-Hydroxymogrol
3α-Hydroxymogrol은 Siraitia grosvenorii Swingle에서 분리된 트리테르페노이드이며 강력한 AMPK 활성화제로 작용하며 AMPK 인산화를 향상시킵니다.
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GC42237
3,5-dimethyl PIT-1
PtdIns-(3,4,5)-P3 (PIP3) serves as an anchor for the binding of signal transduction proteins bearing pleckstrin homology (PH) domains such as phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) or PTEN.
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GC13992
3-Guanidinopropionic Acid
RGX-202(3-Guanidinopropionic acid)는 경구용 소분자 SLC6A8 수송체 억제제입니다. RGX-202는 시험관 내 및 생체 내에서 크레아틴 유입을 강력하게 억제하고 세포 내 phosphocreatine 및 ATP 수준을 감소시키며 종양 세포 사멸을 유도합니다. RGX-202는 암 및 뒤센 근이영양증 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC10710
3-Methyladenine
3-Methyladenine은 고전적인 자가포식 억제제입니다.
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GC32767
3BDO
3BDO는 자가포식을 억제할 수 있는 새로운 mTOR 활성제입니다.
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GC12078
3CAI
3CAI는 강력하고 특이적인 AKT1 및 AKT2 억제제입니다.
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GC14306
3F8
3F8은 GSK3 관련 질병에 대한 새로운 시약 및 잠재적 치료 후보로 유용할 수 있는 강력하고 선택적인 GSK-3β 억제제입니다.
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GC16960
4,5,6,7-Tetrabromobenzimidazole
4,5,6,7-테트라브로모벤즈이미다졸은 선택적 ATP 경쟁 CK2(카제인 키나제 2) 억제제입니다.
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GC52091
5,7-Dichlorothiazolo[5,4-d]pyrimidine
A building block
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GC35162
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime
5-요오도-인디루빈-3'-모녹심은 9, 20 및 25 nM의 IC50으로 키나제의 촉매 부위에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하는 강력한 GSK-3β, CDK5/P25 및 CDK1/사이클린 B 억제제입니다. 각기.
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GN10093
6-gingerol
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GC46724
6-Hydroxypyridin-3-ylboronic Acid
A heterocyclic building block
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GC46738
7-Methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine
A building block
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GC31348
7-Methoxyisoflavone
7-메톡시이소플라본은 이소플라본 유도체이자 아데노신 모노포스페이트 활성화 단백질 키나제(AMPK)의 활성제이기도 합니다.
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GC16157
740 Y-P
PI 3-키나아제 활성화제, 세포막 투과성
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GC39152
9-ING-41
9-ING-41은 IC50이 0.71μM인 말레이미드 기반 ATP 경쟁적이고 선택적 글리코겐 합성효소 키나제-3β(GSK-3β) 억제제입니다. 9-ING-41은 암세포에서 세포 주기 정지, 자가포식 및 세포자멸사를 유의하게 유도합니다. 9-ING-41은 항암 활성이 있으며 화학 요법 약물의 항종양 효과를 향상시킬 가능성이 있습니다.
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GC10336
A 1070722
1070722는 GSK-3α 및 GSK-3β에 대해 Ki가 0.6nM인 강력하고 선택적인 글리코겐 합성효소 키나제 3(GSK-3) 억제제입니다. A 1070722는 혈액뇌장벽(BBB)을 관통하여 뇌 영역에 축적될 수 있으므로 뇌에서 GSK-3의 정량화를 위한 PET 방사성추적자의 가능성이 있습니다.
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GC12502
A-443654
A pan Akt inhibitor
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GC11875
A-674563
A-674563은 Ki가 11nM인 경구 활성 및 선택적 Akt1 억제제입니다.
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GC35212
A-674563 hydrochloride
A-674563 염산염은 Ki가 11nM인 강력하고 선택적인 Akt1 억제제입니다.
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GC11234
A-769662
A-769662는 EC50이 0.8μM인 강력한 가역적 AMPK 활성제입니다.
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GC17550
A66
A66은 IC50이 32nM인 매우 특이적이고 선택적인 p110α 억제제입니다.
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GC10860
Acalisib (GS-9820)
Acalisib(GS-9820)는 강력하고 선택적인 PI3Kδ입니다. IC50이 12.7 nM인 억제제.
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GC35242
Actein
악테인은 Cimicifuga foetida의 뿌리줄기에서 분리된 트리테르펜 배당체입니다. 액테인은 인간 방광암에서 ROS/JNK 활성화를 촉진하고 AKT 경로를 둔화시켜 세포 증식을 억제하고 자가포식 및 세포자멸사를 유도합니다. 액테인은 생체 내 독성이 거의 없습니다.
