mTOR
MTOR (mechanistic target of rapamycin) is a serine/threonine kinase that regulates cellular metabolism, growth ad survival. It mediates the cellular response to stress, growth factor and hormone etc. It is involved in cancer, aging and neurodegenerative diseases etc.
Products for mTOR
- Cat.No. 상품명 정보
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GC17330
(+)-Usniacin
(+)-Usniacin은 지의류에서 분리되어 mTOR의 ATP 결합 포켓에 결합하고 mTORC1/2 활성을 억제합니다. (+)-Usniacin은 mTOR 다운스트림 이펙터의 인산화를 억제합니다: Akt(Ser473), 4EBP1, S6K는 항암 활성과 함께 자가포식을 유도합니다. (+)-Usniacin은 황색 포도상 구균, Enterococcus faecalis 및 Enterococcus faecium을 포함한 많은 플랑크톤 그람 양성 박테리아에 대한 항균 활성을 가지고 있습니다.
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GC63524
(32-Carbonyl)-RMC-5552
(32-Carbonyl)-RMC-5552는 강력한 mTOR 억제제입니다. (32-카르보닐)-RMC-5552는 각각 > 9, > 9 및 8과 9 사이의 pIC50(특허 WO2019212990A1, 실시예 2).
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GC32767
3BDO
3-Benzyl-5-((2-nitrophenoxy)methyl)dihydrofuran-2(3H)-one
3BDO는 자가포식을 억제할 수 있는 새로운 mTOR 활성제입니다.
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GC73642
ALK-IN-26
ALK-IN-26은 IC50와 함께 ALK 억제 ALK 값의 7. 0 μ M-dopa 산화효소다.
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GC35395
Arnicolide D
ARD
Arnicolide D는 Centipeda minima에서 분리된 sesquiterpene 락톤입니다. Arnicolide D는 세포 주기를 조절하고 caspase 신호 전달 경로를 활성화하며 PI3K/AKT/mTOR 및 STAT3 신호 전달 경로를 억제합니다. Arnicolide D는 농도 및 시간 의존적 방식으로 비인두 암종(NPC) 세포 생존을 억제합니다.
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GC74029
ASCT2-IN-1
ASCT2-IN-1 (화합물 20k)은 IC50 값이 있는 ASCT2 억제의 5. 6 μ M과 3. 5 μ M 세포 A549 그리고 HEK293, 각각이다.
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GC74030
ASCT2-IN-2
ASCT2-IN-2 (화합물 25e) 는 ASCT2 억제제로서 IC50은 5.14 μM입니다.
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GC13029
AZD2014
AZD 2014; AZD-2014
AZD2014(AZD2014)는 2.81nM의 IC50을 갖는 ATP 경쟁적 mTOR 억제제입니다. AZD2014는 mTORC1 및 mTORC2 복합체를 모두 억제합니다.
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GC16380
AZD8055
CCG-168
AZD8055는 새로운 ATP 경쟁적인 mTOR 억제제로 IC50가 0.8 nmol /L이고 Ki값이 1.3 nmol /L이다.
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GC13271
BEZ235 Tosylate
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GC35509
BGT226
NVP-BGT226
BGT226(NVP-BGT226)은 인간 두경부암 세포에 대한 강력한 성장 억제 활성을 나타내는 PI3K(PI3Kα, PI3Kβ 및 PI3Kγ에 대해 4nM, 63nM 및 38nM의 IC50)/mTOR 이중 억제제입니다.
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GC30229
Cbz-B3A
Cbz-B3A는 유비퀼린 1, 2, 4에 결합하는 것으로 보이는 mTORC1 신호전달의 강력하고 선택적인 억제제이며, Cbz-B3A는 eIF4E 결합 단백질 1(4EBP1)의 인산화를 억제합니다.
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GC16654
CC-115
CC-115는 각각 13nM 및 21nM의 IC50을 갖는 강력한 이중 DNA-PK 및 mTOR 키나제 억제제입니다. CC-115는 mTORC1 및 mTORC2 신호를 모두 차단합니다.
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GC34121
CC-115 hydrochloride
CC-115 염산염은 각각 13nM 및 21nM의 IC50을 갖는 강력한 이중 DNA-PK 및 mTOR 키나제 억제제입니다. CC-115는 mTORC1 및 mTORC2 신호를 모두 차단합니다.
