Androgen Receptor

TOK-001 (TOK-001) es un antiandrÓgeno multifuncional e inhibidor de CYP17 (IC50 = 47 nM) en el cÁncer de prÓstata resistente a la castraciÓn (CPRC).

El acetato de ciproterona es un esteroide sintético antiandrÓgeno (IC50 = 7,1 nM) y progestÁgeno.

LX1 is an anti-prostate cancer compound that targets androgen receptor (AR), AR variants and steroidogenic enzyme AKR1C3.

AZD3514 es un inhibidor selectivo del receptor de andrÓgenos (AR) activo por vÍa oral. AZD3514 dependiente e independiente de andrÓgenos inhibe la seÑal AR. AZD351 regula a la baja los niveles de AR nuclear en células de cÁncer de prÓstata LNCaP humanas en ausencia de andrÓgenos con un valor pIC50 de 5,75. AZD3514 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de prÓstata.

A selective enhancer of AR degradation

TCPOBOP es un agonista constitutivo del receptor de androstano (CAR) que induce una fuerte proliferaciÓn de hepatocitos y hepatomegalia sin daÑo hepÁtico ni pérdida de tejido. TCPOBOP atenÚa la lesiÓn hepÁtica murina inducida por Fas al alterar las proteÍnas Bcl-2.

Fluoxymesterone is a synthetic androgen drug that decomposes slowly in the body and has a long-lasting effect.

Danazol is a synthetic anabolic steroid with properties of inhibition of interleukin-1 and TNF-α production.

La Dehydroepiandrosterone (DHEA) y su éster sulfato, DHEAS, juntos representan las hormonas esteroides más abundantes en el cuerpo humano.

ODM-201 es un antagonista potente del receptor androgénico (AR). Su valor Ki es 11nM y su IC 50 alcanza los 26nM.

MI-136 es un inhibidor de la interacciÓn proteÍna-proteÍna (PPI) menina-MLL, con una IC50 de 31 nM y una Kd de 23,6 nM. MI-136 muestra que bloquea la seÑalizaciÓn de AR y tiene el potencial para el estudio en tumores resistentes a la castraciÓn.

RD162, una diariltiohidantoÍna, es un antiandrÓgeno no esteroideo activo por vÍa oral (NSAA). RD162 se une especÍficamente al receptor de andrÓgenos (AR). RD162 induce la regresiÓn tumoral en modelos de ratÓn de cÁncer de prÓstata humano resistente a la castraciÓn.

Bicalutamide es un antiandrógeno no esteroideo que bloquea selectiva y competitivamente la unión de andrógenos al receptor de andrógenos (AR), ejerciendo efectos antiandrogénicos en los tejidos periféricos

MDV3100 (Enzalutamide) es un antagonista de AR de segunda generación con un IC 50 de 36nM en las células de próstata LNCaP.

androgen receptor modulator

A phytochemical with antiradiation and chemopreventative effects

A non-steroidal antiandrogen

PF 998425 es un potente y selectivo antagonista del receptor de andrógenos (AR) no esteroideo con una IC50 de 37 nM y 43 nM en ensayos celulares y de unión a AR, respectivamente.

Medroxyprogesterone acetate (MPA) es una progestina sintética.

Andarine (S-4) es un modulador del receptor de andrÓgenos (AR) no esteroideo (SARM) y un agonista parcial, activo por vÍa oral y selectivo, con Ki de 4 nM. Andarine (S-4) se identifica como SARM con actividad farmacolÓgica in vivo potente y selectiva de tejido.

HE-3235, anÁlogo sintético de 3β-androstanediol, es un agente anticancerÍgeno biodisponible por vÍa oral. HE-3235 es activo en modelos de roedores de cÁncer de prÓstata y de mama.

Cl-4AS-1, un potente agonista del receptor de andrÓgenos esteroideos (AR) (IC50 = 12 nM), también es un inhibidor de la 5α-reductasa tipos I y II (IC50 = 6 y 10 nM, respectivamente).

5α-dihydro-11-keto Testosterona (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterona) es un esteroide endÓgeno y un metabolito de 11β-Hydroxyandrostenedione.

EPI-001, un inhibidor selectivo del receptor de andrÓgenos (AR), se dirige a la unidad de transactivaciÓn 5 (Tau-5) del AR. EPI-001 puede inhibir la transactivaciÓn del dominio amino-terminal (NTD) de AR, con una IC50 de ~6 μM. EPI-001 también es un modulador selectivo de PPARγ. EPI-001 es activo contra el cÁncer de prÓstata resistente a la castraciÓn.