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GC16475
Afuresertib
아퓨레세르팁(GSK2110183)은 Akt1/Akt2/Akt3에 대해 각각 0.08/2/2.6 nM의 Kis를 갖는 경구 생체이용 가능하고 선택적 ATP 경쟁적이며 강력한 범-Akt 키나제 억제제입니다.
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GC42747
Afuresertib (hydrochloride)
아퓨레세르팁(염산염)(GSK 2110183 염산염)은 Akt1/Akt2/Akt3에 대해 각각 0.08/2/2.6 nM의 Kis를 갖는 경구 생체이용 가능하고 선택적 ATP 경쟁적이며 강력한 범-Akt 키나제 억제제입니다.
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GC10518
AICAR
AMPK의 활성화제
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GC10580
AICAR phosphate
AICAR 포스페이트(Acadesine phosphate)는 아데노신 유사체이자 AMPK 활성화제입니다. AICAR 인산염은 포도당과 지질 대사를 조절하고 전염증성 사이토카인과 iNOS 생성을 억제합니다. AICAR 포스페이트는 또한 autophagy, YAP 및 mitophagy 억제제입니다.
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GC42759
Akt Inhibitor IV
Akt inhibitor IV is an inhibitor of Akt activation that inhibits Akt-mediated nuclear export of Forkhead box class O transcription factor 1a (FOXO1a; IC50 = 625 nM) and reduces phosphorylation of Akt at Ser473 and Thr308 in a dose-dependent manner.
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GC11589
AKT inhibitor VIII
A potent inhibitor of Akt1 and Akt2
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GC16366
AKT Kinase Inhibitor
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GC67700
AKT Kinase Inhibitor hydrochloride
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GC52443
Akt Substrate (trifluoroacetate salt)
An Akt peptide substrate
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GC33308
AKT-IN-1
AKT-IN-1은 IC50이 1.042μM인 알로스테릭 AKT 억제제입니다.
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GC35275
AKT-IN-3
AKT-IN-3(화합물 E22)은 Akt1, Akt2 및 Akt3에 대해 각각 1.4nM, 1.2nM 및 1.7nM인 강력한 경구 활성 낮은 hERG 차단 Akt 억제제입니다. AKT-IN-3(화합물 E22)는 또한 PKA, PKC, ROCK1, RSK1, P70S6K 및 SGK와 같은 다른 AGC 계열 키나제에 대해 우수한 억제 활성을 나타냅니다. AKT-IN-3(화합물 E22)는 세포자멸사를 유도하고 암세포의 전이를 억제합니다.
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GC62190
AKT-IN-6
AKT-IN-6(실시예 13)은 강력한 Akt 억제제이다. AKT-IN-6은 각각 IC50이 500nM 미만인 Akt1, Akt2 및 Akt3을 억제합니다. (특허 WO2013056015A1).
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GC32939
Akt1 and Akt2-IN-1
Akt1 및 Akt2-IN-1은 강력하고 균형 잡힌 활성을 갖는 Akt1(IC50=3.5nM) 및 Akt2(IC50=42nM)의 알로스테릭 억제제입니다.
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GC66024
Aldometanib
알도메타닙(LXY-05-029)은 경구 활성 알돌라제 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8알도메타닙은 AMPK(lysosomal adenosine monophosphate-activated protein kinase)를 활성화하고 혈당을 감소시킬 수 있습니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8알도메타닙은 대사 항상성 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC15841
Alsterpaullone
Alsterpaullone(9-Nitropaullone)은 CDK1/cyclin B, CDK2/cyclin A, CDK2/cyclin E 및 CDK5/p35에 대해 IC50이 각각 35 nM, 15 nM, 200 nM 및 40 nM인 강력한 CDK 억제제입니다. Alsterpaullone은 또한 둘 다 4nM의 IC50으로 GSK-3alpha/GSK-3beta에 결합하기 위해 ATP와 경쟁합니다. Alsterpaulone은 항종양 활성을 가지며 신경퇴행성 및 증식성 장애 연구에 대한 잠재력을 가지고 있습니다. Alsterpaullon은 백혈병 세포주에서 세포 사멸을 유도합니다.
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GC64818
AMA-37
아릴모르폴린 유사체인 AMA-37은 ATP-경쟁적 DNA-PK 억제제이며 IC50 값은 각각 0.27μM(DNA-PK), 32μM(p110α), 3.7μM(p110β) 및 22μM(p110γ)입니다.
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GC42776
Amarogentin
Amarogentin은 Swertia와 Gentiana 뿌리에서 주로 추출되는 세코이리도이드 배당체입니다.
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GC13913
AMG319
AMG319는 IC50이 18nM인 강력하고 선택적인 PI3Kδ 키나제 억제제입니다.