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GC13648
CC-223
CC-223; ATG-008
CC-223(CC-223)은 mTOR 키나제의 IC50 값이 16nM인 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 mTOR 키나제의 억제제입니다. CC-223은 mTORC1과 mTORC2를 모두 억제합니다.
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GC65944
CC214-2
CC214-2는 mTORC1/mTORC2의 강력한 이중 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Mycobacterium tuberculosis는 포유동물의 라파마이신 표적(mTOR) 신호를 조절하여 autophagy를 방해합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8CC214-2는 결핵의 지속 기간을 단축할 수 있는 잠재력이 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC38419
Cyclovirobuxine D
CVB-D, NSC 91722
Cyclovirobuxine D(CVB-D)는 중국 전통 의학 Buxus microphylla의 주요 활성 성분입니다.
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GC19114
CZ415
CZ415는 pIC50이 8.07인 강력하고 고도로 선택적인 mTOR 억제제입니다. CZ415는 mTORC1 및 mTORC2 단백질 복합체를 억제합니다.
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GC18583
D-α-Hydroxyglutaric Acid
D-2-HG, D-2-Hydroxyglutaric Acid
D-α-Hydroxyglutaric Acid은 α-케톤글루타르산(α-KG)의 약한 경쟁적 길항제(Ki = 10.87mM)이다.
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GC72768
Desmethyl-VS-5584 hydrochloride
Desmethyl-SB2343 hydrochloride
Desmethyl-VS-5584 hydrochloride는 피리딘 [2,3-d] 피리 미딘 구조를 갖는 강력하고 선택적인 이중 mTOR/PI3K 억제제인 VS-5584의 디메틸 아날로그입니다.
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GC68980
Dihydroevocarpine
디하이드로에보카핀은 mTORC1/2 활성을 억제하여 급성 골수성 백혈병 세포의 독성을 유도합니다.
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GN10583
Dihydromyricetin
(+)-Dihydromyricetin
Dihydromyricetin은 a. grossedentata와 H. dulcis 로부터 분리된 천연 플라바노놀로 항산화, 항증식, 세포자멸사 방지, 알코올 중독 방지 특성을 가지고 있다.
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GC62495
DS-7423
DS-7423은 이중 PI3K 및 mTOR 억제제이며 IC50 값은 각각 PI3Kα 및 mTOR에 대해 15.6nM, 34.9nM입니다. DS-7423은 항종양 활성을 가지고 있습니다.
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GC43585
eCF309
eCF309는 표적 외 활성이 현저히 낮은 강력하고 고도로 선택적인 mTOR 억제제입니다(IC50 = 10-15 nM, 시험관 내 및 세포 내).
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GC10196
ETP-46464
ATM Inhibitor III, ATR Inhibitor III
ETP-46464는 IC50이 각각 0.6 및 14nM인 효과적인 mTOR 및 ATR 억제제입니다.
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GC13601
Everolimus (RAD001)
RAD001
Everolimus (RAD001)은 라파마이신의 구복용 유효 유도체로, 세린/써레온 킨아스, mTOR(rapamycin의 포유류 표적)을 억제한다.
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GC33355
FT-1518
FT-1518은 차세대 선택적, 강력한 경구 생체이용 mTORC1 및 mTORC2 억제제이며 항종양 활성을 나타냅니다.
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GC10228
GDC-0084
PI3K and mTOR inhibitor, brain-permeable
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GC12021
GDC-0349
GDC-0349는 Ki가 3.8nM인 강력하고 선택적인 ATP-경쟁 mTOR 억제제입니다. GDC-0349는 mTORC1과 mTORC2 복합체를 모두 억제합니다.
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GC11177
GDC-0980 (RG7422)
Apitolisib, RG7422
GDC-0980(RG7422)(GDC-0980; GNE 390; RG 7422)은 5 nM/27 nM/7 nM/의 IC50을 갖는 선택적이고 강력한 경구 생체이용성 클래스 I PI3 키나제 및 mTOR 키나제(TORC1/2) 억제제입니다. PI3Kα의 경우 14nM,/PI3Kβ,/PI3Kδ,/PI3Kγ, .nM의 경우 aKiof 17
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GC10900
GDC-mTOR inhibitor
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GC17338
GNE-317
GNE-317은 PI3K/mTOR 억제제로 혈액뇌장벽(BBB)을 통과할 수 있다.
