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Prazosin HCl

Catalog No.: GC18072Purity:>99.50%Synonyms: CP 12,299-1, NSC 292810
COASDSData Sheet
Prazosin HCl es un antagonista específico del receptor α1-adrenergic (α1-AR), con constante de unión (valores Ki ) de 0.2, 0.25 y 0.32nM para α1A-AR, α1B-AR y α1D-AR, respectivamente, y 340 y 3.7nM para α2-AR (en células HT-29 que expresan células α2A-AR y NG108 que expresan α2B-AR)

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Prazosin HCl
Cas No.: 19237-84-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$43.00
1
100mgIn Stock
$39.00
1
200mgIn Stock
$63.00
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500mgIn Stock
$126.00
1
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Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
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    Nature
    628, 630–638 (2024)
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    632, 686–694 (2024)
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    618, 1017–1023 (2023)
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    610, 366–372 (2022)
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    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
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    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
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    Science
    387(6734) (2025)
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    35, 97–116 (2025)
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    34, 683–706 (2024)
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    33, 273–287 (2023)
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    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
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    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

Prazosin HCl es un antagonista específico del receptor α1-adrenergic (α1-AR), con constante de unión (valores Ki ) de 0.2, 0.25 y 0.32nM para α1A-AR, α1B-AR y α1D-AR, respectivamente, y 340 y 3.7nM para α2-AR (en células HT-29 que expresan células α2A-AR y NG108 que expresan α2B-AR) [1-2]. El α1-AR pertenece a la estructura de site transmembranas y a la superfamilia de receptores acoplados a proteína G, y el α1-AR ubicado en los sistemas nerviosos central y periférico tiene un significado terapéutico significativo [3]. Prazosin HCl tener efectos antiinflamatorios, aliviar la ansiedad, aliviar el pánico, prevenir el deterioro de la memorina y regular el efecto analgésico de los medicamentos opioides, y puede usarse en la investigación de la hipertensión y la enfermedad de Alzheimer [4].

In vitro, Prazosin HCl (0, 2.5, 5, 7.5, 10, 15, 20, 30, 40 y 50μM; 24h) redujo la dosis dependiente de la viabilidad de las células MG63 y 143B y debiblitó significativamente la capacidad de migración e invasión celular. Prazosin HCl inhibe la vía Akt/mTOR al regular a la baja los niveles de fosofrilación de Akt y mTOR y la expresión de P70 y ciclina D1 [5]. El tratamiento previo con Prazosin HCl (30μM; 1h) aumentó significativamente la citotoxicidad de las células PC-3 y -LNCaP inducidas por docetaxel [6].

In vivo, el tratamiento con Prazosin HCl (1mg/kg/día; 2 semanas; i.p.) puede prevenir la disminución de la memoria en ratones de la enfermedad de Alzheimer (AD), aumentar la respuesta antiinflamatoria y la activación de astrocitos de ratones y aumentar significativamente el número de células GFAP positivas y células neuronales [1]. Prazosin HCl (0.01, 0.1, 0.25, 0.5, 1 y 2mg/kg/día; dosis única; i.p.) mejora el efecto analgésico de la morfina en ratones en la prueba de movimiento de la cola, mientras que Prazosin HCl por sí solo no tiene efecto analgésico [7].