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GC11190
AMPK activator
AMPK 활성제는 세포 침투성 AMPK 활성제이며 미토콘드리아 복합체 I을 부분적으로 억제합니다. 다발성 골수종 세포에서 AMPK 활성제는 세포 성장을 억제합니다.
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GC35327
AMPK activator 1
AMPK 활성화제 1은 특허 WO2013116491A1, 화합물 번호 1-75에서 추출한 AMPK 활성화제이며 EC50이 <0.1μM입니다.
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GC62841
AMPK activator 4
AMPK 활성제 4는 미토콘드리아 복합체 I을 억제하지 않는 강력한 AMPK 활성제입니다.
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GC67961
AMPK-IN-3
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GC16534
Ampkinone
Ampkinone은 간접 AMP 활성화 단백질 키나제(AMPK) 활성화제입니다.
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GC18374
API-1
강력한 Akt/PKB 억제제인 API-1은 PH 도메인에 결합하여 Akt 막 전위를 억제합니다. API-1은 ~0.8μM의 IC50으로 Akt의 인산화 수준을 효율적으로 감소시킵니다. API-1은 PKB에 대해 선택적이며 PKC 및 PKA의 활성화를 억제하지 않습니다. API-1은 또한 TRAIL(TNF-related apoptosis-inducing ligand)과 상승 작용하여 apoptosis를 유도합니다.
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GC31661
APY0201
APY0201은 강력한 PIKfyve 억제제로, IC50이 5.2nM인 [33P]ATP의 존재 하에 PtdIns3P가 PtdIns(3,5)P2로 전환되는 것을 억제합니다.
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GC15425
AR-A014418
A selective inhibitor of GSK3β
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GC35395
Arnicolide D
Arnicolide D는 Centipeda minima에서 분리된 sesquiterpene 락톤입니다. Arnicolide D는 세포 주기를 조절하고 caspase 신호 전달 경로를 활성화하며 PI3K/AKT/mTOR 및 STAT3 신호 전달 경로를 억제합니다. Arnicolide D는 농도 및 시간 의존적 방식으로 비인두 암종(NPC) 세포 생존을 억제합니다.
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GC19036
ARQ-092
ARQ-092(ARQ-092)는 Akt1, Akt2, Akt3에 대한 IC50이 각각 2.7nM, 14nM 및 8.1nM인 강력한 경구 활성, 선택적 및 알로스테릭 Akt 억제제입니다.
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GN10647
Artemisinine
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GC11910
AS-041164
AS-041164는 IC50이 70nM인 강력하고 선택적이며 경구 활성인 PI3Kγ 동형 억제제입니다.
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GC13901
AS-252424
AS-252424는 IC50이 30±10 nM인 강력하고 선택적인 PI3Kγ 억제제입니다.
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GC38061
AS-604850
A selective inhibitor of PI3Kγ
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GC12080
AS-604850
AS-604850은 IC50 값이 0.25μM이고 Ki 값이 0.18μM인 강력한 선택적 ATP 경쟁 PI3Kγ 억제제입니다. AS-604850은 PI3Kδ 및 β에 대해 각각 30배 이상의 선택성과 PI3Kα에 대해 18배 이상의 선택성을 갖는 PI3Kγ의 이소형 선택적 억제제를 보여줍니다.
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GC12474
AS-605240
AS-605240은 PI3Kγ의 특이적 경구 활성 억제제이며 IC50은 8nM이고 Ki는 7.8nM입니다.
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GC17712
AT13148
AT13148은 Akt1/2/3, p70S6K, PKA, 및 ROCKI/II.
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GC12297
AT7867
AT7867은 각각 32nM/17nM/47nM 및 85nM/20nM의 IC50을 갖는 Akt1/Akt2/Akt3 및 p70S6K/PKA의 강력한 ATP 경쟁 억제제입니다.
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GC10918
AT7867 dihydrochloride
A potent and orally bioavailable pan-Akt inhibitor
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GC62335
AZ2
AZ2는 고도로 선택적인 PI3Kγ 억제제입니다(PI3Kγ에 대한 pIC50 값은 9.3임).
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GC64938
AZD-7648
AZD-7648은 IC50이 0.6nM인 강력한 경구 활성 선택적 DNA-PK 억제제입니다. AZD-7648은 세포사멸을 유도하고 항종양 활성을 나타낸다.
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GC16568
AZD1080
AZD1080은 강력하고 선택적인 GSK3 억제제입니다.
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GC13029
AZD2014
AZD2014(AZD2014)는 2.81nM의 IC50을 갖는 ATP 경쟁적 mTOR 억제제입니다. AZD2014는 mTORC1 및 mTORC2 복합체를 모두 억제합니다.
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GC14736
AZD2858
AZD2858은 강력한 경구 활성 GSK-3 억제제로, 골절 치유 연구에 사용되는 GSK-3α 및 GSK-3β에 대해 IC50이 각각 0.9 및 5nM입니다.