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GC10340
GNE-477
GNE-477은 강력하고 효과적인 이중 PI3K(IC50=4nM)/mTOR(Ki=21nM) 억제제입니다.
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GC15423
GNE-493
GNE-493은 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 및 m에 대해 3.4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM 및 32 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이고 경구로 이용 가능한 이중 범-PI3-키나제/mTOR 억제제입니다.
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GC11018
GSK1059615
GSK1059615는 IC50이 각각 0.4nM/0.6nM/2nM/5nM 및 12nM인 PI3Kα/β/δ/γ(가역성) 및 mTOR의 이중 억제제입니다.
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GC15072
GSK2126458
GSK212; GSK-2126458; GSK 2126458; GSK-212; GSK 212
GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 , 각각. GSK2126458은 항암 활성이 있습니다.
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GA10282
H-Leu-OH
Leu, NSC 46709, Pentanoic Acid
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GC65460
HDACs/mTOR Inhibitor 1
HDAC/mTOR 억제제 1은 혈액 악성종양을 치료하기 위한 이중 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC) 및 포유동물 표적 라파마이신(mTOR) 표적 억제제이며, HDAC1, HDAC6의 경우 IC50이 0.19nM, 1.8nM, 1.2nM 및 >500nM입니다. 각각 PI3Kα. HDAC/mTOR 억제제 1은 G0/G1 단계에서 세포 주기 정지를 자극하고 생체 내에서 낮은 독성으로 종양 세포 사멸을 유도합니다.
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GC38088
Hederacolchiside A1
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GC62572
hSMG-1 inhibitor 11e
hSMG-1 억제제 11e는 mTOR(45nM의 IC50), PI3Kα/γ(61nM 및 92nM의 IC50) 및 CDK1/CDK2(IC50)에 비해 900배 선택도의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 hSMG-1 키나제 억제제입니다. 32 μM 및 7.1 μM).
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GC61925
hSMG-1 inhibitor 11j
피리미딘 유도체인 hSMG-1 억제제 11j는 0.11nM의 IC50으로 hSMG-1의 강력하고 선택적인 억제제입니다. hSMG-1 억제제 11j는 mTOR(IC50=50nM), PI3Kα/γ(IC50=92/60nM) 및 CDK1/CDK2(IC50=32/7.1μM)에 비해 hSMG-1에 대해 >455배 선택성을 나타냅니다. hSMG-1 억제제 11j는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC72931
HTH-01-091 TFA
HTH-01-091 TFA은 10.5 nM의 IC50으로 강력하고 선택적인 모체 배아성 루신 지퍼 키나아제 (MELK) 억제제이다.
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GC73729
IBL-302
AMU302
IBL-302 (AMU302)는 경구용 PIM과 PI3K/AKT/mTOR 이중 신호 억제제로서 유방암과 신경모세포종에 대한 활성을 가지고 있다.
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GC10969
INK 128(MLN0128)
INK128; INK-128
INK 128(MLN0128)(INK-128; MLN0128; TAK-228)은 mTOR 키나제에 대한 IC50이 1nM인 경구용 ATP 의존성 mTOR1/2 억제제입니다.
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GC34909
JR-AB2-011
JR-AB2-011은 구조-활성 관계(SAR)연구를 통해 발굴된 개량형 mTORC2 억제제로 IC50 값이 0.36μM이다.
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GC73992
KTC1101
KTC1101 는 경구 활성 pan-PI3K 억제제의 일종이다.
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GC14346
KU-0060648
KU-0060648은 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 및 DNA-PK에 대해 IC50이 각각 4nM, 0.5nM, 0.1nM, 0.594nM 및 8.6nM인 PI3K 및 DNA-PK의 이중 억제제입니다.
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GC15167
KU-0063794
KU-0063794는 10nM의 IC50으로 mTORC1 및 mTORC2 복합체를 모두 억제하는 강력하고 특이적 mTOR 억제제입니다.
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GC68037
L-Leucine-1-13C,15N
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GC68219
L-Leucine-13C
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GC63833
L-Leucine-15N
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GC66357
L-Leucine-d2
L-Leucine-d2는 L-Leucine으로 표시된 중수소입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8L-류신은 mTOR 신호 경로를 활성화하는 필수 분지 사슬 아미노산(BCAA)입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC64188
L-Leucine-d3
L-Leucine-d3은 L-Leucine의 두터륨 형태로 단백질의 질량분석기(MS) 측정과 신체 대사 연구의 추적제로 사용된다.
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GC69370
Leucine-13C6
Leucine-13C6는 13C 표지된 L-Leucine입니다. L-Leucine은 필수적인 분기 아미노산 (BCAA)으로, mTOR 신호 경로를 활성화할 수 있습니다.
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GC12045
LY 303511
An inhibitor of cell proliferation
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GC14371
LY3023414
LY3023414
LY3023414 (LY3023414)는 6.07 NM, 77.6 NM, 38 NM, 23.8 NM, 4.24 NM 및 16α offlineefficient_models_2022q2.md, PI3Kγ, DNA-PK and mTOR, respectively.en_ko_2021q1.mdLY3023414 potently inhibits mTORC1/2 at low nanomolar concentrations.en_ko_2021q1.md
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GC64402
MHY-1685
라파마이신(mTOR) 억제제의 새로운 포유동물 표적인 MHY-1685는 hCSC 기반 심근 재생을 개선할 수 있는 기회를 제공합니다.
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GC13790
MHY1485
MHY1485는 mTOR의 강력한 활성화제로 autophagosomes과 lysosomes의 융합을 억제한다.
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GC65143
MKC-1
Ro-31-7453
MKC-1(Ro-31-7453)은 광범위한 항종양 활성을 가진 경구 활성 및 강력한 세포 주기 억제제입니다. MKC-1은 Akt/mTOR 경로를 억제합니다. MKC-1은 튜불린 및 임포틴 β 패밀리 구성원을 포함하는 다양한 세포 단백질에 결합하여 세포 유사분열을 정지시키고 세포 사멸을 유도합니다.
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GC60258
MT 63-78
MT 63-78은 EC50이 25μM인 구체적이고 강력한 직접 AMPK 활성제입니다. MT 63-78은 또한 세포 유사분열 정지 및 세포자멸사를 유도합니다. MT 63-78은 지방 생성 및 mTORC1 경로를 억제하여 전립선암 성장을 차단합니다. MT 63-78은 항종양 효과가 있습니다.
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GC64304
MTI-31
LXI-15029
MTI-31은 mTORC1과 mTORC2를 강력하고 높은 선택적으로 억제제로 Kd 값이 0.20±0.04 nmol/L이고 IC50 값은 39±1 nmol/L이다.
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GC65115
mTOR inhibitor-1
mTOR 억제제-1은 세포 증식을 억제하고 자가포식을 유도할 수 있는 새로운 mTOR 경로 억제제이다.
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GC62339
mTOR inhibitor-8
mTOR 억제제-8은 mTOR 억제제이자 자가포식 유도제입니다. mTOR 억제제-8은 FKBP12를 통해 mTOR의 활성을 억제하고 A549 인간 폐암 세포의 자가포식을 유도한다.
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GC72950
NEO214
NEO214는 오토 파지 저해제 및 PDE4 저해제 Rolipram 및 perillyl 알코올의 공유 결합 결합체입니다.
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GC18089
Nordihydroguaiaretic acid
NDGA, NSC 4291
A non-selective LO inhibitor
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GC33014
NSC781406
NSC781406은 PI3Kα에 대해 IC50이 2nM인 매우 강력한 PI3K 및 mTOR 억제제입니다.
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GC63121
NV-5138
류신 유사체인 NV-5138은 Sestrin2에 결합하는 최초의 선택적 경구 활성 뇌 mTORC1 활성제입니다.
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GC63122
NV-5138 hydrochloride
류신 유사체인 NV-5138 염산염은 Sestrin2에 결합하는 최초의 선택적 경구 활성 뇌 mTORC1 활성화제입니다.
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GC44475
NVP-BEZ235 (hydrochloride)
Dactolisib
NVP-BEZ235 is a potent dual inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and mTOR that is well tolerated, displays disease stasis when administered orally, and enhances the efficacy of other anticancer agents when used in in vivo combination studies.
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GC16145
NVP-BGT226
NVP-BGT226 maleate
BGT226(NVP-NVP-BGT226)은 PI3K(PI3Kα에 대해 4 nM, 63 nM 및 38 nM의 IC50을 가짐, PI3Kβ, PI3Kβ, 및 세포.
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GC14071
OSI-027
OSI-027(ASP7486)은 IC50이 4nM인 강력하고 선택적이며 경구 활성이며 ATP 경쟁적인 mTOR 키나제 활성 억제제입니다. OSI-027은 각각 22nM 및 65nM의 IC50으로 mTORC1 및 mTORC2를 모두 대상으로 합니다.
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GC15740
OXA-01
OXA-01은 IC50 값이 각각 29nM 및 7nM인 강력한 mTORC1 및 mTORC2 억제제입니다.
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GC70464
P-2281
P-2281는 항암 및 항염증 효과가 있는 mTOR 억제제입니다.
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GC12773
Palomid 529
P529, RES-529, SG 00529
팔로미드 529는 mTORC1 및 mTORC2 복합체의 강력한 억제제입니다.
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GC16417
PF-04691502
PF-04691502는 PI3K 및 mTOR의 강력하고 선택적인 억제제입니다. PF-04691502는 각각 1.8, 2.1, 1.6, 1.9 및 16nM의 Kis로 인간 PI3Kα, β, δ, γ 및 mTOR에 결합합니다.
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GC19283
PF-04979064
PF-04979064는 PI3Kα 및 mTOR에 대해 각각 0.13nM 및 1.42nM의 Kis를 갖는 강력하고 선택적인 PI3K/mTOR 이중 키나제 억제제입니다.
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GC15653
PF-05212384 (PKI-587)
PK-1587, PKI-587
MPF-05212384(PKI-587)(PKI-587)는 PI3Kα, PI3Kγ, mTOR(각각 0.4nM, 0.4nM의 IC50)의 이중 억제제입니다. PF-05212384(PKI-587)는 mTOR, mTORC1 및 mTORC2의 두 복합체 모두에서 동일하게 효과적입니다.
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GC11165
PI-103
PI-103은 p110α, p110β, p110δ, p110γ, mTORC1에 대해 IC50이 8 nM, 88 nM, 48 nM, 150 nM, 20 nM, 83 nM인 강력한 PI3K 및 mTOR 억제제입니다. PI-103은 또한 2nM의 IC50으로 DNA-PK를 억제합니다. PI-103은 자가포식을 유도합니다.
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GC16379
PI-103 Hydrochloride
PI 103 hydrochloride;PI103 hydrochloride
PI-103 Hydrochloride is a potent cell-permeable multi-target inhibitor that primarily acts on the PI3K and mTOR signaling pathways.
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GC36909
PI3Kα/mTOR-IN-1
PI3Kα/mTOR-IN-1은 PI3Kα에 대해 IC50이 7nM인 강력한 PI3Kα입니다. 세포 검정에서, mTOR 및 PI3Kα에 대해 10.6nM 및 12.5nM의 Kis; 무세포 분석에서 각각.
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GC62140
PKI-179
PKI-179는 PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ 및 PI3K-δ에 대해 IC50이 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM 및 0.42 nM인 강력한 경구 활성 이중 PI3K/mTOR 억제제입니다. 각각 mTOR. PKI-179는 또한 각각 14nM 및 11nM의 IC50으로 E545K 및 H1047R에 대해 활성을 나타냅니다. PKI-179는 생체 내에서 항종양 활성을 나타냅니다.
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GC17104
PKI-402
PKI-402는 PI3K-α 돌연변이 및 mTOR(PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 및 PI3Kγ의 경우 IC50=2, 3, 7,14 및 16 nM)를 포함하는 PI3K의 선택적, 가역적, ATP 경쟁적 억제제입니다.
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GN10709
Polyphyllin A
(+)-Polyphyllin D
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GC33115
Pomiferin (NSC 5113)
포미페린(NSC 5113)(NSC 5113)은 IC50이 1.05 μM인 HDAC의 잠재적 억제제로 작용하며 mTOR(IC50, 6.2 .956)도 강력하게 억제합니다.
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GC11003
PP121
PP121은 mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src, PDGFR에 대해 IC50이 각각 10, 60, 12, 14, 2 nM인 다중 표적 키나제 억제제입니다.
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GC15904
PP242
PP242; PP-242
PP242(PP 242)는 IC50이 8nM인 선택적 ATP-경쟁 mTOR 억제제입니다. PP242는 각각 30nM 및 58nM의 IC50으로 mTORC1 및 mTORC2를 모두 억제합니다.