References:
[1] Katsouri L, Vizcaychipi MP, McArthur S, et al. Prazosin, an α(1)-adrenoceptor antagonist, prevents memory deterioration in the APP23 transgenic mouse model of Alzheimer's disease. Neurobiol Aging. 2013;34(4):1105-1115.
[2] Bylund DB, Ray-Prenger C. Alpha-2A and alpha-2B adrenergic receptor subtypes: attenuation of cyclic AMP production in cell lines containing only one receptor subtype. J Pharmacol Exp Ther. 1989;251(2):640-644.
[3] Sarma P K S, Tiwari A, Pal A. α1-Adrenoceptors as potential therapeutic targets[J]. Expert Opinion on Therapeutic Patents, 2005, 15(10): 1333-1351.
[4] Ozdoğan UK, Lähdesmäki J, Scheinin M. Influence of prazosin and clonidine on morphine analgesia, tolerance and withdrawal in mice. Eur J Pharmacol. 2003;460(2-3):127-134.
[5] An M, Ma W H, Jia H W, et al. Prazosin inhibits the growth and mobility of osteosarcoma cells[J]. Translational cancer research, 2019, 8(5): 1997. 
[6] Spencer B H, McDermott C M, Chess-Williams R, et al. Prazosin but not tamsulosin sensitises PC-3 and LNCaP prostate cancer cells to docetaxel[J]. Pharmacology, 2018, 102(1-2): 17-25.
[7] Ozdoğan UK, Lähdesmäki J, Scheinin M. Influence of prazosin and clonidine on morphine analgesia, tolerance and withdrawal in mice. Eur J Pharmacol. 2003;460(2-3):127-134. 

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células MG63 y 143B

Método de preparación

Las células se cultivaron en el medio de águila modificada (DMEM) de Dulbecco, complementado con un 10% de suero bovino fetal (FBS) a 37 °C con un 5% de CO2. Las células se trataron con diferentes concentraciones de Prazosina HCl (0, 2,5, 5, 7,5, 10, 15, 20, 30, 40 y 50 µM), y el efecto de Prazosina en la viabilidad celular se analizó mediante el ensayo CCK8. Después del tratamiento durante 24 horas, las células se cultivaron con reactivo CCK8 (10 µL/pocillo) a 37 °C durante 90 minutos con una absorbancia medida a 450 nm.

Condiciones de reacción

0, 2,5, 5, 7,5, 10, 15, 20, 30, 40 y 50 μM; 24h

Áreas de aplicación

Prazosin HCl redujo la viabilidad de las células MG63 y 143B de forma dependiente de la dosis.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

C57 Bl/6 J ratones

Método de preparación

Cada ratón fue probado solo una vez. El grupo n era de 9 a 10. Las puntuaciones basales de la cola se midieron primero, seguidas de una segunda medición de la cola 30 minutos después de la administración i.p. de los medicamentos de prueba (prazolina HCl 0,01, 0,1, 0,25, 0,5, 1 o 2 mg/kg, o clonidina 5 mg/kg, o cirazolina 0,3 mg/kg, o corinantina 0,5 mg/kg, o solución salina). Luego, se administró una dosis de prueba de 5 mg/kg de morfina a todos los ratones, y 30 minutos después, se midieron por tercera vez las puntuaciones de cola. Las puntuaciones de cola se convirtieron a %MPE (Efecto máximo posible): %MPE=(puntuación de cola medida: puntuación media de cola del grupo de control tratado con solución salina)/(tiempo de corte: puntuación media de cola del grupo de control tratado con solución salina)×100%.

Forma de dosificación

0,01, 0,1, 0,25, 0,5, 1 y 2 mg/kg/día; dosis única; i.p.

Áreas de aplicación

Prazosin HCl mejora el efecto analgésico de la morfina en la prueba de movimiento de cola en ratones, mientras que Prazosin HCl administrado solo no tiene efecto analgésico.

References:
[1] An M, Ma W H, Jia H W, et al. Prazosin inhibits the growth and mobility of osteosarcoma cells[J]. Translational cancer research, 2019, 8(5): 1997.
[2] Özdogan Ü K, Lähdesmäki J, Scheinin M. Influence of prazosin and clonidine on morphine analgesia, tolerance and withdrawal in mice[J]. European journal of pharmacology, 2003, 460(2-3): 127-134.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
19237-84-4
Sinónimos
CP 12,299-1, NSC 292810
Nombre químico
[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(furan-2-yl)methanone;hydrochloride
SMILES
COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4=CC=CO4)N)OC.Cl
Fórmula molecular
C19H21N5O4.HCl
Peso molecular
419.86
Solubilidad
≥ 7mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

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