Capsaicin |
Catalog No.GC14065
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Capsaicin es un agonista altamente selectivo para el canal catiónico potencial receptor transitorio, subfamilia V, miembro 1 (TRPV1), un canal catiónico no selectivo controlado por ligandos, expresado preferentemente en neuronas sensoriales de pequeño diámetro.
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Cas No.: 404-86-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Capsaicin es un agonista altamente selectivo para el canal catiónico potencial receptor transitorio, subfamilia V, miembro 1 (TRPV1), un canal catiónico no selectivo controlado por ligandos, expresado preferentemente en neuronas sensoriales de pequeño diámetro [1]. capsaicin inhibe CYP1A2, CYP2C9, y CYP2C19,con valores de IC50 de 2.1, 2.0, y 3.2 μM, respectivamente, e inhibe CYP2B6, CYP2D6, CYP3A4, y CYP3A5 con valores IC50 ectrapolados de 24, 18, 38, y 12 μM, respectivamente [2].
Capsaicin inhibió el crecimiento de HeLa del carcinoma cervical humano (IC50 ～30 μM) y aumentó el calcio intracelular, con efecto bloqueado por la capsazepina [3]. La apoptosis del glioblastoma humana A172 inducida por capsaicin a≥200 μM, no inhibida por capsazepine o BAPTA/AM 250 μM redujo la generación basal de ROS y la peroxidación de lípidos H2O2 redujo la apoptosis, mientras que NAC mejoró [4]. Capsaicin redujo el crecimiento de RT4 del cáncer urotelial humano (IC50=80 μM) a través de un proceso dependiente de TRPV1, indujo la detención del ciclo celular en la fase G0/G1. Se produjo apoptosis [5].
Ratone ICR pretratados con capsaicine CD-1 con 2.5 μmol redujeron la incidencia de tumores inducidos por VC (5.8 mol) y promovidos por TPA (en un 62%) a las 22 semanas (ICR) 1 μmol de capsaicin tópica 24 y 1 h antes, también inhibieron significativamente los tumores inducidos por BP tópico (0.3 μmol) y luego promovidos con TPA (CD-1) [6]. El gavage con capsaicin elevó significativamente las enzimas de fase II en el hígado y el colon capsaicin oral a 500 ppm durante 4 semanas sinhibió significativamente la formación de ACF inducida por AOM (20 mg/kg de peso corporal, una vez a la semana durante 2 semanas) En un estudio de 38 semanas, 500 ppm de capsaicin durante la fase de inicio de 4 semanas redujeron significativamente (60%) la incidencia de adenocarcinoma de colon [7].
References:
[1]. Bley, K.; Boorman, G.; Mohammad, B.; McKenzie, D.; Babbar, S. A comprehensive review of the carcinogenic and anticarcinogenic potential of capsaicin. Toxicol. Pathol. 2012, 40, 847-873.
[2]. Babbar S., Chanda S., Bley K. (2010). Inhibition and induction of human cytochrome P450 enzymes in vitro by capsaicin. Xenobiotica 40, 807-16.
[3]. Takahata K., Chen X., Monobe K., Tada M. (1999). Growth inhibition of capsaicin on HeLa cells is not mediated by intracellular calcium mobilization. Life Sci 64, PL165-71.
[4]. Lee Y. S., Nam D. H., Kim J. A. (2000). Induction of apoptosis by capsaicin in A172 human glioblastoma cells. Cancer Lett 161, 121-30.
[5]. Amantini C., Ballarini P., Caprodossi S., Nabissi M., Morelli M. B., Lucciarini R., Cardarelli M. A., Mammana G., Santoni G. (2009). Triggering of transient receptor potential vanilloid type 1 (TRPV1) by capsaicin induces Fas/CD95-mediated apoptosis of urothelial cancer cells in an ATM-dependent manner. Carcinogenesis 30, 1320-29.
[6]. Surh Y. J., Lee R. C., Park K. K., Mayne S. T., Liem A., Miller J. A. (1995). Chemoprotective effects of capsaicin and diallyl sulfide against mutagenesis or tumorigenesis by vinyl carbamate and N-nitrosodimethylamine. Carcinogenesis 16, 2467-71.
[7]. Yoshitani S. I., Tanaka T., Kohno H., Takashima S. (2001). Chemoprevention of azoxymethane-induced rat colon carcinogenesis by dietary capsaicin and rotenone. Int J Oncol 19, 929-39.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células de carcinoma colorrectal humano (SW480, LoVo y HCT-116) |
Método de preparación | Las células se cultivaron a una concentración de 2×105 células/ml y luego se trataron con capsaicin en concentraciones o puntos de tiempo indicados en las leyendas de figuras. |
Condiciones de reacción | 0, 50 y 100 µM durante 0, 1, 2, o 3 días |
Áreas de aplicación | El crecimiento de las tres líneas celulares de cáncer colorrectal humano fue inhibidor por el tratamiento con capsaicin de una manera dependeinte de la dosis y el tiempo. Aunque el tratamiento con capsaicin a 50-µM disminuyó el crecimiento celular hasta cierto punto, se observó un retraso significativo en el crecimiento celular en las células tratadas con 100 µM de capsaicin. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones albinos suizos machos |
Método de preparación | El grupo 1 (control) recibió aceite de oliva a lo largo del experimento. El grupo 2 fue tratado con BP (50 mgkg-1 disuelto en aceite de oliva) por vía oral dos veces por semana (Día 1 y Día 4) durante cuatro semanas consecutivas. El grupo 3 recibió capsaicin (10 mgkg-1 disuelto en aceite de oliva) por vía intraperitoneal una vez a la semana durante 14 semanas para evaluar la citotoxicidad, si la hubiera, inducida por capsaicin. El grupo 4 (BP + capsaicin) recibió BP (como para el grupo 2) junto con capsaicin (10 mg kg-1 disuelto en aceite de oliva) por vía intraperitoneal. El tratamiento con capsaicin se inició 1 semana antes de la primera dosis de BP y continuó durante 14 semanas. |
Forma de dosificación | Inyección intraperitoneal, 10 mgkg-1 semana-1 durante 14 semanas |
Áreas de aplicación | El pretratamiento con capsaicin resultó en un efecto de enfriamiento de radicales libres, previniendo así significativamente la peroxidación de lípidos en animales del Grupo 4. |
References: | |
| Cas No. | 404-86-4 | SDF | |
| Chemical Name | (E)-N-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]-8-methylnon-6-enamide | ||
| Canonical SMILES | CC(C)C=CCCCCC(=O)NCC1=CC(=C(C=C1)O)OC | ||
| Formula | C18H27NO3 | M.Wt | 305.41 |
| Solubility | ≥ 15.27 mg/mL in DMSO, ≥ 52.3 mg/mL in EtOH with gentle warming | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2743 mL | 16.3714 mL | 32.7429 mL |
| 5 mM | 654.9 μL | 3.2743 mL | 6.5486 mL |
| 10 mM | 327.4 μL | 1.6371 mL | 3.2743 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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