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GC33385
PQR-530
PQR-530은 PI3Kα 및 mTOR에 대한 서브나노몰 Kd(각각 0.84 및 0.33 nM)를 갖는 강력한 ATP 경쟁적 경구 생체이용 및 뇌 침투 이중 pan-PI3K/mTORC1/2 억제제입니다. 항종양 활성.
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GC19300
PQR309
PI3K-IN-2
PQR309는 강력한, 뇌를 통과할 수 있는, 구강 내용성 생물 유효성, pan-class I PI3K/mTOR 억제제이다.
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GC32891
PQR620
PQR620은 mTORC1/2의 경구 생체이용 및 선택적 뇌 침투 억제제입니다.
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GC18032
QL-IX-55
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GC11607
Rapalink-1
3세대 2가 mTOR 억제제인 RapaLink-1은 불활성 화학 링커에 의해 라파마이신과 MLN0128을 결합합니다. RapaLink-1은 라파마이신 또는 mTOR 키나제 억제제(TORKi)보다 더 나은 효능을 보여 암 유래 mTOR의 돌연변이를 활성화하는 것을 강력하게 차단합니다. RapaLink-1은 혈액뇌장벽을 통과할 수 있습니다. FKBP12에 대한 RapaLink-1 결합은 mTORC1을 표적화하고 지속적으로 억제합니다. RapaLink-1은 자가포식을 개선하여 항인지질 증후군에서 항혈전 역할을 합니다. 항암 활성.
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GC15031
Rapamycin (Sirolimus)
AY 22989, NSC 226080, Sirolimus, Wy 090217
Rapamycin (Sirolimus)은 과거에 항진균성 항생제로 사용되었다.
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GC48027
Rapamycin-d3
Sirolimus-d3
라파마이신-d3(시롤리무스-d3)은 라파마이신으로 표지된 중수소입니다. 라파마이신은 HEK293 세포에서 IC50이 0.1nM인 강력하고 특이적인 mTOR 억제제입니다. 라파마이신은 FKBP12에 결합하고 특히 mTORC1의 알로스테릭 억제제로 작용합니다. 라파마이신은 면역억제제인 자가포식 활성제입니다.
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GC39292
Rheb inhibitor NR1
Rheb 억제제 NR1은 Rheb-IVK 분석에서 IC50이 2.1μM인 Rheb 억제제입니다.
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GC13071
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)
AP23573, Deforolimus, Ridaforolimus
Ridaforolimus(Deforolimus, MK-8669)(MK-8669)는 강력하고 선택적인 mTOR 억제제입니다. HT-1080 세포에서 0.2 nM의 IC50으로 리보솜 단백질 S6 인산화를 억제합니다.
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GC73678
RMC-4998
RMC-4998은 KRASG12C 돌연변이의 활성 또는 gtp 결합 상태를 목표로 하는 구강 활성 억제제이다.
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GC62649
RMC-5552
RMC-5552는 mTORC1의 강력하고 선택적인 억제제입니다. RMC-5552는 각각 0.14nM 및 0.48nM의 IC50으로 mTORC1 pS6K 및 p4EBP1의 인산화를 억제합니다. RMC-5552는 항암 활성이 있습니다.
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GC63894
RMC-6272
RM-006
RMC-6272(RM-006)는 이중 입체 mTORC1 선택적 억제제입니다. RMC-6272는 mTORC2에 비해 mTORC1의 강력하고 선택적(> 10배) 억제를 나타냅니다. RMC-6272는 라파마이신과 비교하여 mTORC1의 억제가 개선되었으며 TSC2 null 종양에서 더 많은 세포 사멸을 유도합니다.
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GC38609
Rotundic acid
I.로부터 얻은 트리테르페노이드인 Rotundic acid.
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GC64278
RP-3500
RP-3500; ATR inhibitor 4
RP-3500(ATR 억제제 4)은 생화학적 분석에서 IC50이 1.00nM인 경구 활성 선택적 ATR 키나제 억제제(ATRi)입니다. RP-3500은 mTOR(IC50=120nM)에 비해 ATR에 대해 30배 선택성 및 ATM, DNA-PK 및 PI3Kα 키나제에 대해 >2,000배 선택성을 보여줍니다. RP-3500은 강력한 항종양 활성을 가지고 있습니다.