TRP Channel

Capsaicin es un agonista altamente selectivo para el canal catiónico potencial receptor transitorio, subfamilia V, miembro 1 (TRPV1), un canal catiónico no selectivo controlado por ligandos, expresado preferentemente en neuronas sensoriales de pequeño diámetro.

SB 452533 es un potente y selectivo antagonista de TRPV1 con un pKb de 7,8.

BCTC es un inhibidor potente y especÍfico del miembro 8 de la subfamilia M de canales de cationes de potencial receptor transitorio (TRPM8) en células DU145 de cÁncer de prÓstata (PCa).

WS 3 es una nueva molécula proliferativa que promueve la proliferación de células β pancreáticas en islotes primarios de roedores y humanos.

El clorhidrato de AMTB es un bloqueador selectivo del canal TRPM8.

SB705498 es un antagonista competitivo y biodisponible por vía oral de la activación mediada por capsaicina de los receptores TRPV1 (pKis = 7.6; 7.5; y 7.3 para humanos, ratas y cobayas, respectivamente). SB705498 inhibe de manera rápida y reversible la activación mediada por capsaicina, ácido o calor de los receptores TRPV1 humanos.

RQ-00203078 es un antagonista de TRPM8 altamente selectivo, potente y activo por vÍa oral con IC50 de 5,3 nM y 8,3 nM para los canales TRPM8 de rata y humano, respectivamente.

SKF 96365 hydrochloride es un inhibidor de entrada de Ca²⁺ operado por vía oral activo (SOCE) con canal TRP/almacenamiento que bloquea los canales TRPC, los canales de Ca²⁺ dependientes por voltaje y múltiples canales K⁺ , y suprime la señalización de Ca²⁺ mediada por STIM1

Pyr3 es un inhibidor muy específico del canal TRPC3. Su IC 50 para la entrada de fútbol es de 700nM

Mavatrep (JNJ-39439335) es un antagonista de TRPV1 potente, selectivo y activo por vÍa oral con alta afinidad por los canales hTRPV1 (Ki = 6,5 nM).

SB 366791 es un potente y selectivo antagonista del receptor vaniloide (VR1/TRPV1) (IC50\u003d5,7 nM).

TRPM8 channel blocker

RN 1747 es un agonista del miembro 4 (TRPV4) de la subfamilia V de canales catiónicos de potencial receptor transitorio selectivo, con valores de EC50 de 0,77 μM, 4,0 μM y 4,1 μM para hTRPV4, mTRPV4 y rTRPV4 respectivamente.

potentiates TRPV1-mediated effects of NADA

JNJ 17203212 es un antagonista de TRPV1 selectivo, potente y competitivo.

EIPA inhibió las corrientes activadas por Ca 2+ mediadas por TRPP3 con valores de IC50 de 10,5 μM.

Rosiglitazone es un agonista selectivo del receptor activado por proliferadores de peroxisomas gamma (PPARγ) que actúa por vía oral y activa selectivamente quimeras que contienen el dominio de unión al ligando (LBD) de PPARγ, pero no PPARα ni PPARδ, con un EC50 de 60 nM y un Kd de 40 nM.

Olvanil (NE-19550) es un analgésico y un agonista de los canales del receptor potencial transitorio vaniloide tipo 1 (TRPV1) con una CE50 de 0,7 nM.

PALDA (PALDA) es una dopamida de Ácido graso lineal, de cadena larga, endÓgena, que es inactiva en TRPV1.

WS 12 (AR-15512) es un agonista TRPM8 potente y selectivo, el derivado del mentol, como agente refrescante. WS 12 muestra un efecto analgésico y puede usarse en la investigación del dolor neuropático crónico.

TRPV1 (VR1) receptor antagonist

El probenecid es un agonista potente y selectivo de los canales del receptor potencial transitorio vanilloid 2 (TRPV2).

ML SA1, como agonista selectivo de TRPML, inhibe el virus del dengue 2 (DENV2) y el virus del Zika (ZIKV) al promover la acidificación lisosomal y la actividad de la proteasa.

GSK 2193874 es un antagonista de TRPV4 selectivo, potente y activo por vía oral con IC50 de 2 nM y 40 nM para rTRPV4 y hTRPV4.