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GC65149
AZD3458
AZD3458은 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ 및 PI3Kδ에 대해 각각 pIC50이 9.1, 5.1, <4.5 및 6.5인 강력하고 현저하게 선택적인 PI3Kγ 억제제입니다.
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GC11752
AZD5363
AZD5363(AZD5363)은 Akt1, Akt2 및 Akt3에 대해 IC50이 각각 3, 7 및 7 nM인 경구 활성 및 강력한 범-AKT 키나제 억제제입니다.
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GC16851
AZD6482
AZD6482(KIN-193)는 IC50이 0.69nM인 강력하고 선택적인 p110β 억제제입니다.
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GC16380
AZD8055
AZD8055는 IC50이 0.8nM인 강력하고 선택적인 경구 생체 이용 ATP 경쟁 mTOR 키나제 억제제입니다. AZD8055는 mTORC1과 mTORC2를 모두 억제합니다.
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GC65507
AZD8154
AZD8154는 기도 염증 질환을 표적으로 하는 새로운 흡입 선택적 PI3Kγδ 이중 억제제입니다.
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GC12576
AZD8186
AZD8186은 PI3Kβ(IC50=4nM) 및 PI3Kδ(IC5050=12nM)를 PI3Kα(IC50=35nM) 및 PI3Kγ(IC50=675nM)보다 선택적으로 억제하는 PI3K 억제제입니다.
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GC11248
AZD8835
AZD8835는 각각 6.2 및 5.7 nM의 IC50을 갖는 PI3Kα 및 PI3Kδ의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
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GC64377
Batatasin III
스틸베노이드인 Batatasin III는 상피에서 중간엽으로의 전이(EMT) 및 FAK-AKT 신호를 억제하여 암의 이동과 침윤을 억제합니다. Batatasin III에는 항암 활성이 있습니다.
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GC17766
BAY 80-6946 (Copanlisib)
BAY 80-6946(Copanlisib)(BAY 80-6946)은 IC50이 0.5 nM, 0.7 nM, 3.7 nM 및 8PI7887,8784787에 대해 6.4 nM인 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적인 범 클래스 I PI3K 억제제입니다. PI3Kβ 및 PI3Kγ, 각각. BAY 80-6946(Copanlisib)은 mTOR를 제외한 다른 지질 및 단백질 키나제에 대해 2,000배 이상의 선택성을 가지고 있습니다. BAY 80-6946(Copanlisib)은 우수한 항종양 활성을 가지고 있습니다.
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GC67772
BAY-3827
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GC62164
BAY1082439
BAY1082439는 경구 생체이용 가능한 선택적 PI3Kα/β/δ 억제제입니다. BAY1082439는 또한 PIK3CA의 돌연변이 형태를 억제합니다. BAY1082439는 Pten-null 전립선암 성장을 억제하는 데 매우 효과적입니다.
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GC19484
BAY1125976
BAY1125769는 선택적 알로스테릭 Akt1/Akt2 억제제입니다. 10μM ATP에서 각각 5.2nM 및 18nM의 IC50 값으로 Akt1 및 Akt2 활성을 억제합니다.
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GC62135
BC1618
경구 활성 Fbxo48 억제 화합물인 BC1618은 Ampk 의존적 신호전달을 자극합니다(Fbxo48 매개 분해로부터 활성화된 pAmpkα를 방지함으로써).
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GC33145
BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1)
BEBT-908(PI3K&알파; 억제제 1)(PI3Kα 억제제 1)은 선택적 PI3Kα입니다. 특허 US/20120088764A1에서 추출한 억제제, 화합물 243은 IC50<0.1 μ M, PI3Kα 억제제 1은 또한 HDAC를 억제합니다(0.1 μM≤IC50≤1 μM).
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GC10060
BEZ235 (NVP-BEZ235)
BEZ235(NVP-BEZ235)(BEZ235)는 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM;877788p1107777819458에 대해 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 및 8777 8p8777, 87788에 대해 20.7 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 이중 범 클래스 I PI3K 및 mTOR 키나제 억제제입니다. ;/p110β 및 mTOR, 각각. BEZ235(NVP-BEZ235)(BEZ235)는 mTORC1과 mTORC2를 모두 억제합니다.
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GC13271
BEZ235 Tosylate
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GC32381
BF738735
BF738735는 IC50이 5.7nM인 포스파티딜이노시톨 4-키나제 III 베타(PI4KIIIβ) 억제제입니다.
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GC35509
BGT226
BGT226(NVP-BGT226)은 인간 두경부암 세포에 대한 강력한 성장 억제 활성을 나타내는 PI3K(PI3Kα, PI3Kβ 및 PI3Kγ에 대해 4nM, 63nM 및 38nM의 IC50)/mTOR 이중 억제제입니다.