PI3K/Akt/mTOR Signaling

3-Methyladenine-d3는 3-Methyladenine의 데우테르화 물질입니다. 3-Methyladenine (3-MA)은 PI3K의 억제제입니다. 이것은 class III PI3K를 억제함으로써 자가포식(autophagy)으로 널리 사용되는 억제제로 작용합니다.

ABC1183는 경구 흡수 활성을 가진 선택적 GSK3 및 CDK9 이중 억제제입니다. ABC1183는 GSK3β, GSK3α 및 CDK9/cyclin T1에 대한 IC50 값이 각각 657 nM, 327 nM, 321 nM입니다. ABC1183은 항염증 작용과 항암 활성을 가지고 있습니다.

ALM301는 경구 효능을 가진 고특이성 AKT 억제제로, AKT1, AKT2 및 AKT3의 IC50 값은 각각 0.13 μM, 0.09 μM 및 2.75 μM입니다. ALM301은 AKT 인산화를 억제하며 체외에서 하류 신호를 조절할 수 있습니다. ALM301은 암 세포 증식과 종양 성장을 억제할 수 있습니다.

BRD0209는 유효하고 선택적이며 이중 GSK3α/β 억제제입니다 (GSK3α IC50 = 19 nM; GSK3β IC50 = 5 nM). BRD0209는 또한 역전되는 ATP 경쟁적 억제제로, 빠른 결합 동력을 가지고 있습니다 (Ki 각각 4.2 nM). BRD0209는 삼환 피졸과 사이클로헥사논 화합물입니다. BRD0209은 정서 장애 질환 연구의 잠재력을 가지고 있습니다.

디하이드로에보카핀은 mTORC1/2 활성을 억제하여 급성 골수성 백혈병 세포의 독성을 유도합니다.

GSK3-IN-3는 미토파지 자극제로, 파킨슨종속성 미토파지를 유도할 수 있습니다. GSK3-IN-3는 또한 GSK-3 억제제이며, IC50 값은 3.01 μM입니다. GSK3-IN-3은 비 ATP 및 비 기질 경쟁적으로 작용하며, 6-OHDA에 대해 신경 보호 효과가 있습니다.

GSK3 하위단위인 알파, 베타 서브유닛은 글리코겐 합성효소-3 (GSK-3)의 펩타이드 기질로서, GSK-3 활성을 측정하는 데 사용됩니다.

HTH-01-091은 강력하고 선택적인 모체 배아류신 지퍼 키나제(MELK) 억제제로, IC50는 10.5 nM입니다. HTH-01-091은 또한 PIM1/2/3, RIPK2, DYRK3, smMLCK 및 CLK2를 억제할 수 있습니다. HTH-01-091은 유방암 연구에 사용될 수 있습니다.

Insulin Detemir는 혈당 조절 효과가 있는 인공 췌장 호르몬입니다. Insulin Detemir는 Akt 및 세포 외 신호 조절 키나아제 (ERK) 종속적인 -cat 및 CREB 신호 경로를 활성화하여 Gcg 발현을 촉진하고, 이로 인해 GLP-1 분비를 자극합니다. 따라서 Insulin Detemir은 2형 당뇨병 연구에 사용될 수 있습니다.

Leucine-13C6는 13C 표지된 L-Leucine입니다. L-Leucine은 필수적인 분기 아미노산 (BCAA)으로, mTOR 신호 경로를 활성화할 수 있습니다.

PI3K/AKT-IN-1은 효과적인 PI3K/AKT 이중 억제제입니다 (PI3Kγ, PI3Kδ 및 AKT의 IC50 각각 6.99 μM, 4.01 μM 및 3.36 μM). PI3K/AKT-IN-1은 항암 활성을 가지며, 그 작용 메커니즘은 PI3K/AKT 경로를 억제하고 caspase 3 의존성 세포사멸(apoptosis)을 유도하는 것입니다.

PI3K-IN-30 (화합물 6d)은 PI3K 억제제로, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ에 대한 IC50 값이 각각 5.1 nM, 136 nM, 30.7 nM 및 8.9 nM입니다.

PI3K-IN-31 (화합물 6b)은 PI3K 억제제로, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ에 대한 IC50 값이 각각 3.7 nM, 74 nM, 14.6 nM 및 9.9 nM입니다. PI3K-IN-31은 항암 작용을 가지고 있습니다.

PI3K/mTOR Inhibitor-11는 경구 흡수 활성을 가진 PI3K/mTOR 억제제로 (PI3Kα, PI3Kδ 및 mTOR에 대한 IC50 각각 3.5, 4.6 및 21.3 nM) 작용합니다. PI3K/mTOR Inhibitor-11은 AKT와 S6 단백질의 인산화를 억제하여 PI3K/AKT/mTOR 신호 전달 경로를 조절합니다. 이 물질은 암 연구에 사용될 수 있습니다.

PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium는 경구용 활성을 가진 인산화근육인 3-키나제 (PI3K)와 mTOR 키나제의 이중 억제제입니다. PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium는 성병, 고체 종양 및 특발성 폐섬유증(IPF)에서 잠재적으로 응용됩니다.

PIKfyve-IN-1은 효과적이고 세포 활성을 가진 화학 프로브로, 3 인산인류인수5-키나아제 (PIKfyve)를 억제할 수 있으며 IC50 값은 6.9 nM입니다. PIKfyve-IN-1은 바이러스학에서 PIKfyve의 연구에 사용될 수 있습니다.

PKD-IN-1 디하이드로클로라이드 (화합물 32)는 PKD-1 억제제로 사용될 수 있는 아미노에틸아닐린아민 (AEAA) 화합물입니다. PKD-IN-1은 단백질 키나제 D(PKD) 매개 질병 연구에 사용될 수 있습니다.

Pifusertib (TAS-117) hydrochloride는 유효하고 선택적이며 경구용 활성을 가진 Akt 억제제의 이성질체입니다(Akt1, 2 및 3에 대한 IC50 각각 4.8, 1.6 및 44 nM). Pifusertib hydrochloride는 골수종 항암 활성을 자극하고 프로테아소마 저해제 유도의 치명적인 엔도플라즈므르 스트레스를 증가시킵니다. Pifusertib hydrochloride는 세포 사멸(apoptosis)과 자가식(autophagy)을 유도합니다.