Ubiquitination/ Proteasome

AGN 205728은 3 nM/0.6 nM의 Ki/IC95 값을 갖는 강력하고 선택적인 RARγ 길항제입니다. RARα 및 RARβ에 대한 억제 없음.

Amiodarone은 IC50이 19.1μM인 ATP 민감성 칼륨 채널 억제용 항부정맥제입니다.

Atorvastatin은 강력한 합성 HMG-CoA 환원효소 억제제로 쥐 간 효소에 대한 IC 50 값은 7.6nM이고 HepG2 세포에서 조제한 인간 효소에 대한 IC 50 값은 14.3nM이다.

Autogramin-1은 기아(IC50=0.17μM) 또는 mTORC1 억제(Rapamycin, IC50=0.44μM)에 의해 유도된 자가포식을 강력하게 억제합니다.

Autogramin-2는 기아(IC50=0.27μM) 또는 mTORC1 억제(Rapamycin, IC50=0.14μM)에 의해 유도된 자가포식을 강력하게 억제합니다.

Azathramycin(Azaerythromycin A)은 항생제이며 리보솜을 표적으로 합니다.

바페티닙은 강력하고 경구 활성인 Lyn/Bcr-Abl 티로신 키나제 억제제입니다. Bafetinib은 여러 proapoptotic Bcl-2 homology(BH)3-only protein(Bim, Bad, Bmf, Bik)의 활성을 증가시키고 Bcl-2 family에 의해 조절되는 고유의 세포사멸 경로를 통해 Ph+ 백혈병 세포에서 세포사멸을 유도합니다.

Berberine chloride hydrate(Natural Yellow 18 chloride hydrate)는 항생물질로 작용하는 알칼로이드입니다. Berberine chloride hydrate는 활성산소(ROS) 생성을 유도하고 DNA topoisomerase를 억제합니다. 항종양 특성.

BGT226(NVP-BGT226)은 인간 두경부암 세포에 대한 강력한 성장 억제 활성을 나타내는 PI3K(PI3Kα, PI3Kβ 및 PI3Kγ에 대해 4nM, 63nM 및 38nM의 IC50)/mTOR 이중 억제제입니다.

Brevilin A는 경구 활성 STAT3/JAK 억제제입니다(STAT3 IC50=10.6 μM). Brevilin A는 암세포에 대한 항종양 활성, 항증식 활성을 나타내며, 세포자살 및 자가포식을 유도할 수 있습니다.

Inula aucheriana에서 분리된 Britannin은 세스퀴테르펜 락톤입니다.

CaMKII-IN-1은 강력한 고선택성 CaMKII 억제제로 IC 50 값은 63nM이다.

Carvedilol phosphate hemihydrate(BM 14190 phosphate hemihydrate)는 비선택적 β/α-1 차단제입니다.

CFTR 교정기 1(VX-445, 화합물 1)은 낭포성 섬유증 막횡단 전도도 조절기(CFTR)의 조절제입니다.

CG-200745(CG-200745)는 촉매 포켓의 바닥에 아연을 결합하는 하이드록삼산 부분이 있는 경구 활성, 강력한 pan-HDAC 억제제입니다. CG-200745는 히스톤 H3와 튜불린의 탈아세틸화를 억제한다. CG-200745는 p53의 축적을 유도하고, p53-dependent transactivation을 촉진하고, MDM2 및 p21(Waf1/Cip1) 단백질의 발현을 향상시킵니다. CG-200745는 젬시타빈 및 5-플루오로우라실(5-FU; )에 대한 젬시타빈 내성 세포의 민감도를 향상시킵니다. CG-200745는 세포사멸을 유도하고 항종양 효과가 있다.

Dasatinib(BMS-354825) 염산염은 강력한 항종양 활성을 가진 매우 강력한 ATP 경쟁적 경구 활성 이중 Src/Bcr-Abl 억제제입니다. Kis는 Src 및 Bcr-Abl에 대해 각각 16pM 및 30pM입니다. Dasatinib 염산염은 각각 <1.0 nM 및 0.5 nM의 IC50으로 Bcr-Abl 및 Src를 억제합니다. Dasatinib 염산염은 또한 apoptosis와 autophagy를 유도합니다.

DDD107498 숙시네이트(DDD-498 숙시네이트)는 강력하고 경구 활성인 항말라리아제이며 P.

디하이드로코리달린 클로라이드(13-Methylpalmatine chloride)는 Bax, Bcl-2의 단백질 발현을 조절하는 알칼로이드입니다. caspase-7, caspase-8을 활성화하고 PARP를 비활성화합니다.

eIF4A3-IN-1(화합물 53a)은 선택적 진핵생물 개시 인자 4A3(eIF4A3) 억제제(IC50=0.26μM; Kd=0.043μM)로, eIF4A3의 비-ATP 결합 부위에 결합하고 상당한 세포성 넌센스 매개를 나타낸다. 10 및 3 μM에서 RNA 붕괴(NMD) 억제는 eIF4A3, 엑손 접합 복합체(EJC) 및 NMD에 대한 추가 연구를 위한 프로브가 될 수 있습니다.

EN6은 액포 H+ ATPase(v-ATPase)인 리소좀의 ATP6V1A 소단위에서 시스테인 277을 공유적으로 표적으로 하는 자가포식의 생체 내 소분자 활성화제입니다.

에피실베스트롤은 아글라이아 실베스트리스(Aglaia silvestris)의 열매와 잔가지에서 분리된 실베스트롤의 유도체이며 항종양 활성을 갖는 특정 eIF4A 표적 번역 억제제입니다.

Erlotinib mesylate(CP-358774 mesylate)는 2nM의 IC50으로 정제된 EGFR 키나제를 억제합니다.

FAAH Inhibitor 1은 지방산 아미드 가수분해효소 (FAAH)의 선택적, 가역적 억제제로 IC 50 값은 18±8nM이다.