Z-Guggulsterone |
| Catalog No.GC10195 |
Z-Guggulsterone은 아유르베다 약용 식물 Commiphora mukul의 성분으로 그물 조직 생성을 체외및 체내 실험에서 억제하고 IC50 값은 포니코스테로이드, 미네랄로코스테로이드, 안드로겐 및 팜니에스토이드 X 수용체에 대해 1740, 1000, 220그리고 50000 nM 이상이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 39025-23-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Z-Guggulsterone은 아유르베다 약용 식물 Commiphora mukul의 성분으로 그물 조직 생성을 체외및 체내 실험에서 억제하고 IC50 값은 포니코스테로이드, 미네랄로코스테로이드, 안드로겐 및 팜니에스토이드 X 수용체에 대해 1740, 1000, 220그리고 50000 nM 이상이다.
Bcl-2 단백질 표현이 현저히 감소했고 활성화된 caspase-3와 Bax 단백질 표현이 Z-Guggulsterone으로 배양된 SGC-7901 세포에서 증가했다. Z-Guggulsterone으로 배양된 SGC-7901 세포에서 TNF-α의 함량이 현저히 증가했고 VEGF와 TGF-β1의 함량은 감소했다[3]. 사람 흰맥동맥 내피세포(HUVEC)와 DU145 세포에서 Z-Guggulsterone (5, 10, 그리고 20 µM)은 세포 이동을 현저히 낮추었 농도와 시간에 따라 세포 마이그레이 션에 현저하게 감소 형성을 억제했다[4]. Z-Guggulsterone (30 µM)은 동시에 사람 뇌 유혈관 마이크로혈관 내피세포(hBDMECs)에서 PXR와 MDR1의 표현을 억제했다[5]. Z-Guggulsterone은 TREM-1 표현과 NF-κB 및 AP-1의 활성을 억제함으로써 TREM-1에 의해 중계되는 대식 세포과도 활성화를 완화시켰다[2].
프로그래밍된 사망백체1 (PD-L1)은 면역 체크 포인트 분자로 비소세포 폐암(NSCLC)에서 과표현되어 있고 항PD-1/PD-L1 면역 요법의 반응과 관련이 있다. 체내에서 Z-Guggulsterone 처리는 쥐 LLC 튜모르 모델에서 PD-L1의 표현 수준을 용량 의존적으로 증가시켰다. Z-Guggulsterone은 MCAO 저서의 신경 기능 결핍, 경혈량 및 조직 병리학적 손상을 현저하게 완화시켰다. Z-Guggulsterone은 OGD 처리된 뉴런 내의 산화적 스트레스과 염증 반응을 성공적으로 억제했다. Z-Guggulsterone은 TXNIP/NLRP3 축을 억제하여 신경 보호 작용을 발휘하고 산화적 스트레스와 염증을 완화시킨다.
References:
[1]: Burris TP, Montrose C, et,al. The hypolipidemic natural product guggulsterone is a promiscuous steroid receptor ligand. Mol Pharmacol. 2005 Mar;67(3):948-54. doi: 10.1124/mol.104.007054. Epub 2004 Dec 15. PMID: 15602004.
[2]: Che X, Park KC, et,al.Protective effects of guggulsterone against colitis are associated with the suppression of TREM-1 and modulation of macrophages. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2018 Jul 1;315(1):G128-G139. doi: 10.1152/ajpgi.00027.2018. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29543509.
[3]: Lv R, Zhu M, et,al. Z-Guggulsterone Induces Apoptosis in Gastric Cancer Cells through the Intrinsic Mitochondria-Dependent Pathway. ScientificWorldJournal. 2021 Jan 4;2021:3152304. doi: 10.1155/2021/3152304. PMID: 33488300; PMCID: PMC7801056.
[4]: Xiao D, Singh SV. z-Guggulsterone, a constituent of Ayurvedic medicinal plant Commiphora mukul, inhibits angiogenesis in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2008 Jan;7(1):171-80. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-07-0491. PMID: 18202020.
[5]: Xu HB, Tang ZQ, et,al. Z-guggulsterone regulates MDR1 expression mainly through the pregnane X receptor-dependent manner in human brain microvessel endothelial cells. Eur J Pharmacol. 2020 May 5;874:173023. doi: 10.1016/j.ejphar.2020.173023. Epub 2020 Feb 19. PMID: 32087256.
[6]: Tian H, Gui Y, et,al. Z-guggulsterone induces PD-L1 upregulation partly mediated by FXR, Akt and Erk1/2 signaling pathways in non-small cell lung cancer. Int Immunopharmacol. 2021 Apr;93:107395. doi: 10.1016/j.intimp.2021.107395. Epub 2021 Jan 30. PMID: 33529916.
[7]: Liu T, Wang W, et,al. Z-Guggulsterone alleviated oxidative stress and inflammation through inhibiting the TXNIP/NLRP3 axis in ischemic stroke. Int Immunopharmacol. 2020 Dec;89(Pt B):107094. doi: 10.1016/j.intimp.2020.107094. Epub 2020 Oct 28. PMID: 33129097.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 골마로우 유래 대식세포 (BMDM) |
제조 방법 | 세포는 다양한 농도의 Z-Guggulsterone(0, 0.5, 5 그리고 20 µM)으로 1시간 동안 배양한 후 TREM-1 자극 에이티베이터 항체가 존재하거나 없는 상태에 따라 LPS로 자극을 주어 지정된 시간 동안 배양했습니다. |
반응 조건 | 0.5-20uM Z-Guggulsterone,1시간 동안 |
응용 분야 | Z-Guggulsterone는 TREM-1 표현을 억제하고 NF-κB 및 AP-1 활성을 억제함으로써 TREM-1에 의해 중개되는 대식 세포 과도활성화를 완화시킵니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | IL-10, TLR4 및 MyD88 결핍 쥐 |
제조 방법 | TNBS 투여 후 4일 동안 또는 전체 실험 기간 동안 Z-Guggulsterone가 일일 100mg/kg의용량으로 구강 투여되었습니다. 쥐들의 체중 감소, 뇨변의 일관성, 뇨변이나 항문에 조혈액의 유무 그리고 전체 사망률을 배양했습니다. |
제형 | 100 mg/kg Z-Guggulsterone,구강 투여,4일 동안 매일 한번 |
응용 분야 | Z-Guggulsterone은 IL-10과 TLR4/MyD88 경로를 통해 대식세포 표형을 조절하여 쥐의 장염을 개선했습니다. |
참고문헌: [1]: Che X, Park KC, et,al. Protective effects of guggulsterone against colitis are associated with the suppression of TREM-1 and modulation of macrophages. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2018 Jul 1;315(1):G128-G139. doi: 10.1152/ajpgi.00027.2018. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29543509. | |
| Cas No. | 39025-23-5 | SDF | |
| Chemical Name | (8S,9R,10R,13R,14S,Z)-17-ethylidene-10,13-dimethyl-7,8,9,10,11,12,13,14,15,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,16(2H,6H)-dione | ||
| Canonical SMILES | O=C1C[C@H]([C@@](/C1=C/C)(C)CC2)[C@@H](CC3)[C@@H]2[C@](CC4)(C)C3=CC4=O | ||
| Formula | C21H28O2 | M.Wt | 312.45 |
| Solubility | ≥ 3.12mg/mL in DMSO with ultrasonic and warming | Storage | Store at RT |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2005 mL | 16.0026 mL | 32.0051 mL |
| 5 mM | 0.6401 mL | 3.2005 mL | 6.401 mL |
| 10 mM | 0.3201 mL | 1.6003 mL | 3.2005 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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