mGluR

MPEP es un antagonista del receptor mGlu5 no competitivo, selectivo, potente, oralmente activo y sistémicamente activo, con un IC 50 de 36nM para inhibir completamente la hidrólisis de la fosfoinositida (PI) estimulada por quisqualato

CTEP (RO4956371) (RO 4956371) es un nuevo antagonista alostérico biodisponible por vÍa oral, de acciÓn prolongada, del receptor mGlu5 con una IC50 de 2,2 nM, y muestra una selectividad >1000 veces mayor que otros receptores mGlu.

La L-glutamina (Ácido L-glutÁmico 5-amida) es un aminoÁcido no esencial presente en abundancia en todo el cuerpo e involucrado en muchos procesos metabÓlicos.

VU 0357121 es un modulador alostérico mGlu5R positivo y altamente selectivo (PAM) con un EC50 de 33 nM.

La O-fosfo-L-serina es el precursor inmediato de la L-serina en la vÍa de sÍntesis de la serina y un agonista de los receptores mGluR del grupo III (mGluR4, mGluR6, mGluR7 y mGluR8); La O-fosfo-L-serina también actÚa como un antagonista débil de mGluR1 y un potente antagonista de mGluR2.

ADX-47273 es un modulador alostérico positivo mGluR5 (PAM) potente, selectivo y penetrante en el cerebro, con un EC50 de 0,17 μM para la potenciaciÓn de la respuesta de glutamato (50 nM).

LY 354740 (LY354740) es un agonista del receptor del grupo II (mGlu2/3) altamente potente y selectivo con IC50 de 5 y 24 nM en receptores humanos transfectados mGlu2 y mGlu3, respectivamente.

LY404039 es un agonista de mGluR2 y mGluR3 potente, selectivo y oralmente activo con Kis de 149 nM y 92 nM para mGluR2 y mGluR3 humanos recombinantes, respectivamente.

Xanthurenic acid es un agonista endógeno del receptor de glutamato metabotrópico del grupo II involucrado en la transmisión sensorial en el tálamo.

TCN 238 es un modulador alostérico positivo (PAM) del receptor mGlu4 biodisponible por vía oral con una EC50 de 1 μM.

VU0483605 es un potente modulador alostérico positivo (PAM) del receptor mGlu1 que penetra en el cerebro.

Fenobam es un antagonista de mGluR5 selectivo, activo por vÍa oral y penetrante en el cerebro que actÚa en un sitio modulador alostérico (Kds de 54 y 31 nM para receptores mGlu5 recombinantes humanos y de rata, respectivamente).

A selective mGlu5a receptor antagonist

weak agonist of the metabotropic glutamate receptor mGluR4

La oxomemazina es un bloqueador del receptor H1 de histamina a base de fenotiazina con propiedades antimuscarÍnicas pronunciadas.

(RS)-MCPG (alfa-MCPG) es un antagonista competitivo y selectivo del receptor metabotrÓpico de glutamato (mGluR) del grupo I/grupo II.

(±)-trans-ACPD, un agonista de los receptores metabotrópicos, produce movilización de calcio y una corriente interna en neuronas de Purkinje cerebelosas cultivadas.

Ro 67-7476 es un potente modulador alostérico positivo de mGluR1 y potencia la liberaciÓn de calcio inducida por glutamato en células HEK293 que expresan mGluR1a de rata con una EC50 de 60,1 nM. Ro 67-7476 es un potente agonista de P-ERK1/2y activa la fosforilaciÓn de ERK1/2 en ausencia de glutamato aÑadido exÓgenamente (CE50 = 163,3 nM).

BINA (BINA) es un potenciador selectivo de mGluR2 humano (hmGluR2) para el tratamiento de muchos trastornos neurolÓgicos.

CHPG es un agonista selectivo de mGluR5 y atenÚa el estrés oxidativo y la inflamaciÓn inducidos por SO2 a través de la vÍa TSG-6/NF-κB en células microgliales BV2.

LY 367385 es un antagonista de mGluR1a altamente selectivo y potente.

E4CPG ((RS)-ECPG) es un antagonista del receptor metabotrÓpico de glutamato (mGluR) del Grupo I/Grupo II.

VU 0364770 es un modulador alostérico positivo (PAM) selectivo y potente de mGlu4.