Certepetide (Synonyms: CEND-1; iRGD) |
Catalog No.GC68856
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Certepetide (CEND-1) es un nuevo péptido cíclico bifuncional dirigido al tumor (a.k.a. iRGD), que se está desarrollando para el tratamiento de tumores sólidos
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Cas No.: 2580154-02-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Certepetide (CEND-1) es un nuevo péptido cíclico bifuncional dirigido al tumor (a.k.a. iRGD), que se está desarrollando para el tratamiento de tumores sólidos [1]. Certepetide tiene como objetivo superar los desafíos existentes en el tratamiento de tumores sólidos mediantela entrega de medicamentos contra el cáncer combinados en los tumores, consumiendo selectivamente células T inmunosupresoras, mejorando la capacidad de muerte de las células T tóxicas en el microambiente tumoral e inhibiendo la reacción en cascada metastásica[2,3].
In vitro, cuando las células tumorales GFP-PC-3 y LM-PmC se trataron con Certepetide (10μM) durante 24 horas, la capacidad de migración aleatoria de las células LM-PmC y GFP-PC-3 in vitro se inhibió significativamente, lo que fue útil para prevenir la metástasis inicial de las células tumorales[2].
In vivo, Certepetide (4μmol/kg) se administró a través de una inyección de vena de cola en el modelo de tumor subcutáneo de ratón de cáncer de hígado establecido por inyección subcutánea de células HepG2 o Huh-7 (células de cáncer de hígado). Certepetide puede aumentar la concentración de sorafenib en los tejidos tumorales subcutáneos sin aumentar los efectos tóxicos sistémicos. Y mejoror la capacidad de muerte de las células T tóxicas[4,5].
References:
[1]Winning A, Sietsema WK, Buck KK, Linsmeier A, Wiczling P. Population Pharmacokinetic Modeling of Certepetide in Human Subjects With Metastatic Pancreatic Ductal Adenocarcinoma. Clin Pharmacol Drug Dev. 2025 Mar;14(3):240-251.
[2] Sugahara KN, Teesalu T, Karmali PP, Kotamraju VR, Agemy L, Girard OM, Hanahan D, Mattrey RF, Ruoslahti E. Tissue-penetrating delivery of compounds and nanoparticles into tumors. Cancer Cell. 2009 Dec 8;16(6):510-20.
[3] Teesalu T, Sugahara KN, Kotamraju VR, Ruoslahti E. C-end rule peptides mediate neuropilin-1-dependent cell, vascular, and tissue penetration. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Sep 22;106(38):16157-62.
[4] Schmithals C, Köberle V, Korkusuz H, Pleli T, Kakoschky B, Augusto EA, Ibrahim AA, Arencibia JM, Vafaizadeh V, Groner B, Korf HW, Kronenberger B, Zeuzem S, Vogl TJ, Waidmann O, Piiper A. Improving Drug Penetrability with iRGD Leverages the Therapeutic Response to Sorafenib and Doxorubicin in Hepatocellular Carcinoma. Cancer Res. 2015 Aug 1;75(15):3147-54.
[5] McEwen A., Henson C. Quantitative whole-body autoradiography: Past, present and future. Bioanalysis. 2015;7:557–568.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células GFP-PC-3; Células LM-PmC |
Método de preparación | La migración celular se analizó utilizando cámaras Transwell de 24 pozos que contenían membranas de policarbonato con poros de 8-μm. Ambos lados de las membranas fueron recubiertos con 50μg/ml de colágeno tipo I para facilitar la unión celular inicial a las membranas. Se agregaron células GFP-PC-3 (4 × 104 células) o LM-PmC (2 × 105 células) en DMEM que contienen 0.1% de BSA al compartimiento superior. El compartimento inferior estaba lleno de 600μl de DMEM que contenía 0.1% de BSA. Se añadió Certepetide a una concentración final de 10μM o PBS tanto a los compartimentos superior como a los inferiores. El número total de células que migraron al lado inferior de las membranas se determinó contando el número de células bajo aumento. |
Condiciones de reacción | 10μM; 24h |
Áreas de aplicación | Certepetide puede inhibir la capacidad de migración aleatoria in vitro de las células tumorales LM-PmC y GFP-PC-3, lo que es útil para prevenir la metástasis inicial de las células tumorales. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones desnudos |
Método de preparación | Se inyectó un total de 5 × 106 células HepG2 o Huh-7 (resuspendidaa en 100μL de PBS) por vía subcutánea en ratones desnudos. De tres a 4 semanas después, los ratones fueron asignados a los grupos de tratamiento. La doxorrubicina se disolvió en PBS y sorafenib en un vehículo que contenía 12.5% de Cremophor y 12.5% de etanol. Los ratones desnudos con xenoinjertos HepG2 o Huh-7 recibieron Certepetide (4μmol/kg por inyección de vena cola), o PBS 15 minutos cada vez antes del tratamiento con doxorrubicina (3mg/kg, 3 veces por semana por vía intraperitoneal) o sorafenib (cada dos días por vía oral). El peso corporal y el tamaño del tumor se determinaron cada 2 o 3 días con un valibrador. Al final del experimento, los ratones fueron sacrificados por dislocación cervival. Los tumores fueron extirpados y pesados. |
Forma de dosificación | 4μmol/kg; 28 días; i.v. |
Áreas de aplicación | Certepetide puede aumentar la concentracón de sorafenib en los tejidos tumorales subcutáneos sin aumentar los efecto tóxicos sistémicos y mejorar la capacidad de muerte de las células T tóxicas |
References: | |
| Cas No. | 2580154-02-3 | SDF | |
| Sinónimos | CEND-1; iRGD | ||
| Formula | C37H60N14O14S2 | M.Wt | 989.09 |
| Solubility | Storage | Store at -20°C | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.011 mL | 5.0552 mL | 10.1103 mL |
| 5 mM | 202.2 μL | 1.011 mL | 2.0221 mL |
| 10 mM | 101.1 μL | 505.5 μL | 1.011 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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