Prazosin HCl (Synonyms: CP 12,299-1, NSC 292810) |
Catalog No.GC18072
One-Click Copy Product Info
|
Prazosin HCl es un antagonista específico del receptor α1-adrenergic (α1-AR), con constante de unión (valores Ki ) de 0.2, 0.25 y 0.32nM para α1A-AR, α1B-AR y α1D-AR, respectivamente, y 340 y 3.7nM para α2-AR (en células HT-29 que expresan células α2A-AR y NG108 que expresan α2B-AR)
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 19237-84-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Prazosin HCl es un antagonista específico del receptor α1-adrenergic (α1-AR), con constante de unión (valores Ki ) de 0.2, 0.25 y 0.32nM para α1A-AR, α1B-AR y α1D-AR, respectivamente, y 340 y 3.7nM para α2-AR (en células HT-29 que expresan células α2A-AR y NG108 que expresan α2B-AR) [1-2]. El α1-AR pertenece a la estructura de site transmembranas y a la superfamilia de receptores acoplados a proteína G, y el α1-AR ubicado en los sistemas nerviosos central y periférico tiene un significado terapéutico significativo [3]. Prazosin HCl tener efectos antiinflamatorios, aliviar la ansiedad, aliviar el pánico, prevenir el deterioro de la memorina y regular el efecto analgésico de los medicamentos opioides, y puede usarse en la investigación de la hipertensión y la enfermedad de Alzheimer [4].
In vitro, Prazosin HCl (0, 2.5, 5, 7.5, 10, 15, 20, 30, 40 y 50μM; 24h) redujo la dosis dependiente de la viabilidad de las células MG63 y 143B y debiblitó significativamente la capacidad de migración e invasión celular. Prazosin HCl inhibe la vía Akt/mTOR al regular a la baja los niveles de fosofrilación de Akt y mTOR y la expresión de P70 y ciclina D1 [5]. El tratamiento previo con Prazosin HCl (30μM; 1h) aumentó significativamente la citotoxicidad de las células PC-3 y -LNCaP inducidas por docetaxel [6].
In vivo, el tratamiento con Prazosin HCl (1mg/kg/día; 2 semanas; i.p.) puede prevenir la disminución de la memoria en ratones de la enfermedad de Alzheimer (AD), aumentar la respuesta antiinflamatoria y la activación de astrocitos de ratones y aumentar significativamente el número de células GFAP positivas y células neuronales [1]. Prazosin HCl (0.01, 0.1, 0.25, 0.5, 1 y 2mg/kg/día; dosis única; i.p.) mejora el efecto analgésico de la morfina en ratones en la prueba de movimiento de la cola, mientras que Prazosin HCl por sí solo no tiene efecto analgésico [7].
References:
[1] Katsouri L, Vizcaychipi MP, McArthur S, et al. Prazosin, an α(1)-adrenoceptor antagonist, prevents memory deterioration in the APP23 transgenic mouse model of Alzheimer's disease. Neurobiol Aging. 2013;34(4):1105-1115.
[2] Bylund DB, Ray-Prenger C. Alpha-2A and alpha-2B adrenergic receptor subtypes: attenuation of cyclic AMP production in cell lines containing only one receptor subtype. J Pharmacol Exp Ther. 1989;251(2):640-644.
[3] Sarma P K S, Tiwari A, Pal A. α1-Adrenoceptors as potential therapeutic targets[J]. Expert Opinion on Therapeutic Patents, 2005, 15(10): 1333-1351.
[4] Ozdoğan UK, Lähdesmäki J, Scheinin M. Influence of prazosin and clonidine on morphine analgesia, tolerance and withdrawal in mice. Eur J Pharmacol. 2003;460(2-3):127-134.
[5] An M, Ma W H, Jia H W, et al. Prazosin inhibits the growth and mobility of osteosarcoma cells[J]. Translational cancer research, 2019, 8(5): 1997.
[6] Spencer B H, McDermott C M, Chess-Williams R, et al. Prazosin but not tamsulosin sensitises PC-3 and LNCaP prostate cancer cells to docetaxel[J]. Pharmacology, 2018, 102(1-2): 17-25.
[7] Ozdoğan UK, Lähdesmäki J, Scheinin M. Influence of prazosin and clonidine on morphine analgesia, tolerance and withdrawal in mice. Eur J Pharmacol. 2003;460(2-3):127-134.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células MG63 y 143B |
Método de preparación | Las células se cultivaron en el medio de águila modificada (DMEM) de Dulbecco, complementado con un 10% de suero bovino fetal (FBS) a 37 °C con un 5% de CO2. Las células se trataron con diferentes concentraciones de Prazosina HCl (0, 2,5, 5, 7,5, 10, 15, 20, 30, 40 y 50 µM), y el efecto de Prazosina en la viabilidad celular se analizó mediante el ensayo CCK8. Después del tratamiento durante 24 horas, las células se cultivaron con reactivo CCK8 (10 µL/pocillo) a 37 °C durante 90 minutos con una absorbancia medida a 450 nm. |
Condiciones de reacción | 0, 2,5, 5, 7,5, 10, 15, 20, 30, 40 y 50 μM; 24h |
Áreas de aplicación | Prazosin HCl redujo la viabilidad de las células MG63 y 143B de forma dependiente de la dosis. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | C57 Bl/6 J ratones |
Método de preparación | Cada ratón fue probado solo una vez. El grupo n era de 9 a 10. Las puntuaciones basales de la cola se midieron primero, seguidas de una segunda medición de la cola 30 minutos después de la administración i.p. de los medicamentos de prueba (prazolina HCl 0,01, 0,1, 0,25, 0,5, 1 o 2 mg/kg, o clonidina 5 mg/kg, o cirazolina 0,3 mg/kg, o corinantina 0,5 mg/kg, o solución salina). Luego, se administró una dosis de prueba de 5 mg/kg de morfina a todos los ratones, y 30 minutos después, se midieron por tercera vez las puntuaciones de cola. Las puntuaciones de cola se convirtieron a %MPE (Efecto máximo posible): %MPE=(puntuación de cola medida: puntuación media de cola del grupo de control tratado con solución salina)/(tiempo de corte: puntuación media de cola del grupo de control tratado con solución salina)×100%. |
Forma de dosificación | 0,01, 0,1, 0,25, 0,5, 1 y 2 mg/kg/día; dosis única; i.p. |
Áreas de aplicación | Prazosin HCl mejora el efecto analgésico de la morfina en la prueba de movimiento de cola en ratones, mientras que Prazosin HCl administrado solo no tiene efecto analgésico. |
References: | |
| Cas No. | 19237-84-4 | SDF | |
| Sinónimos | CP 12,299-1, NSC 292810 | ||
| Chemical Name | [4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(furan-2-yl)methanone;hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4=CC=CO4)N)OC.Cl | ||
| Formula | C19H21N5O4.HCl | M.Wt | 419.86 |
| Solubility | ≥ 7mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3817 mL | 11.9087 mL | 23.8175 mL |
| 5 mM | 476.3 μL | 2.3817 mL | 4.7635 mL |
| 10 mM | 238.2 μL | 1.1909 mL | 2.3817 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 38 reference(s) in Google Scholar.)