PI3K/Akt/mTOR Signaling

(R)-PS210, PS210의 R 거울상 이성질체(화합물 4h-유토머)는 1.8μM의 AC50 값을 갖는 PDK1의 기질 선택적 알로스테릭 활성제입니다. (R)-PS210은 PDK1의 PIF 결합 포켓을 표적으로 합니다. PIF: 단백질 키나제 C-관련 키나제 2(PRK2)-상호작용 단편.

RMC-6272(RM-006)는 이중 입체 mTORC1 선택적 억제제입니다. RMC-6272는 mTORC2에 비해 mTORC1의 강력하고 선택적(> 10배) 억제를 나타냅니다. RMC-6272는 라파마이신과 비교하여 mTORC1의 억제가 개선되었으며 TSC2 null 종양에서 더 많은 세포 사멸을 유도합니다.

카란진은 포디아 콜리플로라의 주요 활성 푸라노플라보놀 성분입니다. 카란진은 AMPK 활성을 증가시켜 골격근 세포에서 GLUT4 전위를 유도합니다. 카란진은 세포 주기 정지를 통해 암세포 사멸을 유도하고 세포 사멸을 향상시킬 수 있습니다.

히르스테논은 알누스 종에 존재하는 활성 식물성 디아릴헵타노이드이며 항염증, 항종양 촉진 및 항아토피 피부염 효과를 비롯한 많은 생물학적 활성을 나타냅니다.

L-Leucine-d3은 L-Leucine의 두터륨 형태로 단백질의 질량분석기（MS） 측정과 신체 대사 연구의 추적제로 사용된다.

소포카르핀(일수화물)은 항바이러스, 항종양, 항염증과 같은 많은 약리학적 특성을 갖는 전통 한약재인 Sophora flavescens에서 추출한 중요한 알칼로이드 중 하나입니다.

Vevorisertib(ARQ 751) 삼염산염은 선택적, 알로스테릭, 범-AKT 및 AKT1-E17K 돌연변이 억제제입니다. Vevorisertib trihydrochloride는 AKT의 인산화를 강력하게 억제합니다. Vevorisertib trihydrochloride는 AKT1 및 AKT1-E17K에 대해 각각 1.2nM 및 8.6nM의 Kd 값을 갖습니다. Vevorisertib trihydrochloride의 IC50 값은 AKT1, AKT2 및 AKT3에 대해 각각 0.55, 0.81 및 1.3nM입니다. Vevorisertib trihydrochloride는 암 연구에 사용할 수 있습니다.

RP-3500(ATR 억제제 4)은 생화학적 분석에서 IC50이 1.00nM인 경구 활성 선택적 ATR 키나제 억제제(ATRi)입니다. RP-3500은 mTOR(IC50=120nM)에 비해 ATR에 대해 30배 선택성 및 ATM, DNA-PK 및 PI3Kα 키나제에 대해 >2,000배 선택성을 보여줍니다. RP-3500은 강력한 항종양 활성을 가지고 있습니다.

MTI-31은 mTORC1과 mTORC2를 강력하고 높은 선택적으로 억제제로 Kd 값이 0.20±0.04 nmol/L이고 IC50 값은 39±1 nmol/L이다.

스틸베노이드인 Batatasin III는 상피에서 중간엽으로의 전이(EMT) 및 FAK-AKT 신호를 억제하여 암의 이동과 침윤을 억제합니다. Batatasin III에는 항암 활성이 있습니다.

라파마이신(mTOR) 억제제의 새로운 포유동물 표적인 MHY-1685는 hCSC 기반 심근 재생을 개선할 수 있는 기회를 제공합니다.

Secologanic acid는 자연에 존재하는 단테르펜 글리코사이드 원료로, 아이리도이드 테르펜류에 속하는 화합물이다.

GSK251은 새로운 결합 방식으로 PI3Kδ의 매우 강력하고 선택적인 경구 생체이용률 억제제입니다.

24-Methylenecycloartanyl ferulate는 γ-oryzanol 화합물입니다. 24-Methylenecycloartanyl ferulate는 인간 유방암 세포에서 parvin-beta 발현을 촉진합니다. 24-Methylenecycloartanyl ferulate는 잠재적인 ATP-경쟁적 Akt1 억제제(EC50= 33.3μM)입니다.

길멜리십은 항종양제입니다. 길멜리십은 WO2017101847 A1, 화합물 1에서 추출한 PI3K 억제제(PI3K p110α의 경우 IC50 < 1 nM)입니다.

아릴모르폴린 유사체인 AMA-37은 ATP-경쟁적 DNA-PK 억제제이며 IC50 값은 각각 0.27μM(DNA-PK), 32μM(p110α), 3.7μM(p110β) 및 22μM(p110γ)입니다.

Erlotinib 유도체인 TD52 dihydrochloride는 경구 활성, 단백질 포스파타제 2A(CIP2A) 억제제의 강력한 암 억제제입니다. TD52 이염산염은 CIP2A/PP2A/p-Akt 신호 전달 경로를 조절하여 삼중 음성 유방암(TNBC) 세포에서 세포자멸사 효과를 매개합니다. TD52 이염산염은 CIP2A 프로모터에 대한 Elk1의 결합을 방해하여 CIP2A를 간접적으로 감소시켰습니다. TD52 dihydrochloride는 p-EGFR 억제가 적고 강력한 항암 활성을 가지고 있습니다.

AZD-7648은 IC50이 0.6nM인 강력한 경구 활성 선택적 DNA-PK 억제제입니다. AZD-7648은 세포사멸을 유도하고 항종양 활성을 나타낸다.

YH-306은 항암제입니다. YH-306은 FAK 경로를 통한 결장직장 종양 성장 및 전이를 억제합니다. YH-306은 대장암 세포의 이동과 침윤을 유의하게 억제합니다. YH-306은 억제되지 않은 증식을 강력하게 억제하고 세포 사멸을 유도합니다. YH-306은 FAK, c-Src, paxillin, PI3K, Rac1의 활성화와 MMP2와 MMP9의 발현을 억제한다. YH-306은 또한 액틴 관련 단백질(Arp2/3) 복합 매개 액틴 중합을 억제합니다.

mTOR 억제제-1은 세포 증식을 억제하고 자가포식을 유도할 수 있는 새로운 mTOR 경로 억제제이다.

MKC-1(Ro-31-7453)은 광범위한 항종양 활성을 가진 경구 활성 및 강력한 세포 주기 억제제입니다. MKC-1은 Akt/mTOR 경로를 억제합니다. MKC-1은 튜불린 및 임포틴 β 패밀리 구성원을 포함하는 다양한 세포 단백질에 결합하여 세포 유사분열을 정지시키고 세포 사멸을 유도합니다.

AZD3458은 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ 및 PI3Kδ에 대해 각각 pIC50이 9.1, 5.1, <4.5 및 6.5인 강력하고 현저하게 선택적인 PI3Kγ 억제제입니다.

PI3Kδ-IN-1은 IC50이 1.7nM인 강력하고 선택적이고 효과적인 PI3Kδ 억제제입니다.