Stem Cell

TEAD-IN-2는 전사 인핸서 연관 도메인(TEAD)의 새로운 경구 활성 억제제이며 화합물에 의한 유비퀴틴화 및/또는 분해에 의해 TEAD를 조절합니다. TEAD-IN-2는 TEAD와 관련된 다양한 질병, 장애 또는 상태의 연구에 사용할 수 있습니다.

NRX-252262는 β-카테닌과 그 동족 E3 리가제인 SCFβ-TrCP 사이의 상호작용의 강력한 인핸서로서 EC50이 3.8nM인 돌연변이 β-카테닌 분해를 유도합니다.

대사적으로 안정화된 KY-02061 유사체인 KY-02327 아세테이트는 강력한 Disheveled(Dvl)-CXXC5 상호작용 억제제입니다.

Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(기질)는 GSK-3(glycogen synthase kinase-3)의 펩타이드 기질이며 단백질-세린 키나제의 친화성 정제에 사용할 수 있습니다.

TDI-011536은 Hippo 신호전달 경로를 조절할 수 있는 LATS 키나아제 억제제로 LATS1에 대한 IC50 값은 0.76nM이다.

NRX-103095는 β-카테닌과 그 동족 E3 리가제인 SCFβ-TrCP 사이의 상호작용의 인핸서입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8NRX-103095는 163 nM의 EC50으로 pSer33/Ser37 β-β-TrCP에 대한 카테닌 펩티드의 결합을 향상시킵니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

NRX-252114는 β-카테닌과 그 동족 E3 리가제인 SCFβ-TrCP 사이의 상호작용의 강력한 인핸서입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8NRX-252114는 6.5nM의 EC50 및 0.4nM의 Kd로 pSer33/S37A β-β-TrCP에 대한 카테닌 펩티드의 결합을 향상시킨다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8NRX-252114는 돌연변이 β-카테닌 분해를 유도합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

MSC-4106은 YAP/TAZ-TEAD의 경구 활성 및 강력한 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8MSC-4106은 TEAD1 또는 TEAD3 자동 팔미토일화를 억제하고 NCI-H226 종양 이종이식 모델에서 억제 효과를 나타냅니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

GSK-3β 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8억제제 11(화합물 21)은 글리코겐 신타제 키나제-3β이고; 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8(GSK-3β) 억제제(IC50=10.02 μM). 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8GSK-3β 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8억제제 11은 신경퇴행성 질환 연구에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

카제인 키나아제 1δ-IN-1(화합물 822)은 카제인 키나아제 1 델타(CK1δ)의 억제제이며, 5% 이상의 억제를 나타낸다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Casein kinase 1δ-IN-1은 Alzheimer'의 질병 연구와 같은 신경 퇴행성 장애에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

GSK3-IN-1(화합물 11)은 IC50 값이 12 μ인 GSK-3 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8GSK3-IN-1은 당뇨병 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

Wnt/β-카테닌 작용제 3(화합물 98)은 Wnt/β-카테닌 신호전달 경로 작용제이다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Wnt/β-카테닌 작용제 3은 골다공증 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

(E)-페룰산-d3((E)-코니페린산-d3)는 중수소 표지된 (E)-페룰산이다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8(E)-페룰산은 식물 세포벽에 풍부한 방향족 화합물인 페룰산의 이성질체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8(E)-Ferulic acid는 β-카테닌의 인산화를 일으켜 β-카테닌의 프로테아좀 분해를 일으키고 pro-apoptotic factor Bax의 발현을 증가시키고 pro-survival factor survivin의 발현을 감소시킨다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8(E)-Ferulic acid는 활성 산소종(ROS)을 제거하는 강력한 능력을 보여주고 지질 과산화를 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8(E)-페룰산은 인간 폐암 세포주 H1299에서 항증식 및 항이동 효과를 발휘합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

비타민 D3 유사체인 3-에피-비타민 D3(에피콜레칼시페롤)(화합물 4)는 U87MG 세포에서 측정된 IC50이 39.2 μM인 Hedgehog 경로 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

ABC1183는 경구 흡수 활성을 가진 선택적 GSK3 및 CDK9 이중 억제제입니다. ABC1183는 GSK3β, GSK3α 및 CDK9/cyclin T1에 대한 IC50 값이 각각 657 nM, 327 nM, 321 nM입니다. ABC1183은 항염증 작용과 항암 활성을 가지고 있습니다.

ARUK3001185 (화합물 8l)은 뇌장벽을 통과할 수 있는 유용하고 선택적인 경구 활성 Notum 억제제로, IC50 값은 6.7 nM입니다.

Box5 TFA는 유효한 Wnt5a 대항제입니다. Box5 TFA는 Wnt5a 신호를 억제하고, Wnt5a 매개 Ca2+ 방출을 억제합니다. 또한 Box5 TFA는 세포 이동을 억제합니다. 따라서 Box5 TFA는 흑색종 연구에 잠재적인 가능성이 있습니다.

BRD0209는 유효하고 선택적이며 이중 GSK3α/β 억제제입니다 (GSK3α IC50 = 19 nM; GSK3β IC50 = 5 nM). BRD0209는 또한 역전되는 ATP 경쟁적 억제제로, 빠른 결합 동력을 가지고 있습니다 (Ki 각각 4.2 nM). BRD0209는 삼환 피졸과 사이클로헥사논 화합물입니다. BRD0209은 정서 장애 질환 연구의 잠재력을 가지고 있습니다.

Brontictuzumab (OMP 52M51) is a monoclonal antibody (MAb) that inhibits the Notch1 signal. Brontictuzumab selectively binds to the negative regulatory region of Notch1. Brontictuzumab can inhibit tumor cell proliferation and is used in research for leukemia and lymphoma.

DC-TEADin02는 효과적인 TEAD 자팜아실화 억제제입니다. DC-TEADin02는 TEAD 자팜아실화 억제 작용을 가지며, IC50 값은 197 nM입니다. DC-TEADin02는 발달, 재생 및 조직 안정성 연구에 사용될 수 있습니다.

GSK3-IN-3는 미토파지 자극제로, 파킨슨종속성 미토파지를 유도할 수 있습니다. GSK3-IN-3는 또한 GSK-3 억제제이며, IC50 값은 3.01 μM입니다. GSK3-IN-3은 비 ATP 및 비 기질 경쟁적으로 작용하며, 6-OHDA에 대해 신경 보호 효과가 있습니다.