JAK/STAT Signaling

A STAT3 inhibitor

EGFR-kinase inhibitor. Also JAK2, JAK3 inhibitor

El clorhidrato de HJC 0416 es un inhibidor de STAT3 potente y activo por vía oral con un perfil anticancerígeno mejorado que Stattic. El clorhidrato de HJC 0416 es un agente anticancerígeno prometedor para el estudio del cáncer de mama.

CORM 2 es una molécula liberadora de monóxido de carbono que puede liberar una cantidad controlada de CO en sistemas biológicos y se ha desarrollado como donante de monóxido de carbono

A STAT3 inhibitor

Fedratinib hydrochloride hydrate es un inhibidor JAK2 muy eficaz, selectivo y competitivo por ATP. Atra perfectamente tras su administración por vía oral. Su IC 50 es de 3nM para la quinasa JAK2 y también para la variente JAK2V617F.

La angolina es un inhibidor potente y selectivo de la vÍa de seÑalizaciÓn de IL6/STAT3 con una IC50 de 11,56 μM. La angolina inhibe la fosforilaciÓn de STAT3 y la expresiÓn de su gen objetivo, e inhibe la proliferaciÓn de células cancerosas.

El clorhidrato de angolina es un inhibidor potente y selectivo de la vÍa de seÑalizaciÓn de IL6/STAT3 con una IC50 de 11,56 μM. El clorhidrato de angolina inhibe la fosforilaciÓn de STAT3 y la expresiÓn de su gen objetivo e inhibe la proliferaciÓn de células cancerosas.

SC-43, un derivado de sorafenib, es un agonista de SHP-1 (PTPN6) potente y activo por vÍa oral. SC-43 inhibe la fosforilaciÓn de STAT3 e induce la apoptosis celular. SC-43 tiene efectos antifibrÓticos y anticancerÍgenos.

AS1810722 es un inhibidor de STAT6 potente y activo por vÍa oral con una IC50 de 1,9 nM.

La ocromicinona ((Rac)-STA-21) es un antibiÓtico natural y un inhibidor de STAT3.

(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) es un compuesto racémico de los isÓmeros (E)-AG490 y (Z)-AG490. (E)-AG490 es un inhibidor de tirosina quinasa que inhibe EGFR, Stat-3 y JAK2/3.

Stafib-1 es el primer inhibidor selectivo del dominio STAT5b SH2, con una Ki de 44 nM y una IC50 de 154 nM.

AC-4-130 es un potente inhibidor del dominio STAT5 SH2. AC-4-130 se une directamente a STAT5 e interrumpe la activaciÓn, la dimerizaciÓn, la translocaciÓn nuclear y la transcripciÓn de genes dependientes de STAT5. AC-4-130 induce la detenciÓn del ciclo celular y la apoptosis en células leucémicas impulsadas por FLT3-ITD. AC-4-130 tiene actividad anticancerÍgena y puede bloquear eficazmente los niveles patolÓgicos de actividad de STAT5 en la leucemia mieloide aguda (LMA).

Stafia-1 es un potente inhibidor de STAT5a (K i = 10,9 μM, IC50 = 22,2 μM). Stafia-1 muestra una alta selectividad sobre STAT5b y otros miembros de la familia STAT.

El éster de estafia-1-dipivaloiloximetilo (compuesto 27, 0-200 μM) reduce significativamente la expresiÓn de pSTAT5a y no tiene una inhibiciÓn obvia sobre pSTAT5b.

Stafib-2 es un inhibidor potente y selectivo del factor de transcripciÓn STAT5b, con una IC50 de 82 nM y 1,7 μM para STAT5b y STAT5a, respectivamente.

(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), el enantiÓmero S de Sunvozertinib, muestra actividad inhibitoria contra las inserciones NPH y ASV del exÓn 20 de EGFR, la mutaciÓn L858R/T790M de EGFR y la inserciÓn YVMA del exÓn 20 de Her2 (IC50=51,2 nM, 51,9 nM , 1 nM y 21,2 nM, respectivamente). (S)-Sunvozertinib también inhibe BTK.

El clorhidrato de (E/Z)-zotiraciclib ((E/Z)-TG02) es un potente inhibidor de CDK2, JAK2 y FLT3.

BLU-945 es un inhibidor de tirosina quinasa (TKI) potente,altamente selectivo,reversible y activo oralmente del receptor del factor de crecimiento epiérmico(EGFR).

Befotertinib (D-0316) es el inhibidor de la tirosina cinasa del EGFR de tercera generaciÓn. Befotertinib se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (CPCNP) con EGFR T790M positivo.

Disitamab vedotin (RC48) es un conjugado de anticuerpo y fÁrmaco (ADC) que comprende un anticuerpo monoclonal contra el receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2) conjugado a través de un conector escindible con el agente citotÓxico Monometil auristatina E (MMAE). Disitamab vedotin mejora la inmunidad antitumoral.

Ifidancitinib (ATI-50002) es un inhibidor potente y selectivo de las quinasas JAK 1/3.

BAY 2476568 es un inhibidor de EGFR potente y selectivo, con IC50 de < 0,2 nM para EGFR de tipo salvaje y varias mutaciones (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG).